公开(公告)号：US20110230446A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Chirstophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Chirstophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/663 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20080188529A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C233/40 ,  A61K31/165 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07973037B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A61K31/385 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D211/08 ,  C07D333/02 ,  C07D255/03

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07375134B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： A01N37/34

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

公开(公告)号：US20050240023A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20100048717A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12442757

申请日：2007-09-24

申请人： Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong

发明人： Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong

IPC分类号： A61K31/277 ,  C07C255/46 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of formula (I): are found to be selective inhibitors of cathepsin B, and hence useful in treating a variety of pathological conditions.

摘要翻译： 发现式（I）化合物是组织蛋白酶B的选择性抑制剂，因此可用于治疗各种病理状况。

公开(公告)号：US09079834B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13882267

申请日：2011-10-27

申请人： Michael John Boyd ,  Carmela Molinaro ,  Amelie Roy ,  Vouy-Linh Truong

发明人： Michael John Boyd ,  Carmela Molinaro ,  Amelie Roy ,  Vouy-Linh Truong

IPC分类号： C07C311/42 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07C311/39 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D277/62 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C311/39 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D277/62 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of Formula I are disclosed wherein R1, R2, R3A, R3B, R4A, R4B, R5A, R5B, R6A, R6B, R7, R8 and R9 are defined herein. The compounds encompassed by Formula I include compounds which are HIV protease inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R1，R2，R3A，R3B，R4A，R4B，R5A，R5B，R6A，R6B，R7，R8和R9如本文所定义。 式I所包括的化合物包括可以在体内代谢为HIV蛋白酶抑制剂的HIV蛋白酶抑制剂和其它化合物的化合物。 化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。