公开(公告)号：US5547978A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US346240

申请日：1994-11-23

申请人： Burton G. Christensen ,  Takashi Egawa ,  Yasuyuki Ichimaru ,  Shokichi Ohuchi ,  Tsuneo Okonogi ,  Arthur A. Patchett ,  Seiji Shibahara ,  Seiji Tsutsumni

发明人： Burton G. Christensen ,  Takashi Egawa ,  Yasuyuki Ichimaru ,  Shokichi Ohuchi ,  Tsuneo Okonogi ,  Arthur A. Patchett ,  Seiji Shibahara ,  Seiji Tsutsumni

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D277/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to derivatives of pyrrolidin-2-ylcarbonylheterocyclic compound of the general formula ##STR1## in which R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-20 cycloalkyl, aryl or heteroaryl,R.sup.2 represents a heterocyclic compound selected from the group consisting of 2-thiazole, 2-oxazole, 2-imidazole, 2-pyrrole, 2-thiophene, 2-benzothiazole, 2-benzoxazole, 2-benzimidazole, 2-indole, 2-thiazolo[5,4-b]pyridine, 2-oxazolo[4,5-b]pyridine, 2-imidazo[4,5-b]pyridine, 5-thiazole, 2-thiazoline, 2-pyridine, 3-pyridine, 5-pyrimidine, 2-pyrazine, 2-triazole or 2-pyrazole wherein the heterocyclic compound may be unsubstituted or substituted independently with R.sup.4 or R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 are H, C.sub.1-5 alkyl, aryl or R.sup.4 and R.sup.5 may be ortho substituents on the heterocyclic compounds and connected to form an aryl or heteroaryl ring,A represents a cyclic amino acid, X is oxygen atom, thiomethlene or methylene residue, m is an integer from 1 to 5, to a process for the preparation thereof, to composition containing them, and to the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式“IMAGE”的吡咯烷-2-基羰基杂环化合物的衍生物，其中R 1表示C 1-6烷基，C 1-20的环烷基，芳基或杂芳基，R 2表示选自下列的杂环化合物：2- 噻唑，2-恶唑，2-咪唑，2-吡咯，2-噻吩，2-苯并噻唑，2-苯并恶唑，2-苯并咪唑，2-吲哚，2-噻唑并[5,4-b]吡啶，2-恶唑并[ 4,5-b]吡啶，2-咪唑并[4,5-b]吡啶，5-噻唑，2-噻唑啉，2-吡啶，3-吡啶，5-嘧啶，2-吡嗪，2-三唑或2- 吡唑，其中杂环化合物可以是未取代的或独立地被R4或R5取代，其中R4和R5是H，C1-5烷基，芳基或R4和R5可以是杂环化合物上的邻位取代基并且连接形成芳基或杂芳基环， A表示环状氨基酸，X为氧原子，巯基或亚甲基残基，m为1〜5的整数，其制备方法为组合物cont 指导他们，以及使用它们。

公开(公告)号：US4534898A

公开(公告)日：1985-08-13

申请号：US515422

申请日：1983-07-20

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D205/085 ,  C07D403/12 ,  C07D505/00 ,  C07F9/568 ,  C07D419/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07F9/5683

摘要： This invention relates to 1-oxa-1-dethia-cephalosporins which are useful as anti-biotics.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗生物素的1-氧杂-1-脱氢头孢菌素。

公开(公告)号：US4645769A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US705799

申请日：1985-03-01

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogy ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen ,  Tadashi Wakazawa

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogy ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen ,  Tadashi Wakazawa

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D505/00

摘要： The subject invention includes a 1-oxa-1-dethia-cephalosporin compound represented by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula: ##STR2## where R.sup.5 is a methyl group, an ethyl group, a carboxymethyl group or a 2-carboxy isopropyl group, or R.sup.1 is a group of the formula: ##STR3## where R.sup.6 is a hydrogen atom, a 4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-yl group, a 3,4-dihydroxy phenyl group or a 5- and 6-membered heterocyclic radical having 2 ring nitrogens as the sole hetero substituent in the ring and having at least one hetero group on the carbon adjacent to the ring nitrogens.

摘要翻译： 本发明包括由通式（1）表示的1-氧杂-1-脱氧头孢菌素化合物，其中R1是下式的基团：其中R5是甲基，乙基 基团，羧甲基或2-羧基异丙基，或R 1是下式的基团：其中R 6是氢原子，4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-基，3 具有2个环氮原子的5元和6元杂环基作为环中唯一的杂取代基，并且在与环氮相邻的碳上具有至少一个杂基。

公开(公告)号：US5294705A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US853730

申请日：1992-06-03

申请人： Yuichi Yamamoto ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara ,  Shigeharu Inoue

发明人： Yuichi Yamamoto ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara ,  Shigeharu Inoue

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： An ester of 7-acylamido-3-acylthio-3- or -2-cephem-4-carboxylic acid represented by general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is an acyl group, R.sup.2 is a carboxyl-protecting group, R.sup.3 is a lower alkyl group, an aryl group or a substituted aryl group, or a mixture of two or more of said ester is used as the starting compound and is reacted wit a tertiary amine and also a secondary amine. Then the tertiary amine salt compound as formed as the reaction product is reacted with a compound of formula (4)R.sup.4 --X (4)wherein R.sup.4 is a lower alkyl group, a cycloalkyl group or a heterocyclic group or a heterocyclic group-substituted methyl group and X is a leaving group, whereby the desired ester of 7-acylamido-3-substituted thio-3-cephem-4-carboxylic acid of formula (5) ##STR2## can be produced preferentially, conveniently and efficiently.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 01599 Sec。 371日期：1992年6月3日 102（e）日期1992年6月3日PCT 1990年12月7日PCT PCT。 公开号WO91 / 09037 1991年6月27日，由通式（1）表示的7-酰基氨基-3-酰硫基-3-或2-头孢烯-4-羧酸酯（*化学结构*）（1）其中R1为 酰基，R2为羧基保护基，R3为低级烷基，芳基或取代芳基，或两种或多种所述酯的混合物用作起始化合物，并与叔胺 以及仲胺。 然后将作为反应产物形成的叔胺盐化合物与式（4）R4-X（4）的化合物反应，其中R4是低级烷基，环烷基或杂环基或杂环基取代的甲基 并且X是离去基团，由此可以优选地，方便地制备所需的式（5）的7-酰基酰胺基-3-取代的硫代-3-头孢烯-4-羧酸的酯（*化学结构*）（5） 并有效地。

公开(公告)号：US4785090A

公开(公告)日：1988-11-15

申请号：US704077

申请日：1985-02-21

申请人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

发明人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D221/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68

摘要： This is a class of antibacterial compounds of the formula: ##STR1## wherein Y is straight or branched alkyl or alkenyl chain, cycloalkanomethyl of 3-6 carbon atoms, each group being optionally substituted by halogen, or a group ##STR2## wherein n is 0 or an integer of 1-3, A is a group --COR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydroxy, a group ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms, a group ##STR4## or a 5- or 6-membered heterocyclic group containing nitrogen and/or sulfur, and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 may be combined together to form cycloalkylidene of 3-5 carbon atoms, and Z is a group of the formula: ##STR5## wherein m is 0 or an integer of 3-5, R.sup.6 is hydrogen or alkyl of 1-3 carbon atoms, and R.sup.7, when m is an integer of 3-5, is alkyl of 1-5 carbon atoms, alkenyl, cyclopropyl, a group --(CH.sub.2).sub.p B wherein p is 0 or an integer of 1-3 and B is amino, alkyl-substituted amino, hydroxy, carboxy, carbamoyl, trifluoromethyl, sulfonic acid, sulfonic acid amide, alkylthio or cyano or, when m is 0, is alkyl of 1-5 carbon atoms, which may optionally be substituted by halogen, alkenyl, a group ##STR6## wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl, or cyclopropyl, and a salt thereof.

摘要翻译： 这是一类具有下式的抗菌化合物：其中Y是直链或支链烷基或烯基链，3-6个碳原子的环烷基甲基，每个基团任选被卤素取代，或基团< 其中n为0或1-3的整数，A为基团-COR 3，其中R 3为羟基，其中R 4和R 5可以相同或不同，为氢或1-5碳的烷基 原子，基团或含有氮和/或硫的5-或6-元杂环基，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，1-5个碳原子的烷基或R1 并且R 2可以组合在一起形成3-5个碳原子的亚烷基，Z是下式的基团：其中m是0或3-5的整数，R6是氢或1-3个碳的烷基 原子和R 7，当m是3-5的整数时，是1-5个碳原子的烷基，烯基，环丙基，基团 - （CH 2）pB，其中p是0或1-3的整数，B是氨基 ，烷基取代的氨基 羟基，羧基，氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，磺酸酰胺，烷硫基或氰基，或当m为0时，其为1-5个碳原子的烷基，其可任选被卤素，链烯基，基团 其中R8是氢，1-4个碳原子的烷基或苯基，或环丙基及其盐。

公开(公告)号：US4810702A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US131779

申请日：1987-12-11

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Toshiaki Kudo ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Toshiaki Kudo ,  Takashi Yoshida ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Cephalosporin compounds having 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2{(1S)-carboxyethoxyimino}acetyl group on the side chain at the 7-position thereof and 1-ethylpyridinium-4-ylthiomethyl group on the side chain at the 3-position thereof or non-toxic salts thereof are excellent antibacterial agents for mammals including human. The cephalosporin derivatives have low toxicity.

公开(公告)号：US4472576A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US446534

申请日：1982-12-03

申请人： Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasushi Murai ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara

发明人： Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasushi Murai ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing antibiotic 1-oxadethiacephalosporins via diazo-species I: ##STR1## wherein: A is acyl; R.sup.1 is H or OCH.sub.3 ; and R.sup.2 is a protecting group.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过重氮种I制备抗生素1-恶二硫醚类的方法：其中：A为酰基; R1是H或OCH3; R2是保护基。

公开(公告)号：US5334723A

公开(公告)日：1994-08-02

申请号：US937112

申请日：1992-08-31

申请人： Tsuneo Okonogi ,  Osamu Makabe ,  Yuichi Yamamoto ,  Osamu Itoh ,  Tsutomu Tsuruoka ,  Takayuki Usui ,  Seiji Shibahara ,  Kozo Nagaoka ,  Shigeharu Inouye ,  Nobuko Okada ,  Susumu Nishimura

发明人： Tsuneo Okonogi ,  Osamu Makabe ,  Yuichi Yamamoto ,  Osamu Itoh ,  Tsutomu Tsuruoka ,  Takayuki Usui ,  Seiji Shibahara ,  Kozo Nagaoka ,  Shigeharu Inouye ,  Nobuko Okada ,  Susumu Nishimura

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D211/76 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88

CPC分类号： C07D211/90

摘要： A novel 2-piperidinecarboxylic acid derivative represented by the formula: ##STR1## wherein X represents an oxygen atom, a sulfur atom or a nitrogen atom to which a hydrogen atom is bound; and * represents that the configuration of the carbon atom binding to the carboxyl group is (S), (R) or a mixture of (S) and (R); and a pharmaceutically acceptable salt thereof which exerts an antitumor effect over a wide range of tumor cells.

摘要翻译： 由下式表示的新颖的2-哌啶羧酸衍生物：其中X表示与氢原子结合的氧原子，硫原子或氮原子; 和*表示与羧基结合的碳原子的构型是（S），（R）或（S）和（R）的混合物。 和其药学上可接受的盐在广泛的肿瘤细胞上发挥抗肿瘤作用。

公开(公告)号：US5332731A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US623215

申请日：1990-12-06

申请人： Yuichi Yamamoto ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara ,  Shigeharu Inoue

发明人： Yuichi Yamamoto ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara ,  Shigeharu Inoue

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A new class of cephalosporin derivatives is provided, which is useful as antibacterial agent to be particularly suitable for oral administrations in mammals including man, and which is represented by general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom or an ester-forming group capable of being cleaved easily with an esterase existing in the digestive tracts; n is an integer of zero or 1; Z is a saturated heterocyclic group containing one or two oxygen atoms as the hetero-atoms with or without one or more lower alkyl substituents, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供了一类新的头孢菌素衍生物，其可用作特别适合于包括人在内的哺乳动物的口服给药的抗菌剂，其由通式（I）表示，其中R 1是氢原子或 低级烷基; R2是能够容易地与存在于消化道中的酯酶裂解的氢原子或成酯基团; n是0或1的整数; Z是含有一个或两个氧原子作为具有或不具有一个或多个低级烷基取代基的杂原子的饱和杂环基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4497811A

公开(公告)日：1985-02-05

申请号：US510132

申请日：1983-07-01

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Futkatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Futkatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

IPC分类号： C07D505/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D505/00

摘要： New 1-Oxadethiacephalosporins having a 3-loweralkyl thio group, and antibacterial compositions containing the same.

摘要翻译： 具有3-低级烷基硫基的新的1-硫代十八烷基醚和含有它们的抗菌组合物。