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    (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9 H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives
    9.
    发明授权
    (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9 H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives 有权
    （3-氨基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基） - 乙酸衍生物

    公开(公告)号：US08143304B2

    公开(公告)日：2012-03-27

    申请号：US12376932

    申请日：2007-08-02

    申请人： Heinz Fretz ,  Julien Pothier ,  Philippe Risch

    发明人： Heinz Fretz ,  Julien Pothier ,  Philippe Risch

    IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07C49/00 ,  C07D209/94 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00

    CPC分类号： C07D209/88

    摘要： The present invention relates to (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（3-氨基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基） - 乙酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6是 如在描述中所描述的，以及它们作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂在治疗各种前列腺素介导的疾病和病症中的用途，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

    Guanidine derivatives and their use as neuropeptide FF receptor antagonists
    10.
    发明授权
    Guanidine derivatives and their use as neuropeptide FF receptor antagonists 失效
    胍衍生物及其作为神经肽FF受体拮抗剂的用途

    公开(公告)号：US07727979B2

    公开(公告)日：2010-06-01

    申请号：US10549685

    申请日：2004-03-22

    申请人： Eva Caroff ,  Matthias Steger ,  Oliver Valdenaire ,  Anja Fecher ,  Volker Breu ,  Kurt Hilpert ,  Heinz Fretz ,  Thomas Giller

    发明人： Eva Caroff ,  Matthias Steger ,  Oliver Valdenaire ,  Anja Fecher ,  Volker Breu ,  Kurt Hilpert ,  Heinz Fretz ,  Thomas Giller

    IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/46 ,  A61K31/55 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A01N43/78 ,  A61K31/425 ,  A01N37/52 ,  A61K31/155 ,  C07D277/60 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82

    CPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to guanidine derivatives of formula (I) where: A represents a chain of 3-6 carbon atoms, one of which can be replaced by —N(R′)— or —O— and R′ is H or a substituent; the ring skeleton only contains both double bonds of the thiazole component; the pharmaceutically-acceptable acid addition salts of basic compounds of formula (I), the pharmaceutically-acceptable salts of compounds of formula (I), comprising acid groups, with bases, the pharmaceutically-acceptable esters of hydroxy or carboxyl group containing compounds of formula (I) and the solvates or hydrates thereof, which exhibit a neuropeptide FF receptor antagonist effect. The above are suitable for the treatment of pain and hyperalgesia, withdrawal symptoms in alcohol, psychotropic and nicotine dependencies, for improvement or cure of said dependencies, for regulation of insulin excretion, food intake, memory functions, blood pressure, electrolyte and energy management and for treatment of urinary incontinence. The above can be produced using generally used methods and processed to give medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的胍衍生物，其中：A表示3-6个碳原子的链，其中一个可以被-N（R'） - 或-O-代替，R'是H或取代基 ; 环骨架仅含有噻唑组分的双键; 式（I）的碱性化合物的药学上可接受的酸加成盐，包含酸基的式（I）化合物与碱的药学上可接受的盐，含有羟基或羧基的式 （I）及其溶剂合物或水合物，其表现出神经肽FF受体拮抗剂作用。 以上适用于治疗疼痛和痛觉过敏，酒精戒断症状，​​精神药物和尼古丁依赖性，用于改善或治愈所述依赖性，调节胰岛素排泄，食物摄取，记忆功能，血压，电解质和能量管理以及 用于治疗尿失禁。 上述可以使用通常使用的方法制备并加工以得到药物。