公开(公告)号：US20060281732A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11404775

申请日：2006-04-17

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US07427611B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11404775

申请日：2006-04-17

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20050119247A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10948843

申请日：2004-09-24

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula 1, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式1的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US07452875B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11833430

申请日：2007-08-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

公开(公告)号：US07410962B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US11773231

申请日：2007-07-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20070265244A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11773231

申请日：2007-07-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20080085889A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11833430

申请日：2007-08-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US07262184B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10948843

申请日：2004-09-24

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61P9/12 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula 1, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式1的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有在说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US5677297A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US620213

申请日：1996-03-22

申请人： Harald Waldeck ,  Dagmar Hoeltje ,  Josef Messinger ,  Jochen Antel ,  Michael Wurl ,  Dirk Thormaehlen

发明人： Harald Waldeck ,  Dagmar Hoeltje ,  Josef Messinger ,  Jochen Antel ,  Michael Wurl ,  Dirk Thormaehlen

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/33 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07K5/078 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds with neutral endopeptidase (NEP) inhibitory activity corresponding to the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a lower alkoxy-lower-alkyl group whose lower alkoxy radical is substituted by a lower alkoxy group, or a phenyl-lower-alkyl or phenyloxy-lower-alkyl group which can optionally be substituted in the phenyl ring by lower alkyl, lower alkoxy or halogen, or a naphthyl-lower-alkyl group, A is CH.sub.2, O or S, R.sup.2 is hydrogen or halogen, R.sup.3 is hydrogen or halogen, R.sup.4 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and R.sup.5 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）抑制活性的化合物其中R1是低级烷氧基被低级烷氧基取代的低级烷氧基 - 低级烷基或苯基 - 低级烷基或 苯基氧基 - 低级烷基，其可以被苯环中的低级烷基，低级烷氧基或卤素或萘基 - 低级烷基任意取代，A是CH 2，O或S，R 2是氢或卤素，R 3是氢 或卤素，R 4为氢或形成不可生物酯的基团，R 5为氢或形成不可生物酯的基团及其生理上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US20060281710A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11441200

申请日：2006-05-26

申请人： Josef Messinger ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Bettina Husen ,  Michael Weske ,  Pasi Koskimies ,  Lila Pirkkala

发明人： Josef Messinger ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Bettina Husen ,  Michael Weske ,  Pasi Koskimies ,  Lila Pirkkala

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/58 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/00

摘要： The present invention relates to novel substituted steroid derivatives which represent selectiv inhibitors of the 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17β-HSD1) and, in addition, which may represent inhibitors of the steroid sulphatase, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel substituted steroid derivatives, particularly their use in the treatment, inhibition, prophylaxis or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type I and/or steroid sulphatase enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17β-estradiol concentration.

摘要翻译： 本发明涉及代表17β-羟基类固醇脱氢酶I型（17β-HSD1）的选择性抑制剂的新型取代的类固醇衍生物，此外，其可以代表类固醇硫酸酯酶及其盐的抑制剂与药物制剂 含有这些化合物和制备这些化合物的方法。 此外，本发明涉及所述新型取代的类固醇衍生物的治疗用途，特别是其用于治疗，抑制，预防或预防类固醇激素依赖性疾病或病症（例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇的病症） 脱氢酶I和/或类固醇硫酸酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度。