公开(公告)号：US07435821B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11838932

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US07579472B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11838926

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D515/02 ,  C07D513/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US07304157B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11235647

申请日：2005-09-26

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。

公开(公告)号：US20070282106A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11838926

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20080009626A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11838932

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20060069119A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11235647

申请日：2005-09-26

申请人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。

公开(公告)号：US20060069085A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11234942

申请日：2005-09-26

申请人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Bei Wang ,  Huiping Zhang

发明人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Bei Wang ,  Huiping Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/537 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below, as well as the corresponding pyrazoles, from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了用于制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体，以及相应的吡唑。

公开(公告)号：US20060069260A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11235731

申请日：2005-09-26

申请人： Huiping Zhang ,  Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao

发明人： Huiping Zhang ,  Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao

IPC分类号： C07D213/70

CPC分类号： C07D213/64

摘要： A novel process and intermediates thereof for making N-aryl pyridones of the type shown below from appropriate pyridinolates is described. These compounds are useful as intermediates for the synthesis of clinical candidates.

摘要翻译： 描述了由合适的吡啶盐酸盐制备下列类型的N-芳基吡啶酮的新方法及其中间体。

公开(公告)号：US20110077400A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12995776

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

发明人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07C211/26 ,  C07D217/02 ,  C07F5/02 ,  C07D237/02

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form.

摘要翻译： 公开了制备四氢异喹啉的方法，可用于制备四氢异喹啉的中间体，制备这种中间体的方法和6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4 - 四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。 还公开了包含四氢异喹啉的药物组合物，使用四氢异喹啉处理抑郁症和其它病症的方法以及获得结晶形式的方法。

公开(公告)号：US08420811B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12995776

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

发明人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form. One such intermediate has the following structure:

摘要翻译： 公开了制备四氢异喹啉的方法，可用于制备四氢异喹啉的中间体，制备这种中间体的方法和6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4 - 四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。 还公开了包含四氢异喹啉的药物组合物，使用四氢异喹啉处理抑郁症和其它病症的方法以及获得结晶形式的方法。 一个这样的中间体具有以下结构：