公开(公告)号：US07803950B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11676721

申请日：2007-02-20

申请人： Christophe Salagnad ,  Frank Zocher ,  Andreas Burgard ,  Bernd Junker ,  Rolf Hoerlein ,  Thomas Stuedemann ,  Claus-Jügen Maier ,  Jochen Hachtel ,  Wolfgang Holla ,  Christoph Tappertzhofen ,  Berndt Kulitzscher ,  Stephane Mutti

发明人： Christophe Salagnad ,  Frank Zocher ,  Andreas Burgard ,  Bernd Junker ,  Rolf Hoerlein ,  Thomas Stuedemann ,  Claus-Jügen Maier ,  Jochen Hachtel ,  Wolfgang Holla ,  Christoph Tappertzhofen ,  Berndt Kulitzscher ,  Stephane Mutti

IPC分类号： C07D263/32 ,  C12P7/62

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/62 ,  C07D309/12 ,  C12P17/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates generally to a process for preparing diarylcycloalkyl derivatives of the formula (I). wherein the respective R-group substituents are defined herein. These compounds of formula (I) are activators for peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR activators) which are useful in the therapeutic treatment of a number of diseases and disorders of the central nervous system such as multiple sclerosis, Parkinson's Disease, psychiatric disorders and the like. The present invention is a novel process for preparing PPAR activators of the formula (I) which do not have the disadvantages of the processes known in the prior art. In particular, a process is provided with which the PPAR activators of formula (I) can be prepared in a suitable enantiomeric excess, i.e. high enantioselectivity, without the need for subsequent chiral chromatography.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的二芳基环烷基衍生物的制备方法。 其中相应的R基取代基在本文中定义。 这些式（I）化合物是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR活化剂）的活化剂，其可用于治疗多种中枢神经系统的疾病和病症如帕金森病，帕金森病，精神障碍和 喜欢。 本发明是制备式（I）的PPAR活化剂的新方法，其不具有现有技术中已知方法的缺点。 特别地，提供了一种方法，其中式（I）的PPAR活化剂可以以合适的对映异构体过量即高对映选择性制备，而不需要随后的手性色谱法。

公开(公告)号：US20080051583A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11930244

申请日：2007-10-31

申请人： Christophe Salagnad ,  Frank Zocher ,  Andreas Burgard ,  Bernd Junker ,  Rolf Hoerlein ,  Thomas Stuedemann ,  Claus-Jugen Maier ,  Jochen Hachtel ,  Wolfgang Holla ,  Christoph Tappertzhofen ,  Berndt Kulitzscher ,  Stephane Mutti

发明人： Christophe Salagnad ,  Frank Zocher ,  Andreas Burgard ,  Bernd Junker ,  Rolf Hoerlein ,  Thomas Stuedemann ,  Claus-Jugen Maier ,  Jochen Hachtel ,  Wolfgang Holla ,  Christoph Tappertzhofen ,  Berndt Kulitzscher ,  Stephane Mutti

IPC分类号： C07D263/34 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/62 ,  C07D309/12 ,  C12P17/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates generally to intermediate compounds derived during the process for preparing diarylcycloalkyl derivatives which are activators for peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR activators) and are therefore useful in the therapeutic treatment of a number of diseases and disorders of the central nervous system such as multiple sclerosis, Parkinson's Disease, psychiatric disorders and the like. The intermediate compounds of the present invention are defined structurally by the formulae (Ia): and formula (II): wherein the respective substituent groups are defined herein.

摘要翻译： 本发明一般涉及在制备二芳基环烷基衍生物的方法中衍生的中间体化合物，二芳基环烷基衍生物是用于过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR活化剂）的活化剂，因此可用于治疗性治疗许多中枢神经系统的疾病和病症，例如 多发性硬化，帕金森病，精神障碍等。 本发明的中间体化合物在结构上由式（Ia）和式（II）定义：其中各取代基在本文中定义。

公开(公告)号：US20070197614A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11676721

申请日：2007-02-20

申请人： Christophe Salagnad ,  Frank Zocher ,  Andreas Burgard ,  Bernd Junker ,  Rolf Hoerlein ,  Thomas Stuedemann ,  Claus-Jugen Maier ,  Jochen Hachtel ,  Wolfgang Holla ,  Christoph Tappertzhofen ,  Berndt Kulitzscher ,  Stephane Mutti

发明人： Christophe Salagnad ,  Frank Zocher ,  Andreas Burgard ,  Bernd Junker ,  Rolf Hoerlein ,  Thomas Stuedemann ,  Claus-Jugen Maier ,  Jochen Hachtel ,  Wolfgang Holla ,  Christoph Tappertzhofen ,  Berndt Kulitzscher ,  Stephane Mutti

IPC分类号： A61K31/421 ,  C12P7/02 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/62 ,  C07D309/12 ,  C12P17/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates generally to a process for preparing diarylcycloalkyl derivatives of the formula (I). wherein the respective R-group substituents are defined herein. These compounds of formula (I) are activators for peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR activators) which are useful in the therapeutic treatment of a number of diseases and disorders of the central nervous system such as multiple sclerosis, Parkinson's Disease, psychiatric disorders and the like. The present invention is a novel process for preparing PPAR activators of the formula (I) which do not have the disadvantages of the processes known in the prior art. In particular, a process is provided with which the PPAR activators of formula (I) can be prepared in a suitable enantiomeric excess, i.e. high enantioselectivity, without the need for subsequent chiral chromatography.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的二芳基环烷基衍生物的制备方法。 其中相应的R基取代基在本文中定义。 这些式（I）化合物是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR活化剂）的活化剂，其可用于治疗多种中枢神经系统的疾病和病症如帕金森病，帕金森病，精神障碍和 喜欢。 本发明是制备式（I）的PPAR活化剂的新方法，其不具有现有技术中已知方法的缺点。 特别地，提供了一种方法，其中式（I）的PPAR活化剂可以以合适的对映异构体过量即高对映选择性制备，而不需要随后的手性色谱法。

公开(公告)号：US06849623B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10165399

申请日：2002-06-07

申请人： Andreas Burgard

发明人： Andreas Burgard

IPC分类号： A23L27/30 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/02 ,  C07D231/26 ,  C07D231/38 ,  C07D291/06 ,  C07D473/04 ,  C07D473/10 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D231/26 ,  C07D291/06

摘要： Complex compounds or adducts of xanthine derivatives, for example propentofylline or pentoxyfylline, or phenazone derivatives, for example phenazone, propylphenazone and aminophenazone, and acesulfame-H, in which the components are present in a molar ratio of 1:1 or 1:2, have a pleasantly sweet taste and are suitable for numerous applications, for example in pharmaceuticals. The compounds can be prepared from the dissolved components by simple reaction.

摘要翻译： 黄嘌呤衍生物的复合化合物或加合物，例如丙酰基线或戊氧基丝氨酸，或吩噻嗪衍生物，例如吩噻嗪，丙基吩噻嗪和氨基苯甲酮，以及乙酰磺胺酸盐-H，其中组分以1:1或1:2的摩尔比存在， 具有宜人的甜味，适用于众多应用，例如药物。 化合物可以通过简单的反应从溶解的组分制备。

公开(公告)号：US06759544B2

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US10165398

申请日：2002-06-07

申请人： Andreas Burgard

发明人： Andreas Burgard

IPC分类号： C07F306

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07D291/06 ,  C07F1/005 ,  C07F3/003

摘要： Complex compounds containing acesulfame have good antimicrobial action, in particular antibacterial action, and are distinguished by the fact that they are complex compounds of metallic elements such as zinc, copper, silver, or nonmetallic quaternary ammonium cations, such as the cetylpyridinium cation, with acesulfame. The invention also relates to a process for preparing the compounds and their use in the oral hygiene sector.

摘要翻译： 含有乙酰磺胺酸的复合物具有良好的抗菌作用，特别是抗菌作用，其特征在于它们是金属元素如锌，铜，银或非金属季铵阳离子的复合化合物，例如十六烷基吡啶阳离子，与乙酰磺胺酸 。 本发明还涉及一种制备化合物及其在口腔卫生领域中的用途的方法。

公开(公告)号：US06517862B2

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09811203

申请日：2001-03-16

申请人： Andreas Burgard

发明人： Andreas Burgard

IPC分类号： A61K4700

CPC分类号： C07F3/003 ,  A23L27/30 ,  A23L33/165 ,  A23V2002/00 ,  C07F1/005 ,  A23V2250/242 ,  A23V2250/1612 ,  A23V2250/1588 ,  A23V2250/1592 ,  A23V2250/1584 ,  A23V2250/1642

摘要： Acesulfame-metal complexes, formed from a trace element, preferably Fe, Zn, Cu, Mn, Co and 2 molecules of acesulfamic acid by precipitation reaction with the use of suitable salts, are distinguished by a pleasantly sweet taste and are therefore suitable as sweeteners, food supplements and for enrichment of food, medicaments and feeds with trace elements.

摘要翻译： 通过使用合适的盐通过沉淀反应由痕量元素，优选Fe，Zn，Cu，Mn，Co和2分子的乙酰磺胺酸形成的磺酰基 - 金属络合物的特征在于令人愉悦的甜味，因此适合作为甜味剂 食品补充品，以及富含微量元素的食品，药物和饲料。