公开(公告)号：US20050222134A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11083401

申请日：2005-03-18

申请人： Carl Busacca ,  Michael Cerreta ,  Richard Varsolona ,  John Smoliga ,  Jon Lorenz ,  Jana Vitous

发明人： Carl Busacca ,  Michael Cerreta ,  Richard Varsolona ,  John Smoliga ,  Jon Lorenz ,  Jana Vitous

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Dihydrate and anhydrous crystalline forms of 5,11-dihydro-11-ethyl-5-methyl-8-{2-{(1-oxido-4-quinolinyl)oxy}ethyl}-6H-dipyrido[3,2-b:2′,3′-e] [1,4]diazepin-6-one.

摘要翻译： 5,11-二氢-11-乙基-5-甲基-8- {2 - {（1-氧代-4-喹啉基）氧基}乙基} -6H-二吡啶并[3,2-b： 2'，3'-e] [1,4]二氮杂-6-酮。

公开(公告)号：US20070149820A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11675851

申请日：2007-02-16

申请人： Carl Busacca ,  Jon Lorenz

发明人： Carl Busacca ,  Jon Lorenz

IPC分类号： C07F9/02

CPC分类号： C07F9/5004 ,  C07F9/5018 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/509

摘要： This invention provides a method for generating secondary phosphines from secondary phosphine oxides in the presence of a reducing agent, such as diisobutylaluminum hydride (DIBAL-H), triisobutyldialuminoxane, triisobutylaluminum, tetraisobutyldialuminoxane, or another reducing agent comprising: (i) an R1R2AlH moiety, wherein R1 and R2 are each an alkyl species or oxygen, and wherein at least one of R1 or R2 comprises at least 2 carbon atoms, or (ii) an R1R2R3Al moiety, wherein R1, R2, and R3 are not hydrogen, and wherein at least one of R1, R2, and R3 is an alkyl species comprising a β-hydrogen, not including triethylaluminum. Preferred reducing agents for the present invention include: diisobutylaluminum hydride, triisobutyldialiuminoxane, triisobutylaluminum, tetraisobutyldialuminoxane, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种在还原剂如氢化二异丁基铝（DIBAL-H），三异丁基二铝氧烷，三异丁基铝，四异丁基二铝氧烷或其它还原剂存在下由仲膦氧化物产生仲膦的方法，其包括：（i）R 其中R 1和R 2各自为烷基或氧，并且其中至少 R 1或R 2中的一个包含至少2个碳原子，或（ii）R 1 R 2 R 2 其中R 1，R 2和R 3不是氢，并且其中R 1，R 2，R 3和R 3不是氢，并且其中R 1， R 1，R 2和R 3 3中的至少一个是包含不包括三乙基铝的β-氢的烷基物质。 用于本发明的优选的还原剂包括：二异丁基氢化铝，三异丁基二肟氧烷，三异丁基铝，四异丁基二铝氧烷及其组合。

公开(公告)号：US20050203314A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11034089

申请日：2005-01-12

申请人： Carl Busacca ,  Jon Lorenz

发明人： Carl Busacca ,  Jon Lorenz

IPC分类号： C07F9/02 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07F9/5004 ,  C07F9/5018 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/509

摘要： This invention provides a method for generating secondary phosphines from secondary phosphine oxides in the presence of a reducing agent, such as diisobutylaluminum hydride (DIBAL-H), triisobutyldialuminoxane, triisobutylaluminum, tetraisobutyldialuminoxane, or another reducing agent comprising: (i) an R1R2AlH moiety, wherein R1 and R2 are each an alkyl species or oxygen, and wherein at least one of R1 or R2 comprises at least 2 carbon atoms, or (ii) an R1R2R3Al moiety, wherein R1, R2, and R3 are not hydrogen, and wherein at least one of R1, R2, and R3 is an alkyl species comprising a β-hydrogen, not including triethylaluminum. Preferred reducing agents for the present invention include: diisobutylaluminum hydride, triisobutyldialiuminoxane, triisobutylaluminum, tetraisobutyldialuminoxane, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种在还原剂如氢化二异丁基铝（DIBAL-H），三异丁基二铝氧烷，三异丁基铝，四异丁基二铝氧烷或其它还原剂存在下由仲膦氧化物产生仲膦的方法，其包括：（i）R 其中R 1和R 2各自为烷基或氧，并且其中至少 R 1或R 2中的一个包含至少2个碳原子，或（ii）R 1 R 2 R 2 其中R 1，R 2和R 3不是氢，并且其中R 1，R 2，R 3和R 3不是氢，并且其中R 1， R 1，R 2和R 3 3中的至少一个是包含不包括三乙基铝的β-氢的烷基物质。 用于本发明的优选的还原剂包括：二异丁基氢化铝，三异丁基二肟氧烷，三异丁基铝，四异丁基二铝氧烷及其组合。

公开(公告)号：US20050113572A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10976094

申请日：2004-10-27

申请人： Carl Busacca ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Lana Smith Keenan ,  Jon Lorenz ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Busacca ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Lana Smith Keenan ,  Jon Lorenz ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D211/66

摘要： Disclosed are processes of making dipeptide compounds of formula(I) as further described in the detailed description section:

摘要翻译： 公开了如详细描述部分中进一步描述的制备式（I）的二肽化合物的方法：

公开(公告)号：US20050267151A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11135533

申请日：2005-05-23

申请人： Carl Busacca ,  Rogelio Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Jon Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Busacca ,  Rogelio Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh Kapadia ,  Jon Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，所述化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用S Ar型偶联反应 具有下式的羟脯氨酸部分的肽化合物与卤代或磺化的溴喹啉化合物之间。

公开(公告)号：US20060205638A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11276573

申请日：2006-03-06

申请人： Carl Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan Yee

发明人： Carl Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan Yee

IPC分类号： C07K5/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

公开(公告)号：US20050209135A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11078074

申请日：2005-03-11

申请人： Carl Busacca ,  Vittorio Farina ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Xiao-Jun Wang ,  Xudong Wei ,  Jinghua Xu ,  Yibo Xu ,  Nathan Yee ,  Li Zhang

发明人： Carl Busacca ,  Vittorio Farina ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Xiao-Jun Wang ,  Xudong Wei ,  Jinghua Xu ,  Yibo Xu ,  Nathan Yee ,  Li Zhang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  C07D417/14 ,  C07K1/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K5/0802 ,  A61K38/00 ,  C07D417/14 ,  C07K1/006 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I): wherein Q is a radical of the following formula: and the other variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）的大环化合物的多步方法：其中Q是下式的基团：其它变量如本文所定义。 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

公开(公告)号：US20050085545A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10925327

申请日：2004-08-24

申请人： Carl Busacca ,  Karl Grozinger

发明人： Carl Busacca ,  Karl Grozinger

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07C229/48 ,  C07C255/46 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/04

摘要： The invention relates to the field of pharmaceutics and more specifically to compositions useful in the preparation of cycloalkyaminoacids and processes for making cycloaminoacids wherein A is a cycloalkyl optionally partially or fully halogenated and optionally substituted with one or more OH, NH2, SO2, phenyl or CF3; X is C0-8.

摘要翻译： 本发明涉及药物学领域，更具体地涉及可用于制备环烷基氨基酸的组合物和制备环氨基酸的方法，其中A是任选部分或完全卤化并任选被一个或多个OH，NH 2， SO 2，SO 2，苯基或CF 3 N; X是C 0〜8。