公开(公告)号：US06972287B1

公开(公告)日：2005-12-06

申请号：US10009611

申请日：2000-05-31

申请人： Corinne Elizabeth Augelli-Szafran ,  Mark Robert Barvian ,  Christopher Franklin Bigge ,  Shelly Ann Glase ,  Shunichiro Hachiya ,  John Steven Kiely ,  Takenori Kimura ,  Yingjie Lai ,  Annette Theresa Sakkab ,  Mark James Suto ,  Larry Craswell Walker ,  Tomoyuki Yasunaga ,  Nian Zhuang

发明人： Corinne Elizabeth Augelli-Szafran ,  Mark Robert Barvian ,  Christopher Franklin Bigge ,  Shelly Ann Glase ,  Shunichiro Hachiya ,  John Steven Kiely ,  Takenori Kimura ,  Yingjie Lai ,  Annette Theresa Sakkab ,  Mark James Suto ,  Larry Craswell Walker ,  Tomoyuki Yasunaga ,  Nian Zhuang

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4164 ,  C07C229/58 ,  C07C229/62 ,  C07C229/64 ,  C07C233/43 ,  C07C311/51 ,  C07D209/44 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D295/135 ,  C07D317/58 ,  C07D413/06 ,  C07D401/10 ,  A61K31/41 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/196 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4164 ,  C07C229/58 ,  C07C229/62 ,  C07C229/64 ,  C07C233/43 ,  C07C311/51 ,  C07D209/44 ,  C07D217/02 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D295/135 ,  C07D317/58 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides a method of treating Alzheimer's disease using a compound of Formula (I). Also provided is a method of inhibiting the aggregation of amyloid proteins using a compound of the Formula (I) and a method of imaging amyloid deposits, as well as new compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供使用式（I）的化合物治疗阿尔茨海默病的方法。 还提供了使用式（I）化合物和淀粉样沉积物成像方法以及式（I）的新化合物抑制淀粉样蛋白聚集的方法。

公开(公告)号：US09173861B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13359330

申请日：2012-01-26

申请人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

发明人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07C233/69 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D285/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted thiadiazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的噻二唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08318719B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12765904

申请日：2010-04-23

申请人： Nolan James Dewdney ,  Ronald Charles Hawley ,  Rama Kondru ,  Yingjie Lai ,  Yan Lou

发明人： Nolan James Dewdney ,  Ronald Charles Hawley ,  Rama Kondru ,  Yingjie Lai ,  Yan Lou

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formulae I-II: wherein, variables Q1, Q2, R, X, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, Y5, m, and p are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-II and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-II的5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-哒嗪-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物：其中， 变量Q1，Q2，R，X，Y1，Y2，Y2'，Y3，Y4，Y5，m和p如本文所述限定Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I-II化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20130096104A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13635369

申请日：2011-03-15

申请人： Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Steven R. Magnuson ,  Kirk D. Robarge ,  Vickie H. Tsui ,  Birong Zhang ,  Aihe Zhou

发明人： Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Steven R. Magnuson ,  Kirk D. Robarge ,  Vickie H. Tsui ,  Birong Zhang ,  Aihe Zhou

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formulas Ia-Ib, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4, R5 and R16 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formulas Ia-Ib and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in therapy, as an inhibitor of TYK2 kinase and conditions related, such as inflammatory illnesses, inflammatory bowel disease or psoriasis.

摘要翻译： 本发明提供式Ia-Ib的化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4，R 5和R 16如本文所定义，药物组合物包括式Ia-Ib的化合物和药学上可接受的盐 可接受的载体，佐剂或赋形剂，以及在治疗中使用该化合物或组合物作为TYK2激酶抑制剂和相关疾病如炎性疾病，炎症性肠病或银屑病的方法。

公开(公告)号：US06767915B2

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US10343040

申请日：2003-01-27

申请人： Raman K. Bakshi ,  Khaled J. Barakat ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Brenda L. Palucki ,  Min K. Park ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye ,  Arthur A. Patchett

发明人： Raman K. Bakshi ,  Khaled J. Barakat ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Brenda L. Palucki ,  Min K. Park ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Certain novel 4-substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的4-取代的哌啶化合物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US20120122886A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13359330

申请日：2012-01-26

申请人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

发明人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07C233/69 ,  A61P1/00 ,  C07D285/06 ,  A61K31/4192 ,  A61P29/00 ,  A61K31/166 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D285/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted thiadiazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的噻二唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20100144758A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12634031

申请日：2009-12-09

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Daisy Joe Du Bois ,  Yingjie Lai ,  Ronald Charles Hawley ,  Beihan Wang

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Daisy Joe Du Bois ,  Yingjie Lai ,  Ronald Charles Hawley ,  Beihan Wang

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The application discloses compounds of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, X, R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

摘要翻译： 本申请公开了式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还提供了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US06458790B2

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09812965

申请日：2001-03-20

申请人： Brenda L. Palucki ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Min K. Park ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye

发明人： Brenda L. Palucki ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Min K. Park ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08

摘要： Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment and control of obesity, diabetes, and sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的取代的哌啶化合物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗和控制肥胖症，糖尿病和性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US08697708B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13232778

申请日：2011-09-14

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供式I化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物和药学上可接受的 载体，佐剂或载体，在治疗中使用化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20120202788A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13232778

申请日：2011-09-14

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  C07D513/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供式I化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物和药学上可接受的 载体，佐剂或载体，在治疗中使用化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。