公开(公告)号：US20120309792A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13516279

申请日：2010-12-16

申请人： Dan Peters ,  Morten Grunnet ,  Daniel B. Timmermann ,  Birgitte L. Eriksen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

发明人： Dan Peters ,  Morten Grunnet ,  Daniel B. Timmermann ,  Birgitte L. Eriksen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P7/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention relates to novel tetrazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的四唑衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US08946412B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13516350

申请日：2010-12-16

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K51/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K51/0468

摘要： This invention relates to diazabicyclononyl oxadiazolyl derivatives, which are found to-be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Ar1 represents a pyrrolyl group, optionally substituted with alkyl or halo-alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及二氮杂双环壬基恶二唑基衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。 Ar1表示吡咯基，任选被烷基或卤代烷基取代。

公开(公告)号：US20110112119A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12994243

申请日：2009-06-09

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Philip K. Ahring ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Philip K. Ahring ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P15/06 ,  A61P9/06 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D453/02

摘要： This invention relates to novel azabicyclooctyl-quinazolinone derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的氮杂双环辛基 - 喹唑啉酮衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20080227772A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US10586749

申请日：2005-02-01

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jorgensen ,  Philip K. Ahring ,  Daniel B. Timmermann

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jorgensen ,  Philip K. Ahring ,  Daniel B. Timmermann

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/10 ,  A61P1/00 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及在尼古丁乙酰胆碱受体中被发现是胆碱能配体的新的二氮杂双环芳基衍生物。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20130004428A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13516350

申请日：2010-12-16

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P7/06 ,  A61P15/00 ,  A61P9/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K51/0468

摘要： This invention relates to diazabicyclononyl oxadiazolyl derivatives, which are found to-be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Ar1 represents a pyrrolyl group, optionally substituted with alkyl or halo-alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及二氮杂双环壬基恶二唑基衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。 Ar1表示吡咯基，任选被烷基或卤代烷基取代。

公开(公告)号：US20110263577A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13123539

申请日：2009-10-08

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Philip K. Ahring ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Philip K. Ahring ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/06 ,  A61P21/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  A61P15/00 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的恶二唑基 - 二氮杂双环壬烷衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110118268A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12921931

申请日：2009-03-09

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Philip K. Ahring ,  John Paul Redrobe

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Philip K. Ahring ,  John Paul Redrobe

IPC分类号： A61K31/4995 ,  C07D487/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P15/10 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/10 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D487/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. (formula)

摘要翻译： 本发明涉及新的1,4-二氮杂双环[3.2.1]辛烷衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。 （式）

公开(公告)号：US20110112078A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12997053

申请日：2009-06-09

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Philip K. Ahring ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Philip K. Ahring ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D487/08

摘要： This invention relates to novel oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholin receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的恶二唑基 - 二氮杂双环壬烷衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟酰乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110257161A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13132366

申请日：2009-12-03

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet ?stergaard Nielsen ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Tino Dyhring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet ?stergaard Nielsen ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Tino Dyhring

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclononyl-phenyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环壬基苯基衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100305108A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12742595

申请日：2008-11-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的1,4-二氮杂 - 双环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。