公开(公告)号：US4734495A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US13521

申请日：1987-02-11

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00 ,  C07D205/08 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： 1-Benzyl(or substituted benzyl)-3.beta.-[4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-yl]-4.beta.-(2-arylvinyl)azetidin-2-ones are provided via cycloaddition of a 4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide and an imine formed with a benzylamine and a 3-arylacrolein, e.g. cinnamaldehyde. The azetidinones are useful chiral intermediates in an asymmetric synthesis of 1-carba(1-dethia)-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylic acids and esters and to monocyclic .beta.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 1-苄基（或取代的苄基）-3β-[4（S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基]-4β-（2-芳基乙烯基）氮杂环丁烷-2-酮通过环（4） S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤和由苄胺和3-芳基丙烯醛形成的亚胺，例如 肉桂醛。 氮杂环丁酮是1-咔唑（1-脱氢）-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸和酯与单环β-内酰胺抗生素不对称合成中有用的手性中间体。

公开(公告)号：US4778884A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US18668

申请日：1987-02-25

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D463/06

摘要： 7.beta.-Acylamino-3-trifluoromethylsulfonyloxy-1-carba-3-cephem-4-carboxylic acid antibiotic compounds, esters and salts thereof, and the corresponding 7-amino and protected 7-amino 1-carbacephalosporins are provided. The 3-trifluoromethylsulfonyloxy-substituted 1-carbacephalosporins also are useful in a process for preparing 3-halo-1-carbacephalosporins which comprises reacting a 3-triflate ester with a lithium halide in an aprotic polar solvent.

摘要翻译： 提供了7β-乙酰氨基-3-三氟甲基磺酰氧基-1-咔唑-3-头孢烯-4-羧酸抗生素化合物，其酯和盐，以及相应的7-氨基和被保护的7-氨基-1-碳头孢菌素。 3-三氟甲基磺酰氧基取代的α-碳霉素也可用于制备3-卤代-1-碳霉素的方法，其包括在非质子极性溶剂中使3-三氟甲磺酸酯与卤化锂反应。

公开(公告)号：US4775752A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US99032

申请日：1987-09-21

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00 ,  C07D205/08 ,  C07B41/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： A process for preparing a .beta.-keto ester of the formula ##STR1## is provided which comprises cycloaddition of an (S)-4-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide with an imine formed with a benzyl amine and an m-alkoxycinnamaldehyde to form the azetidinone ##STR2## hydrogenation of the azetidinone to the 4-[2-(m-alkoxyphenyl)-ethyl]substituted azetidinone; reduction of the hydrogenation product with Li-NH.sub.3 and t-butyl alcohol to form the 3-aminoazetidinone. ##STR3## and N-acylation of the 3-aminoazetidinone followed by ozonolysis of the cyclodiene group; wherein, e.g. alk, is methyl, Ar is phenyl and R.sub.1 is phenoxymethyl.

摘要翻译： 提供了制备式“β”的β-酮酯的方法，其包括（S）-4-芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤与由苄基胺形成的亚胺的环加成反应， 烷氧基肉桂醛形成氮杂环丁酮将氮杂环丁酮氢化成4- [2-（间 - 烷氧基苯基） - 乙基]取代的氮杂环丁酮; 用Li-NH 3和叔丁醇还原氢化产物以形成3-氨基氮杂环丁酮。 3-氨基氮杂环丁酮的N-酰化反应，然后进行环二烯基的臭氧分解; 其中，例如 烷基是甲基，Ar是苯基，R 1是苯氧基甲基。

公开(公告)号：US4665171A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US755982

申请日：1985-07-17

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D471/04 ,  B01J23/00 ,  B01J23/46 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/20

摘要： 1-Benzyl (or substituted benzyl)-3.beta.-[4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-yl]-4.beta.-(2-arylvinyl)azetidin-2-ones are provided via cycloaddition of a 4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide and an imine formed with a benzylamine and a 3-arylacrolein, e.g. cinnamaldehyde. The azetidinones are useful chiral intermediates in an asymmetric synthesis of 1-carba(1-dethia)-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylic acids and esters and to monocyclic .beta.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 1-苄基（或取代的苄基）-3β-[4（S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基]-4β-（2-芳基乙烯基）氮杂环丁烷-2-酮通过环（4） S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤和由苄胺和3-芳基丙烯醛形成的亚胺，例如 肉桂醛。 氮杂环丁酮是1-咔唑（1-脱氢）-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸和酯与单环β-内酰胺抗生素不对称合成中有用的手性中间体。

公开(公告)号：US4870169A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US184857

申请日：1988-04-22

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： 1-Benzyl(or substituted benzyl)-3.beta.-[4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-yl]-4.beta.-(2-arylvinyl)azetidin-2-ones are provided via cycloaddition of a 4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide and an imine formed with a benzylamine and a 3-arylacrolein, e.g. cinnamaldehyde. The azetidinones are useful chiral intermediates in an asymmetric synthesis of 1-carba(1-dethia)-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylic acids and esters and to monocyclic .beta.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 1-苄基（或取代的苄基）-3β-[4（S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基]-4β-（2-芳基乙烯基）氮杂环丁烷-2-酮通过环（4） S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤和由苄胺和3-芳基丙烯醛形成的亚胺，例如 肉桂醛。 氮杂环丁酮是1-咔唑（1-脱氢）-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸和酯与单环β-内酰胺抗生素不对称合成中有用的手性中间体。

公开(公告)号：US4820816A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US233088

申请日：1988-08-17

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D463/20

摘要： 7.beta.-Acylamino-3-trifluoromethylsulfonyloxy-1-carba-3-cephem-4-carboxylic acid antibiotic compounds, esters and salts thereof, and the corresponding 7-amino and protected 7-amino 1-carbacephalosporins are provided. The 3-trifluoromethylsulfonyloxy-substituted 1-carbacephalosporins also are useful in a process for preparing 3-halo-1-carbacephalosporins which comprises reacting a 3-triflate ester with a lithium halide in an aprotic polar solvent.

摘要翻译： 提供了7β-乙酰氨基-3-三氟甲基磺酰氧基-1-咔唑-3-头孢烯-4-羧酸抗生素化合物，其酯和盐，以及相应的7-氨基和被保护的7-氨基-1-碳头孢菌素。 3-三氟甲基磺酰氧基取代的α-碳霉素也可用于制备3-卤代-1-碳霉素的方法，其包括在非质子极性溶剂中使3-三氟甲磺酸酯与卤化锂反应。

公开(公告)号：US4673737A

公开(公告)日：1987-06-16

申请号：US761647

申请日：1985-08-02

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/435 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D463/20 ,  C07D463/22

摘要： 7.beta.-Acylamino-3-trifluoromethylsulfonyloxy-1-carba-3-cephem-4-carboxylic acid antibiotic compounds, esters and salts thereof, and the corresponding 7-amino and protected 7-amino 1-carbacephalosporins are provided. The 3-trifluoromethylsulfonyloxy-substituted 1-carbacephalosporins also are useful in a process for preparing 3-halo-1-carbacephalosporins which comprises reacting a 3-triflate ester with a lithium halide in an aprotic polar solvent.

摘要翻译： 提供了7β-乙酰氨基-3-三氟甲基磺酰氧基-1-咔唑-3-头孢烯-4-羧酸抗生素化合物，其酯和盐，以及相应的7-氨基和被保护的7-氨基-1-碳头孢菌素。 3-三氟甲基磺酰氧基取代的α-碳霉素也可用于制备3-卤代-1-碳霉素的方法，其包括在非质子极性溶剂中使3-三氟甲磺酸酯与卤化锂反应。

公开(公告)号：US08202541B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US11671757

申请日：2007-02-06

申请人： David A. Evans ,  W. Stephen Hill

发明人： David A. Evans ,  W. Stephen Hill

IPC分类号： A61K9/14

CPC分类号： A23L33/115 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/254

摘要： A human or animal dietary supplement composition comprising one or more long chain (C24-C36) primary alcohols (policosanols) dispersed in food-grade oils or fats where the policosanol particle size is substantially less than ten (10) microns. The composition (Nanocosanol™) is effective and convenient for supporting blood lipid health.

摘要翻译： 包含分散在食用级油或脂肪中的一种或多种长链（C24-C36）伯醇（policosanols）的人或动物膳食补充剂组合物，其中二十烷醇的粒径基本上小于十（10）微米。 组合物（Nanocosanol™）对于支持血脂的健康是有效和方便的。

公开(公告)号：US20080294398A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11807007

申请日：2007-05-25

申请人： Yan Qu ,  David A. Evans ,  Ilya M. Goldin

发明人： Yan Qu ,  David A. Evans ,  Ilya M. Goldin

IPC分类号： G06F17/00 ,  G06F17/20 ,  G06K9/62

CPC分类号： G06Q10/06

摘要： A method of automatically constructing a model of an activity from an unsupervised examination of a plurality of textual documents describing the activity is comprised of: extracting prototypical steps from the plurality of textual documents; sequencing the extracted steps; aligning the sequenced steps; and constructing the model based on the aligned steps. The model may take the form of a step vs. position matrix which identifies the prototypical steps that make up the activity and provides the probability of each step occupying each position within the activity. The model thus constitutes common sense knowledge that encodes the stereotypical steps of an activity and the stereotypical sequencing of the steps.

摘要翻译： 一种从描述活动的多个文本文档的无监督检查自动构建活动模型的方法包括：从多个文本文档中提取原型步骤; 对提取的步骤进行排序; 调整排序步骤; 并基于对齐的步骤构建模型。 该模型可以采取步骤与位置矩阵的形式，其识别构成活动的原型步骤，并提供每个步骤占据活动内的每个位置的概率。 因此，该模型构成了常识知识，其编码活动的刻板步骤和步骤的刻板排序。

公开(公告)号：US06721170B1

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10458275

申请日：2003-06-11

申请人： David A. Evans ,  Thomas A. Murphy

发明人： David A. Evans ,  Thomas A. Murphy

IPC分类号： H01G910

CPC分类号： H01G9/10 ,  H01G9/042 ,  H01G9/06

摘要： A packaged hybrid capacitor according to the invention includes a metal cup having a bottom wall with a periphery and an upstanding sidewall at the periphery and surrounding the bottom wall; a first capacitor electrode located within the sidewall and on the bottom wall of the metal cup; an endless electrically insulating plastic sealing member having a base and an outer wall upstanding from the base, disposed within the metal cup, the outer wall having a shape and size fitting within the cup, adjacent the sidewall of the cup; a metal cover including a top wall and a peripheral skirt extending from and surrounding the top wall and inclined relative the top wall toward an inside surface of the metal cover; a second capacitor electrode on the inside surface of the top wall; a separator disposed between the first and second electrodes; and an electrolyte within the capacitor and in contact with the first and second capacitor electrodes, wherein the sidewall of the metal cup bears against the peripheral skirt, with the outer wall of the sealing member interposed between the sidewall and the peripheral skirt, sealing the packaged hybrid capacitor and electrically insulating the metal cup from the metal cover. The sealing member preferably has a channel shape, in cross-section, including an inner wall opposite the outer wall that is captured between the skirt of the cover and the sidewall of the cup. The sealing member is preferably a plastic polymeric material such as polytetrafluoroethylene, polyethylene, polypropylene, silicone rubber, natural and synthetic rubbers, elastomers, polyvinyl chloride, and a moldable elastomer-polymer blend.

摘要翻译： 根据本发明的封装的混合电容器包括金属杯，所述金属杯具有在外围具有周边的底壁和围绕底壁的直立侧壁; 位于金属杯的侧壁和底壁内的第一电容器电极; 环形电绝缘塑料密封构件，其具有设置在金属杯内的基部和从底部直立的外壁，外壁具有与杯的侧壁相邻的形状和尺寸，配合在杯内; 金属盖，包括从顶壁延伸并围绕顶壁的顶壁和周边裙部，并且相对于顶壁朝向金属盖的内表面倾斜; 在顶壁的内表面上的第二电容器电极; 分离器，设置在所述第一和第二电极之间; 以及电容器内的与第一和第二电容器电极接触的电解质，其中金属杯的侧壁靠在周边裙部上，密封件的外壁插入在侧壁和周边裙部之间，密封包装 混合电容器并将金属杯与金属盖电绝缘。 密封构件优选地具有通道形状，其横截面包括与外壁相对的内壁，该内壁被夹在盖的裙部和杯的侧壁之间。 密封构件优选为聚四氟乙烯，聚乙烯，聚丙烯，硅橡胶，天然和合成橡胶，弹性体，聚氯乙烯和可模塑弹性体 - 聚合物共混物的塑料聚合物材料。