公开(公告)号：US6093720A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US91260

申请日：1998-06-09

申请人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

发明人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D461/00 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of Formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00075 Sec。 371日期1998年6月9日第 102（e）1998年6月9日PCT 1996年12月13日PCT PCT。 公开号WO97 / 23481 日期1997年7月3日本发明涉及式（I）的新型外消旋和光学活性反氨基丁酸酯衍生物，其中R表示氢或基团（a），其中Z表示C1-4烷基，任选取代的芳基，芳烷基 ，杂芳基或14-桦烷亚胺基; 和n为2,3或4的整数，以及其可治疗的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法，此外还涉及治疗方法。 式（I）的新化合物显示出特别的抗氧化，抗缺血和抗病毒作用，并且可用于抑制脂质过氧化和保护或治疗缺血和遗忘以及用于治疗各种退行性神经系统疾病，例如， 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US4810709A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US105959

申请日：1987-10-07

申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  C07D461/00 ,  A61K31/475

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to a new process for preparing novel racemic and optically active 9- or 11-nitroapovincaminic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for a --CO--X group, wherein X means a halogen atom; orfor a --CO--OR.sup.1 group, wherein R.sup.1 means an optionally mono- or polysubstituted C.sub.1-10 aliphatic group, a C.sub.3-8 alicyclic group or an aromatic C.sub.6-14 hydrocarbyl group; orfor a --CO--NR.sup.2 R.sup.3 group, wherein R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and stand for a hydrogen atom or a C.sub.1-8 alkyl group optionally forming a saturated heterocycle together with the adjacent nitrogen atom and optionally with one or more further nitrogen atoms or other heteroatoms, and R.sup.3 may also represent an amino group when R.sup.2 stands for a hydrogen atom; orfor a cyano group,as well as their salts and pharmaceutical preparations containing these compounds. Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds and preparations.The racemic and optically active substances of the general formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts have valuable therapeutic properties, namely vasodilating, spasmolytic, antihypoxic and anticonvulsive effects.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的新型外消旋和光学活性的9-或11-硝基
氨基嘌呤酸衍生物的新方法，其中R代表-CO-X基团，其中X表示 卤素原子; 或-CO-OR 1基团，其中R 1表示任选的单取代或多取代的C 1-10脂族基团，C 3-8脂环族基团或芳族C 6-14烃基; 或-CO-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3相同或不同，代表氢原子或任选地与相邻的氮原子一起形成饱和杂环的C 1-8烷基，并且任选地与一个或多个另外的氮 原子或其它杂原子，当R 2代表氢原子时，R 3也可以表示氨基; 或氰基，以及它们的含有这些化合物的盐和药物制剂。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物和制剂的方法。 通式（I）的外消旋和光学活性物质及其药学上可接受的酸加成盐和季盐具有有价值的治疗性质，即血管舒张，解痉，抗缺氧和抗惊厥作用。

公开(公告)号：US4806545A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US851327

申请日：1986-04-14

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  C07D471/14 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to the new (-)-1.beta.-ethyl-1.alpha.-hydroxymethyl-1,2, 3,4,6,7,12,12b.alpha.-octa-hydroindolo[2,3-a] quinolizine of the formula (I) ##STR1## and acid addition salts thereof. According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of the compound of formula (I) and acid addition salts thereof by resolution of the corresponding racemic compound and optionally by subsequent hydrolysis and/or salt formation.The compound of formula (I) shows a remarkable peripheral vasodilating and antihypoxial activity. Pharmaceutical compositions comprising it as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的（ - ） - 1β-乙基-1α-羟基甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-正 - 氢吲哚并[2,3-a]喹嗪 式（I）化合物（I）及其酸加成盐。 根据本发明的另一方面，提供了通过拆分相应的外消旋化合物和任选地随后的水解和/或盐形成来制备式（I）化合物及其酸加成盐的方法。 式（I）化合物显示出显着的外周血管扩张和抗低氧活性。 包含其作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4843080A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US853353

申请日：1986-04-17

申请人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/16 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to new racemic and optically active 1,12b-disubstituted octahydroindolo[2,3-a]quinolizine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and represent hydrogen, halogen, nitro, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms or hydroxyl,R.sup.3 and R.sup.5 are the same or different and represent hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, andR.sup.6 is an electron attracting substitutent, and cis and trans isomers and acid addition salts thereof.The compounds are pharmaceutically active, in particular show an outstanding cardiovascular, e.g. selective peripheral vasodilating activity. Some of these compounds are valuable intermediates in the preparation of other, pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的外消旋和旋光活性的1,12b-二取代八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪衍生物其中R 1和R 2相同或不同并代表氢，卤素 ，硝基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基或羟基，R 3和R 5相同或不同，表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的芳烷基 烷基部分中的碳原子，R4是具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基或芳烷基，R6是吸电子取代基，顺式和反式异构体和酸加成盐 其中。 这些化合物是药学活性的，特别是显示出优异的心血管，例如。 选择性外周血管扩张活动。 这些化合物中的一些是制备其它药学活性化合物的有价值的中间体。

公开(公告)号：US6103724A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US284313

申请日：1999-04-27

申请人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

发明人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

IPC分类号： C07D241/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/542 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of the formula: ##STR1## wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00069 Sec。 一九九九年四月二十七日 102（e）1999年4月27日PCT PCT 1997年10月22日PCT公布。 第WO98 / 18797号公报 日期：1998年5月7日本发明涉及具有下列通式的环连氮原子的稠合杂环化合物：其中Q代表2-中氮茚基，2-咪唑并[1,2-a]吡啶基，2-咪唑并[1,2-a] 嘧啶基，6-（2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑）基或6-咪唑并[2,1-b]噻唑基; 且n为2至4的整数，以及其治疗上有用的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法。 式（I）化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及治疗精神分裂症，有机精神障碍，情感障碍，焦虑和人格障碍的方法。

公开(公告)号：US4549020A

公开(公告)日：1985-10-22

申请号：US508437

申请日：1983-06-27

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Bela Kiss ,  Elemer Ezer ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Bela Kiss ,  Elemer Ezer ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to optically active or racemic eburnane-oxime ethers of the formulae (Ia) and/or ##STR1## wherein R represents an alkyl group having 1 or 2 carbon atoms,R.sup.2 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms,and the configuration of the hydrogen in the 3-position and the R.sup.2 group is .alpha.,.alpha. and/or .beta.,.beta. or .alpha.,.beta. and/or .beta.,.alpha. and acid addition salts thereof.The new compounds show valuable pharmaceutical activities, thus are potent CNS-tranquillants, smooth muscle relaxants, sedatives and hypnotic agents, and can therefore be employed as active ingredients of pharmaceutical compositions, which are also within the scope of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和/或其中R表示具有1或2个碳原子的烷基的式（Ia）和/或其中R 1表示烷基的光学活性或外消旋的桦烷 - 肟醚， 具有1至6个碳原子的基团，并且3-位和R2基团中的氢的构型是α，α和/或β，β或α，β和/或β，α和其酸加成盐。 新化合物显示出有价值的药物活性，因此是有效的CNS-镇定剂，平滑肌松弛剂，镇静剂和催眠剂，因此可用作药物组合物的活性成分，其也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US5510345A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US351447

申请日：1994-12-08

申请人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

发明人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D295/00 ,  C07D461/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel eburnamenine derivatives of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 as well as R.sup.3 and R.sup.4, independently from each other, stand for hydrogen, C.sub.2-6 alkyl group, C.sub.2-6 alkenyl group; or a C.sub.3-10 alicyclic group involving 1 to 3 rings, and this latter group may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 and/or R.sup.3 and R.sup.4, together with the adjacent nitrogen atom and optionally with an additional oxygen or nitrogen atom, form a 4- to 6-membered, saturated or unsaturated cyclic group which may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; two of X, Y and Z are nitrogen whereas the third of them means a methine group; n is 1 or 2; W means oxygen or two hydrogen atoms; and the wavy line means .alpha.-/.alpha.-, .alpha.-/.beta.- or .beta.-/.alpha.- steric position, as well as their acid addition salts and solvates. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for preparing the compounds of formula (I). The compounds of formula (I) possess antioxidant effect and therefore, they are useful for inhibiting the peroxidation of lipids occurring in mammals (including human).

摘要翻译： PCT No.PCT / Hu93 / 00036 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 出版物WO93 / 25550 本发明涉及式（I）的新颖白蛋白衍生物：其中R 1和R 2以及R 3和R 4彼此独立地代表氢，C 2-6烷基 ，C 2-6烯基; 或含有1〜3个环的C 3〜10环亚烷基，后者可以被C 1-6烷基或C 2-6烯基取代; 或R 1和R 2和/或R 3和R 4与相邻的氮原子以及任选的另外的氧或氮原子一起形成可被C 1-6烷基取代的4-至6-元饱和或不饱和的环状基团 或C 2-6烯基; X，Y和Z中的两个是氮，而第三个是次甲基; n为1或2; W表示氧或两个氢原子; 波浪线表示α - /α - ，α - /β - 或β - / - - - 立体位置，以及它们的酸加成盐和溶剂合物。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物以及制备式（I）化合物的方法。 式（I）化合物具有抗氧化作用，因此它们可用于抑制哺乳动物（包括人）中发生的脂质的过氧化反应。

公开(公告)号：US4424224A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US345632

申请日：1982-02-04

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsuzsanna Gyulai ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsuzsanna Gyulai ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/863

摘要： The invention relates to the new apovincaminol-3',4',5'-trimethoxy-benzoate and acid addition salts thereof. The new compound may be prepared by reacting apovincaminol or an acid addition salt thereof with 3,4,5-trimethoxy benzoic acid or a reactive derivative thereof capable of acylation and if desired converting the compound thus obtained into an acid addition salt. The new compound of the present invention can be used in therapy in the treatment of skin diseases attached to pathological cell proliferation and in the propylaxis of such diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的氨基嘌呤-3'，4'，5'-三甲氧基苯甲酸酯及其酸加成盐。 新化合物可以通过将亚氨基胺醇或其酸加成盐与能够酰化的3,4,5-三甲氧基苯甲酸或其反应性衍生物反应并且如果需要将所得化合物转化为酸加成盐来制备。 本发明的新化合物可用于治疗与病理性细胞增殖和这种疾病的丙型病症相关的皮肤病的治疗。

公开(公告)号：US5122607A

公开(公告)日：1992-06-16

申请号：US542485

申请日：1990-06-21

申请人： Janos Kreidl ,  Csaba Szantay ,  Lajos Szaho ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Gyorgy Kalaus ,  Katalin Nogradi ,  Andras Nemes ,  Judit Meszaros nee Brill ,  Zsuzsanna Aracs nee Tischler ,  Bela Stefko ,  Janos Sapi ,  Ida Deutsch nee Juhasz ,  Istvan Hegedus ,  Bela Benke ,  Kalman Graf ,  Kalmam Gaf ,  Katalin Horvath nee Berki

发明人： Janos Kreidl ,  Csaba Szantay ,  Lajos Szaho ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Gyorgy Kalaus ,  Katalin Nogradi ,  Andras Nemes ,  Judit Meszaros nee Brill ,  Zsuzsanna Aracs nee Tischler ,  Bela Stefko ,  Janos Sapi ,  Ida Deutsch nee Juhasz ,  Istvan Hegedus ,  Bela Benke ,  Kalman Graf ,  Kalmam Gaf ,  Katalin Horvath nee Berki

IPC分类号： C07D461/00 ,  C07D471/14 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D461/00

摘要： New intermediate compounds are disclosed of the formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently alkyl having 1 to 4 carbon atoms,or acid-addition salts thereof of formula Ib, ##STR2## wherein X represents an acid residue, and a process for the preparation of the intermediate compounds.

摘要翻译： 公开了新的中间体化合物，其中R 1和R 2独立地为具有1至4个碳原子的烷基，或其酸式加成盐，其中X代表酸残基， 中间体化合物的制备方法。

公开(公告)号：US4780537A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US72010

申请日：1987-07-10

申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Bela Stefko ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Gabor Blasko ,  Erik Bogsch ,  Denes Mathe ,  Istvan Hegedus ,  Adrien Szuchovszky nee Gergely ,  Tamas Mester

发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Bela Stefko ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Gabor Blasko ,  Erik Bogsch ,  Denes Mathe ,  Istvan Hegedus ,  Adrien Szuchovszky nee Gergely ,  Tamas Mester

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

摘要： A pyrimidine derivative of the formulae (Ia), (Ib) and (Ic), ##STR1## wherein R stands for an alkyl group group with 1 to 6 carbon atoms or an aryl group optionally substituted by halogen atom; andX stands for chlorine or bromine atom or an arylsulfonyloxy group optionally substituted by 1 to 3 lower alkyl groups.The subject pyrimidine derivatives are intermediates for preparing 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine.

摘要翻译： （Ia），（Ib）和（Ic）的嘧啶衍生物，其中R代表具有1至6个碳原子的烷基基团 或任选被卤素原子取代的芳基; X代表氯或溴原子或任选被1至3个低级烷基取代的芳基磺酰氧基。 本发明的嘧啶衍生物是制备6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶的中间体。