公开(公告)号：US08318751B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12595906

申请日：2008-04-17

申请人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh G. Shah ,  Bernard R. Neustadt ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

发明人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh G. Shah ,  Bernard R. Neustadt ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to Pyrimidinone Derivatives, compositions comprising a Pyrimidinone Derivative, and methods of using the Pyrimidinone Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disease, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR119 in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶酮衍生物，包含嘧啶酮衍生物的组合物，以及使用嘧啶酮衍生物治疗或预防与患者中GPR119活性相关的肥胖，糖尿病，代谢疾病，心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100113487A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12595906

申请日：2008-04-17

申请人： Craig D Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh G. Shah ,  Bernard R. Neustadt ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

发明人： Craig D Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh G. Shah ,  Bernard R. Neustadt ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K38/28 ,  A61K38/22 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to Pyrimidinone Derivatives, compositions comprising a Pyrimidinone Derivative, and methods of using the Pyrimidinone Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disease, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR119 in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶酮衍生物，包含嘧啶酮衍生物的组合物，以及使用嘧啶酮衍生物治疗或预防与患者中GPR119活性相关的肥胖，糖尿病，代谢疾病，心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100190687A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12596341

申请日：2008-04-17

申请人： Craig D. Boyle ,  Santhosh Francis Neelamkavil ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Unmesh G. Shah ,  Joel M. Harris ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

发明人： Craig D. Boyle ,  Santhosh Francis Neelamkavil ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Unmesh G. Shah ,  Joel M. Harris ,  Hong Liu ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K38/22 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to Pyrimidinone Derivatives, compositions comprising a Pyrimidinone Derivative, and methods of using the Pyrimidinone Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of G protein-coupled receptor 119 (“GPR119”) in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶酮衍生物，包含嘧啶酮衍生物的组合物，以及使用嘧啶酮衍生物治疗或预防与G蛋白偶联受体119的活性相关的肥胖症，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或病症的方法 （“GPR119”）。

公开(公告)号：US20120040975A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13260950

申请日：2010-04-01

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Yan Xia ,  Joel M. Harris ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Dipshikha Biswas ,  Hong Liu ,  Jinsong Hao ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh Shah

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Yan Xia ,  Joel M. Harris ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Dipshikha Biswas ,  Hong Liu ,  Jinsong Hao ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh Shah

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61P3/00 ,  A61K31/506 ,  C07D487/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D451/06 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D401/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/113 ,  C07D495/08

摘要： The present invention relates to Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bridged Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及桥连双环杂环衍生物，包含桥连双环杂环衍生物的组合物和使用桥连双环杂环衍生物用于治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢障碍，心血管疾病或与 一名患者的GPCR。

公开(公告)号：US07465740B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11522221

申请日：2006-09-15

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Joel M. Harris ,  Claire M. Lankin ,  Hong Liu ,  Unmesh Shah ,  Andrew Stamford

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Joel M. Harris ,  Claire M. Lankin ,  Hong Liu ,  Unmesh Shah ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1-isoxazolyl, R1-oxadiazolyl, R1-dihydrofuranyl, R1-pyrazolyl, R1-imidazolyl, R1-pyrazinyl or R1-pyrimidinyl; R1 is 1, 2 or 3 substituents selected from H, alkyl, alkoxy and halo; Z is optionally substituted-aryl, or optionally substituted-heteroaryl; are disclosed, as well as their use in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease and Extra Pyramidal Syndrome, pharmaceutical compositions comprising them, and combinations with other agents.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是R 1 - 异恶唑基，R 1 - 恶二唑基，R 1 - 二氢呋喃基，R 1 - 吡唑基，R 1 - 咪唑基，R 1 - 吡嗪基或R 1 - 嘧啶基; R1是1,2或3个选自H，烷基，烷氧基和卤素的取代基; Z是任选取代的 - 芳基或任选取代的杂芳基; 以及它们在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病和额外锥体综合征，包含它们的药物组合物以及与其它药剂的组合中的用途。

公开(公告)号：US06897217B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10829416

申请日：2004-04-21

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A61P25/16 ,  C07D487/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or —CH2F; R7, R8 and R9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or —CF3; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5是H，烷基或烷氧基烷基; R 6是H，烷基，羟基烷基或-CH 2 F; R 7，R 8和R 9是H，烷基，烷氧基，烷硫基，烷氧基烷基，卤素或-CF 3， SUB>; 和Z是任选取代的芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07368449B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11135261

申请日：2005-05-23

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or —CH2F; R7, R8 and R9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or —CF3; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5是H，烷基或烷氧基烷基; R 6是H，烷基，羟基烷基或-CH 2 F; R 7，R 8和R 9是H，烷基，烷氧基，烷硫基，烷氧基烷基，卤素或-CF 3， SUB>; 和Z是任选取代的芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07709492B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11108916

申请日：2005-04-19

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford ,  Joel M. Harris

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh G. Shah ,  Andrew Stamford ,  Joel M. Harris

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, furanyl, thienyl, pyridyl, pyridyl N-oxide, oxazolyl or pyrrolyl, or cycloalkenyl R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; and Z is optionally substituted aryl or heteroaryl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，吡啶基N-氧化物，恶唑基或吡咯基，或环烯基R1，R2，R3，R4和R5是H， 或烷氧基烷基; 和Z是任选取代的芳基或杂芳基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08822480B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13003681

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或与 在患者中G蛋白偶联受体（GPCR）如GPR119的活性。

公开(公告)号：US20110166165A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13003681

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或与 在患者中G蛋白偶联受体（GPCR）如GPR119的活性。