公开(公告)号：US07884101B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11602164

申请日：2006-11-20

申请人： Bradley Teegarden ,  Yifeng Xiong ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Honnappa Jayakumar ,  Peter I. Dosa ,  Konrad Feichtinger ,  Martin Casper ,  Juerg Lehmann ,  Robert M. Jones ,  David J. Unett ,  Jin Sun Karoline Choi

发明人： Bradley Teegarden ,  Yifeng Xiong ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Honnappa Jayakumar ,  Peter I. Dosa ,  Konrad Feichtinger ,  Martin Casper ,  Juerg Lehmann ,  Robert M. Jones ,  David J. Unett ,  Jin Sun Karoline Choi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to certain 3-phenyl-pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor and are useful, optionally in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together, in the treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的某些3-苯基 - 吡唑衍生物及其药物组合物，其调节5-HT2A 5-羟色胺受体的活性，并且可任选地与分开或一起施用的其它药物组合使用 治疗血小板聚集，冠状动脉疾病，心肌梗死，短暂性脑缺血发作，心绞痛，中风，心房颤动，降低血块形成风险，哮喘或其症状，激动或症状，行为障碍，药物诱导的精神病，精神病性精神病 ，Gilles de la Tourette综合征，躁狂症，有机或NOS精神病，精神病，精神病，急性精神分裂症，慢性精神分裂症，NOS精神分裂症和相关疾病，以及睡眠障碍，睡眠障碍，糖尿病相关疾病，进行性多灶性脑白质病等 。

公开(公告)号：US08785441B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13616842

申请日：2012-09-14

申请人： Bradley Teegarden ,  Yifeng Xiong ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Honnappa Jayakumar ,  Peter I. Dosa ,  Konrad Feichtinger ,  Martin Casper ,  Juerg Lehmann ,  Robert M. Jones ,  David J. Unett ,  Jin Sun Karoline Choi

发明人： Bradley Teegarden ,  Yifeng Xiong ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Honnappa Jayakumar ,  Peter I. Dosa ,  Konrad Feichtinger ,  Martin Casper ,  Juerg Lehmann ,  Robert M. Jones ,  David J. Unett ,  Jin Sun Karoline Choi

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to certain 3-phenyl-pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的某些3-苯基 - 吡唑衍生物及其药物组合物，其调节5-HT2A 5-羟色胺受体的活性。 化合物及其药物组合物涉及可用于治疗血小板聚集，冠状动脉疾病，心肌梗死，短暂性脑缺血发作，心绞痛，中风，心房颤动，降低血块形成风险，哮喘或其症状，激动或 症状，行为障碍，药物诱导的精神病，兴奋性精神病，吉列斯图雷特综合征，躁狂症，有机或非精神病精神病，精神病，精神病，急性精神分裂症，慢性精神分裂症，精神分裂症精神分裂症和相关疾病，以及睡眠障碍，睡眠障碍 ，糖尿病相关病症，进行性多灶性脑白质病等。 本发明还涉及与单独或一起施用的其它药剂组合治疗5-HT2A 5-羟色胺受体介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20110105456A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12976887

申请日：2010-12-22

申请人： Bradley Teegarden ,  Yifeng Xiong ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Honnappa Jayakumar ,  Peter I. Dosa ,  Konrad Feichtinger ,  Matin Casper ,  Juerg Lehmann ,  Robert M. Jones ,  David J. Unett ,  Jin Sun Karoline Choi

发明人： Bradley Teegarden ,  Yifeng Xiong ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Honnappa Jayakumar ,  Peter I. Dosa ,  Konrad Feichtinger ,  Matin Casper ,  Juerg Lehmann ,  Robert M. Jones ,  David J. Unett ,  Jin Sun Karoline Choi

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/20 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to certain 3-phenyl-pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggreagation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like.The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的某些3-苯基 - 吡唑衍生物及其药物组合物，其调节5-HT2A 5-羟色胺受体的活性。 化合物及其药物组合物涉及可用于治疗血小板凝集，冠状动脉疾病，心肌梗塞，短暂性脑缺血发作，心绞痛，中风，心房颤动，降低血块形成风险，哮喘或其症状，激动或 症状，行为障碍，药物诱导的精神病，兴奋性精神病，吉列斯图雷特综合征，躁狂症，有机或非精神病精神病，精神病，精神病，急性精神分裂症，慢性精神分裂症，精神分裂症精神分裂症和相关疾病，以及睡眠障碍，睡眠障碍 ，糖尿病相关病症，进行性多灶性脑白质病等。 本发明还涉及与单独或一起施用的其它药剂组合治疗5-HT2A 5-羟色胺受体介导的病症的方法。

公开(公告)号：US07838525B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11602775

申请日：2006-11-21

申请人： Robert M. Jones ,  Graem Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc A. Bruce

发明人： Robert M. Jones ,  Graem Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc A. Bruce

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢调节剂的式（I）的某些三取代芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US08546429B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12903976

申请日：2010-10-13

申请人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc Bruce

发明人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc Bruce

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢调节剂的式（I）的某些三取代芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20110112060A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12903976

申请日：2010-10-13

申请人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc A. Bruce

发明人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc A. Bruce

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/52 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢调节剂的式（I）的某些三取代芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20090036434A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11628408

申请日：2005-06-02

申请人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Juerg Lehmann ,  Beatriz Fioravanti ,  Marca A. Bruce ,  Jin Sun Karoline Choi

发明人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Juerg Lehmann ,  Beatriz Fioravanti ,  Marca A. Bruce ,  Jin Sun Karoline Choi

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to certain substituted aryl and heteroaryl derivative of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic-related disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢调节剂的式（I）的某些取代的芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗代谢相关疾病及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US07470699B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US10888747

申请日：2004-07-09

申请人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc A. Bruce

发明人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Juerg Lehmann ,  Marc A. Bruce

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢调节剂的式（I）的某些三取代芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US08778950B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13392074

申请日：2010-08-27

申请人： Robert M. Jones ,  Sangdon Han ,  Lars Thoresen ,  Jae-Kyu Jung ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Xiuwen Zhu ,  Yifeng Xiong ,  Dawei Yue

发明人： Robert M. Jones ,  Sangdon Han ,  Lars Thoresen ,  Jae-Kyu Jung ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Xiuwen Zhu ,  Yifeng Xiong ,  Dawei Yue

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D231/54 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor. The present invention further relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activities of both the CB1 receptor and the CB2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pain, for example bone and joint pain, muscle pain, dental pain, migraine and other headache pain, inflammatory pain, neuropathic pain, pain that occurs as an adverse effect of therapeutics and pain associated with osteoarthritis; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation; atherosclerosis; undesired immune cell activity and inflammation; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis, and Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些式Ia化合物及其药物组合物，其调节大麻素CB2受体的活性。 本发明还涉及某些式Ia化合物及其药物组合物，其调节CB1受体和CB2受体的活性。 本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗以下疼痛的方法：疼痛，例如骨和关节疼痛，肌肉疼痛，牙痛，偏头痛和其他头痛疼痛，炎性疼痛，神经性疼痛，疼痛发生于 与骨关节炎相关的治疗和疼痛的不利影响; 痛觉过敏 异常性疼痛 炎性痛觉过敏; 神经性痛觉过敏; 急性伤害感受 骨质疏松症 多发性硬化相关性痉挛状态; 自身免疫性疾病 过敏反应; CNS炎症; 动脉粥样硬化 不良免疫细胞活性和炎症; 年龄相关性黄斑变性; 咳嗽; 白血病; 淋巴瘤 CNS肿瘤; 前列腺癌; 阿尔茨海默氏病; 中风引起的损伤; 痴呆; 肌萎缩性侧索硬化和帕金森病。

公开(公告)号：US20140206649A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14001131

申请日：2012-02-24

申请人： Jayant Thatte ,  Anthony C. Blackburn ,  Sangdon Han ,  Robert M. Jones ,  Jae-Kyu Jung ,  Anthony Garrido Montalban ,  Biman B. Pal ,  Jaimie Karyn Rueter ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Lars Thoresen ,  Yifeng Xiong ,  Dawei Yue ,  Xiuwen Zhu

发明人： Jayant Thatte ,  Anthony C. Blackburn ,  Sangdon Han ,  Robert M. Jones ,  Jae-Kyu Jung ,  Anthony Garrido Montalban ,  Biman B. Pal ,  Jaimie Karyn Rueter ,  Sonja Strah-Pleynet ,  Lars Thoresen ,  Yifeng Xiong ,  Dawei Yue ,  Xiuwen Zhu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/13 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07F9/65583

摘要： Provided are certain methods useful in the treatment of pain comprising administering a compound of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor;

摘要翻译： 提供有用于治疗疼痛的某些方法，包括施用式Ia化合物及其调节大麻素CB 2受体活性的药物组合物;