公开(公告)号：US06333335B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09609205

申请日：2000-06-30

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to tetrahydro-imidazopyridinyl compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras的异戊烯化的四氢 - 咪唑并吡啶基化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras的异戊烯化的方法。

公开(公告)号：US06562823B1

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09719878

申请日：2001-06-28

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman ,  Samuel L. Graham ,  Diem N. Nguyen ,  Gerald E. Stokker ,  Theresa M. Williams ,  C. Blair Zartman

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman ,  Samuel L. Graham ,  Diem N. Nguyen ,  Gerald E. Stokker ,  Theresa M. Williams ,  C. Blair Zartman

IPC分类号： C07D26700

CPC分类号： C07D498/18

摘要： The present invention is directed to peptidomimetic piperazine-containing macrocyclic compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和致癌基因蛋白Ras的异戊烯基化的含模拟哌嗪的大环化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras的异戊烯化的方法。

公开(公告)号：US6103723A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US170951

申请日：1998-10-13

申请人： Jeffrey M. Bergman ,  Christopher J. Dinsmore ,  Samuel L. Graham

发明人： Jeffrey M. Bergman ,  Christopher J. Dinsmore ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： A61K31/504 ,  A61K31/553 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC分类号： A61K31/504 ,  A61K31/553 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US07205293B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10547228

申请日：2004-03-10

申请人： Ian M. Bell ,  Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams ,  Craig A. Stump

发明人： Ian M. Bell ,  Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams ,  Craig A. Stump

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/02

摘要： The present invention is directed to compounds that are antagonists of CGRP receptors and that are useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as headache, migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为CGRP受体的拮抗剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，例如头痛，偏头痛和丛集性头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。

公开(公告)号：US5965578A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US823934

申请日：1997-03-25

申请人： Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams ,  John S. Wai

发明人： Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams ,  John S. Wai

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5859015A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US826292

申请日：1997-03-27

申请人： Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams

发明人： Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula A which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras: ##STR1## The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的式A化合物：本发明还涉及含有本发明化合物的化学治疗组合物和 抑制法尼基蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5736539A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US549829

申请日：1995-11-16

申请人： Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams

发明人： Samuel L. Graham ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/55 ,  C07D243/08 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D215/48 ,  C07D241/04 ,  C07D295/13 ,  C07D307/79 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The compounds of formula A are representative of the compounds of the present invention: ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05634 Sec。 371日期：1995年11月16日 102（e）1995年11月16日PCT PCT 1994年5月19日PCT公布。 公开号WO95 / 日期1995年1月5日本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。 式A的化合物是本发明化合物的代表：

公开(公告)号：US20110034483A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12919277

申请日：2009-02-18

申请人： Ivory D. Hills ,  Craig A. Coburn ,  Samuel L. Graham ,  Keith P. Moore ,  Philippe G. Nantermet ,  Hemaka A. Rajapakse ,  Shawn J. Stachel ,  Hong Zhu

发明人： Ivory D. Hills ,  Craig A. Coburn ,  Samuel L. Graham ,  Keith P. Moore ,  Philippe G. Nantermet ,  Hemaka A. Rajapakse ,  Shawn J. Stachel ,  Hong Zhu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D233/88 ,  A61K31/4174 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06 ,  C07D413/10 ,  A61K31/42 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： The present invention is directed to 2-aminoimidazole compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默病的式（I）的2-氨基咪唑化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US5852010A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US823920

申请日：1997-03-25

申请人： Samuel L. Graham ,  Neville J. Anthony ,  John S. Wai

发明人： Samuel L. Graham ,  Neville J. Anthony ,  John S. Wai

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D403/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/24

摘要： The present invention is directed to substituted benozdiazepine compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5753650A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US737191

申请日：1996-11-06

申请人： John S. Wai ,  J. Christopher Culberson ,  Samuel L. Graham

发明人： John S. Wai ,  J. Christopher Culberson ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/06 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07K5/0606 ,  A61K38/00

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and treatment of cancer, which compound has the structure; ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or disulfide thereof and wherein the variables are as defined in the specification.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 06286 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT提交1995年5月16日PCT公布。 公开号WO95 / 32191 日期：1995年11月30日本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化学治疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶和治疗癌症的方法，该化合物具有结构; 或其药学上可接受的盐或二硫化物，其中变量如本说明书中所定义。