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    17-amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors
    1.
    发明授权
    17-amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
    17-氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂

    公开(公告)号：US5639741A

    公开(公告)日：1997-06-17

    申请号：US338472

    申请日：1995-03-20

    申请人： Bruce E. Witzel ,  Jeffrey P. Bergman ,  Richard L. Tolman

    发明人： Bruce E. Witzel ,  Jeffrey P. Bergman ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K8/00 ,  A61K31/58 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/435 ,  C07D221/02

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： Novel amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors of formula (I). ##STR1## wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective in inhibiting testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04633 Sec。 371日期1995年3月20日 102（e）1995年3月20日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。 公开号WO93 / 23038 PCT 日期：1993年11月25日新颖的式（I）的氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂。 （a）（a）（b）（c）其中A为（a），（b）或（c））及其药学上可接受的盐和制剂 。 这些化合物有效抑制睾丸激素5α-还原酶，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症以及男性和女性型秃发（脱发）。

    17 urea, thiourea, thiocarbamyl and carbamyl4-azasteroid 5-reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenic disorders
    3.
    发明授权
    17 urea, thiourea, thiocarbamyl and carbamyl4-azasteroid 5-reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenic disorders 失效
    17尿素，硫脲，硫代氨基甲酰基和氨基甲酰-4-氮灰石5-还原酶抑制剂，可用于预防和治疗高雄激素性疾病

    公开(公告)号：US5620986A

    公开(公告)日：1997-04-15

    申请号：US338574

    申请日：1995-03-01

    申请人： Bruce E. Witzel ,  Richard L. Tolman

    发明人： Bruce E. Witzel ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K8/00 ,  A61K31/58 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/45 ,  C07D221/02

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： Novel substituted 4-azasteroid 5-.alpha.-reductase inhibitors of formula (I), wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective inhibitors of testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04634。 371 1995年3月1日 102（e）1995年3月1日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。 WO93 / 23048 PCT出版物 （a）（a），（b）或（c）所示的式（I）的α-还原酶抑制剂是（a），（b）或（c） 以及其药学上可接受的盐和制剂。 这些化合物是睾酮5α-还原酶的有效抑制剂，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症，以及男性和女性型秃发（脱发）。

    N-alkenyl-3-hydroxybenzo[b]thiophene-2-carboxamide derivatives as dual cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitors
    8.
    发明授权
    N-alkenyl-3-hydroxybenzo[b]thiophene-2-carboxamide derivatives as dual cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitors 失效
    N-烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物作为双重环加氧酶和脂氧合酶抑制剂

    公开(公告)号：US4760086A

    公开(公告)日：1988-07-26

    申请号：US705115

    申请日：1985-02-27

    申请人： Allan N. Tischler ,  Bruce E. Witzel ,  Philippe L. Durette ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Timothy F. Gallagher ,  Debra L. Allison ,  Marvin M. Goldenberg

    发明人： Allan N. Tischler ,  Bruce E. Witzel ,  Philippe L. Durette ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Timothy F. Gallagher ,  Debra L. Allison ,  Marvin M. Goldenberg

    IPC分类号： C07C63/70 ,  C07D303/04 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  A61K31/38 ,  C07D333/62

    CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  C07C247/00 ,  C07D303/04 ,  C07D333/70

    摘要： N-Alkenyl-3-hydroxybenzo[b]thiophene-2-carboxamide derivatives have been prepared by:(1) treating a substituted 2-halobenzoate with thioacetamide followed by N-alkenylation with appropriate agents, such as aldehydes, ketones, enol ethers, epoxides, acetals or ketals;(2) treating a substituted thiosalicylate with an appropriately substituted haloacetamide, followed by dehydration; and(3) further synthetic modification of compounds prepared above.These compounds have been found to be effective inhibitors of both cyclooxygenase and lipoxygenase and thereby useful in the treatment of pain, fever, inflammation, arthritic conditions, asthma, allergic disorders, skin diseases, cardiovascular disorders, psoriasis, inflammatory bowel disease, glaucoma or other prostaglandins and/or leukotriene mediated diseases. Furthermore, these compounds have been found to exhibit cytoprotective activity which does not involve the inhibition of gastric acid secretion but can be used at relatively low dosages for increasing the resistance of gastro-intestinal mucosa to strong irritants.

    摘要翻译： N-烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物通过以下方法制备：（1）用硫代乙酰胺处理取代的2-卤代苯甲酸，然后用合适的试剂如醛，酮，烯醇醚， 环氧化物，缩醛或缩酮; （2）用适当取代的卤代乙酰胺处理取代的硫代水杨酸酯，然后脱水; 和（3）进一步合成上述制备的化合物。 已经发现这些化合物是环加氧酶和脂氧合酶的有效抑制剂，从而可用于治疗疼痛，发热，炎症，关节炎状况，哮喘，过敏性疾病，皮肤疾病，心血管疾病，牛皮癣，炎性肠病，青光眼或其他 前列腺素和/或白三烯介导的疾病。 此外，已经发现这些化合物具有不涉及抑制胃酸分泌的细胞保护活性，但可以以相对低的剂量使用以增加胃肠粘膜对强烈刺激物的抵抗力。

    2,4-Disubstituted-1,2,5-thiadiazol-3(2H)-one antimicrobials
    10.
    发明授权
    2,4-Disubstituted-1,2,5-thiadiazol-3(2H)-one antimicrobials 失效
    2,4-二取代-1,2,5-噻二唑-3（2H） - 酮抗微生物剂

    公开(公告)号：US4362877A

    公开(公告)日：1982-12-07

    申请号：US142193

    申请日：1980-04-21

    申请人： Richard A. Dybas ,  Bruce E. Witzel ,  Nathaniel Grier

    发明人： Richard A. Dybas ,  Bruce E. Witzel ,  Nathaniel Grier

    IPC分类号： A01N43/82 ,  A01N43/832 ,  C07D285/10 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D285/10 ,  A01N43/82 ,  C07D417/06 ,  Y10S514/952

    摘要： 2,4-Disubstituted-1,2,5-thiadiazol-3(2H)-one antimicrobials have broad spectrum antibacterial and antifungal activity. They are found to be especially useful in agriculture to protect plants against diseases such as leaf, stem, and fruit spotting, internal discoloration and decay of fruits and vegetables. These compounds are particularly active against diseases caused by the genera Pseudomonas, Xanthomonas, Erwinia, and Corynebacterium.

    摘要翻译： 2,4-二取代-1,2,5-噻二唑-3（2H） - 酮抗微生物剂具有广谱抗菌和抗真菌活性。 被发现在农业中特别有用，以保护植物免受诸如叶，茎和果实斑点，水果和蔬菜的内部变色和腐烂等疾病的影响。 这些化合物对由假单胞菌属，黄单胞菌属，欧文氏菌属和棒状杆菌属引起的疾病特别有活性。