公开(公告)号：US06465509B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09892941

申请日：2001-06-27

申请人： Chun-Sing Li ,  Cheuk Kun Lau ,  Michel Therien ,  Petpiboon Prasit

发明人： Chun-Sing Li ,  Cheuk Kun Lau ,  Michel Therien ,  Petpiboon Prasit

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D309/38

摘要： The invention encompasses the novel compounds of Formula I, which are useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administering to a patient in need of such treatment a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病。本发明还包括含有式I化合物的某些药物组合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括给予 需要这种治疗的患者是无毒的治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US6020343A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US97543

申请日：1998-06-15

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06169188A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09422151

申请日：1999-10-21

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5981576A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US97537

申请日：1998-06-15

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D307/02 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula A that is useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula A.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式A化合物。 本发明还包括用于治疗包含式A化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06211210B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09561565

申请日：2000-04-28

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Chun-Sing Li ,  Cameron Black ,  Michel Therien ,  Jacques Yves Gauthier

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Chun-Sing Li ,  Cameron Black ,  Michel Therien ,  Jacques Yves Gauthier

IPC分类号： C07D28506

CPC分类号： C07D285/06

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I as well as a method of treating COX-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of COX-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物以及治疗COX-2介导的疾病的方法，其包括给予需要这种治疗无毒治疗有效量的式I化合物的患者。本发明还包括某些药物 用于治疗包含式I化合物的COX-2介导的疾病的组合物。

公开(公告)号：US5409944A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US30924

申请日：1993-03-12

申请人： W. Cameron Black ,  Chun-Sing Li ,  Daniel Guay ,  Petpiboon Prasit ,  Patrick Roy

发明人： W. Cameron Black ,  Chun-Sing Li ,  Daniel Guay ,  Petpiboon Prasit ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D277/36 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/13 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/125 ,  C07D239/38 ,  C07D277/36

摘要： Disclosed are compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase mediated diseases such as pain, fever and inflammation of a variety of conditions including rheumatic fever, symptoms associated with influenza or other viral infections, common cold, low back and neck pain, dysmenorrhea, headache, toothache, sprains and strains, myositis, neuralgia, synovitis, arthritis, including rheumatoid arthritis degenerative joint diseases (osteoarthritis), gout and ankylosing spondylitis, bursitis, burns, injuries. ##STR1##

摘要翻译： 公开了式I化合物，其可用于治疗环氧合酶介导的疾病，例如各种病症的疼痛，发烧和炎症，包括风湿热，与流感或其他病毒感染相关的症状，常见的感冒，腰痛和颈部疼痛，痛经， 头痛，牙痛，扭伤和紧张，肌炎，神经痛，滑膜炎，关节炎，包括类风湿性关节炎退行性关节疾病（骨关节炎），痛风和强直性脊柱炎，滑囊炎，烧伤，损伤。 我

公开(公告)号：US5552422A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US371179

申请日：1995-01-11

申请人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US20120122912A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13383446

申请日：2010-07-21

申请人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun-Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

发明人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun-Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P7/00 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  C07D491/107 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/107

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US5604260A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US147804

申请日：1993-11-04

申请人： Daniel Guay ,  Chun-Sing Li

发明人： Daniel Guay ,  Chun-Sing Li

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/08 ,  C07C323/20 ,  C07C323/49 ,  A61K31/165 ,  C07C311/12

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C323/49 ,  C07C2102/08

摘要： The Compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases are disclosed.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐在环氧合酶-2介导的疾病的治疗中的用途。 我

公开(公告)号：US08383643B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US13383446

申请日：2010-07-21

申请人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun-Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

发明人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun-Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.