公开(公告)号：US07951823B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11749430

申请日：2007-05-16

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Hank Michael James Petrassi ,  Zhiwei Wang ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Hank Michael James Petrassi ,  Zhiwei Wang ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US08338469B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13089973

申请日：2011-04-19

申请人： David C. Tully ,  Amab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Hank Michael James Petrassi ,  Zhiwei Wang ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

发明人： David C. Tully ,  Amab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Hank Michael James Petrassi ,  Zhiwei Wang ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US20110257077A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13089973

申请日：2011-04-19

申请人： David C. Tully ,  Amab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Hank Michael James Petrassi ,  Zhiwei Wang ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

发明人： David C. Tully ,  Amab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Hank Michael James Petrassi ,  Zhiwei Wang ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  C07K5/078 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US20110177055A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13074910

申请日：2011-03-29

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Hank Michael James Petrassi ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Hank Michael James Petrassi ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

IPC分类号： A61K38/46 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P11/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase,

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E，TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶，

公开(公告)号：US07939547B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US11749001

申请日：2007-05-15

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Hank Michael James Petrassi ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Hank Michael James Petrassi ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US20080176901A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11943845

申请日：2007-11-21

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Badry Bursulaya ,  Glen Spraggon

IPC分类号： A61K31/454 ,  A01N1/02 ,  C12N5/02 ,  A61K38/46 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US20100239551A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12525991

申请日：2008-01-04

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Badry Bursulaya

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Agnes Vidal ,  Badry Bursulaya

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D227/04 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04 ,  C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61K38/43 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07K5/06086 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07K5/06191

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating chan-nel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSSI1E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节链激酶活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22， TMPRSS11（例如TMPRSS11B，TMPRSSI1E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US08293915B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12526029

申请日：2008-01-07

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Zhiwei Wang

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Zhiwei Wang

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

公开(公告)号：US20100056756A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12526029

申请日：2008-01-07

申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Zhiwei Wang

发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Zhiwei Wang

IPC分类号： C07K5/08

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US20120077854A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13258341

申请日：2010-04-13

申请人： Hank Michael James Petrassi ,  David C. Tully ,  Brian T. Masick ,  Bao Nguyen

发明人： Hank Michael James Petrassi ,  David C. Tully ,  Brian T. Masick ,  Bao Nguyen

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D271/06 ,  C07D263/32 ,  A61P27/02 ,  C12N5/071 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/427 ,  C07D277/593 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compositions and methods for modulating retinol binding to retinol binding protein 4 (RBP4). In particular, the present invention provides compounds having Formula (1) or (2) (Formulae (1), (2)); wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y1, Y2, Y3, Y4 and m are as defined above.

摘要翻译： 本发明涉及调节视黄醇与视黄醇结合蛋白4（RBP4）结合的组合物和方法。 特别地，本发明提供具有式（1）或（2）（式（1），（2））的化合物; 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Y1，Y2，Y3，Y4和m如上所定义。