公开(公告)号：US08629136B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13426730

申请日：2012-03-22

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Claude A. Quesnelle ,  Soong-Hoon Kim ,  Francis Y. Lee

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Claude A. Quesnelle ,  Soong-Hoon Kim ,  Francis Y. Lee

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or prodrugs thereof; wherein: R1 is —CH2CF3 or —CH2CH2CF3; R2 is —CH2CF3, —CH2CH2CF3, or —CH2CH2CH2CF3; R3 is H or —CH3; each Ra is independently F, Cl, —CN, —OCH3, and/or —NHCH2CH2OCH3; and z is zero, 1, or 2. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其前药; 其中：R1是-CH2CF3或-CH2CH2CF3; R2是-CH2CF3，-CH2CH2CF3或-CH2CH2CH2CF3; R3是H或-CH3; 每个R a独立地是F，Cl，-CN，-OCH 3和/或-NHCH 2 CH 2 OCH 3; 并且z为零，1或2.还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如癌症）中疾病或病症的发展。

公开(公告)号：US08148400B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12519597

申请日：2007-12-19

申请人： Anne Marinier ,  Claude A. Quesnelle ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Patrice Gill ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley

发明人： Anne Marinier ,  Claude A. Quesnelle ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Patrice Gill ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides compounds of formula II: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula II thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式II化合物及其药学上可接受的盐。 式II噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07851500B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US12521061

申请日：2008-01-04

申请人： Marco Dodier ,  Claude A. Quesnelle ,  Anne Marinier

发明人： Marco Dodier ,  Claude A. Quesnelle ,  Anne Marinier

IPC分类号： C07D403/02 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20100048581A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12519597

申请日：2007-12-19

申请人： Anne Marinier ,  Claude A. Quesnelle ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Patrice Gill ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley

发明人： Anne Marinier ,  Claude A. Quesnelle ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Patrice Gill ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides compounds of formula I [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物[其中的化学结构]（I）及其药学上可接受的盐。 式I噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20100022503A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12521061

申请日：2008-01-04

申请人： Marco Dodier ,  Claude A. Quesnelle ,  Anne Marinier

发明人： Marco Dodier ,  Claude A. Quesnelle ,  Anne Marinier

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D487/00 ,  A61K31/53 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂。

公开(公告)号：US07176214B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10848412

申请日：2004-05-18

申请人： William J. Pitts ,  Makonen Belema ,  Patrice Gill ,  James Kempson ,  Yuping Qiu ,  Claude A. Quesnelle ,  Steven H. Spergel ,  Fred Christopher Zusi

发明人： William J. Pitts ,  Makonen Belema ,  Patrice Gill ,  James Kempson ,  Yuping Qiu ,  Claude A. Quesnelle ,  Steven H. Spergel ,  Fred Christopher Zusi

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D498/12

CPC分类号： C07D513/14

摘要： The present invention provides for pyrazolopurine-based tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的吡唑并嘌呤类三环化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3， SUP> 4，R 5和R 6如本文所述。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗炎症和免疫疾病的用途。