公开(公告)号：US07074789B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10699518

申请日：2003-10-31

申请人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  John L. Buchanan ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Teresa L. Marshall ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman ,  Xiaotian Zhu

发明人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  John L. Buchanan ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Teresa L. Marshall ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to inhibitors of enzymes that bind to ATP or GTP and/or catalyze phosphoryl transfer, compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions. The inhibitors and compositions comprising them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making phosphoryl transferase inhibitor compounds, methods of inhibiting phosphoryl transferase activity, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及结合ATP或GTP和/或催化磷酸转移的酶抑制剂，包含抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包含它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备磷酸转移酶抑制剂化合物的方法，抑制磷酸转移酶活性的方法，以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US07282504B2

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：US11125614

申请日：2005-05-09

申请人： David M. Armistead ,  Jean E Bemis ,  Lucian V DiPietro ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman

发明人： David M. Armistead ,  Jean E Bemis ,  Lucian V DiPietro ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to inhibitors of kinases, compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions. The inhibitors and compositions comprising them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making kinase inhibitor compounds, methods of inhibiting kinase activity, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及激酶抑制剂，包含抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包含它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备激酶抑制剂化合物的方法，抑制激酶活性的方法，以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US06878714B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10197974

申请日：2002-07-17

申请人： Benny Askew ,  Jeffrey Adams ,  Shon Booker ,  Guoqing Chen ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Michael Handley ,  Qi Huang ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod F. Patel ,  Babak Riahi ,  Joseph L. Kim ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Benny Askew ,  Jeffrey Adams ,  Shon Booker ,  Guoqing Chen ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Michael Handley ,  Qi Huang ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod F. Patel ,  Babak Riahi ,  Joseph L. Kim ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/02 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US06864255B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10120939

申请日：2002-04-10

申请人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Lucian V. DiPietro ,  Joseph L. Kim ,  Vinod F. Patel

发明人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Lucian V. DiPietro ,  Joseph L. Kim ,  Vinod F. Patel

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D251/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D251/16 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D251/18 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer and angiogenesis-related disease.

摘要翻译： 本发明包括其化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，药物组合物，用于预防和治疗癌症和血管发生相关疾病的用途和方法。

公开(公告)号：US07880000B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11126000

申请日：2005-05-09

申请人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Stuart C. Chaffee ,  Paul A. Tempest ,  Philip R. Olivieri ,  Rebecca E. Johnson ,  Brian K. Albrecht ,  Vinod F. Patel ,  Victor J. Cee ,  Joseph L. Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Ning Xi ,  Karina Romero ,  Hanh Nho Nguyen ,  Holly L. Deak

发明人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Stuart C. Chaffee ,  Paul A. Tempest ,  Philip R. Olivieri ,  Rebecca E. Johnson ,  Brian K. Albrecht ,  Vinod F. Patel ,  Victor J. Cee ,  Joseph L. Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Ning Xi ,  Karina Romero ,  Hanh Nho Nguyen ,  Holly L. Deak

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, D, E, G, H1-5 and R1-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of these kinases. For example, the compounds are capable of modulating kinase enzymes thereby influencing the process of angiogenesis and treating angiogenesis-related diseases and other poliferative disorders, including cancer and inflammation. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物，其中A，B，D，E，G，H1-5和R1-4在本文中定义，以及能够调节各种蛋白激酶受体酶的合成中间体， 从而影响与这些激酶的活性相关的各种疾病状态和状况。 例如，这些化合物能够调节激酶，从而影响血管生成过程并治疗血管生成相关疾病和其它包括癌症和炎症的复发性疾病。 本发明还包括药物组合物，包括该化合物，以及治疗与蛋白激酶活性有关的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US08476434B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12952156

申请日：2010-11-22

申请人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Stuart C. Chaffee ,  Paul Tempest ,  Ning Xi ,  Phillip R. Olivieri ,  Joseph L. Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Brian K. Albrecht ,  Vinod F. Patel ,  Victor J. Cee ,  Karina Romero ,  Hanh Nho Nguyen ,  Holly L. Deak ,  Rebecca E. Johnson

发明人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Stuart C. Chaffee ,  Paul Tempest ,  Ning Xi ,  Phillip R. Olivieri ,  Joseph L. Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Brian K. Albrecht ,  Vinod F. Patel ,  Victor J. Cee ,  Karina Romero ,  Hanh Nho Nguyen ,  Holly L. Deak ,  Rebecca E. Johnson

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/54 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, D, E, G, H1-5 and R1-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of these kinases. For example, the compounds are capable of modulating kinase enzymes thereby influencing the process of angiogenesis and treating angiogenesis-related diseases and other proliferative disorders, including cancer and inflammation. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物，其中A，B，D，E，G，H1-5和R1-4在本文中定义，以及能够调节各种蛋白激酶受体酶的合成中间体， 从而影响与这些激酶的活性相关的各种疾病状态和状况。 例如，化合物能够调节激酶，从而影响血管发生过程并治疗血管生成相关疾病和其它增殖性疾病，包括癌症和炎症。 本发明还包括药物组合物，包括该化合物，以及治疗与蛋白激酶活性有关的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US08822514B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13490337

申请日：2012-06-06

申请人： Brian L. Hodous ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Paul A. Tempest

发明人： Brian L. Hodous ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Paul A. Tempest

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formulas I and II, wherein B1, B2, B3, B4, C1, C2, ring D, L1, L2 and R1-4 are defined herein, synthetic intermediates, and pharmaceutical compositions, comprising such compounds. The compounds and compositions are capable of modulating various protein kinase receptors such as Tie-2 and Aurora and, therefore, influencing kinase related disease states and conditions. The compounds, for example, are capable of treating cancer caused by unregulated angiogenesis, and inflammation as well as other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的化合物，其中B1，B2，B3，B4，C1，C2，环D，L1，L2和R1-4在本文中定义，合成中间体和包含这些化合物的药物组合物。 化合物和组合物能够调节各种蛋白激酶受体如Tie-2和Aurora，因此影响激酶相关的疾病状态和状况。 该化合物例如能够治疗由不受调节的血管发生，炎症以及其它增殖性疾病引起的癌症。

公开(公告)号：US07868177B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11709994

申请日：2007-02-21

申请人： Victor J. Cee ,  Holly L. Deak ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Hanh Nho Nguyen ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Karina Romero

发明人： Victor J. Cee ,  Holly L. Deak ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Hanh Nho Nguyen ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Karina Romero

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, C1, C2, D, L1, L2 and R3-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Tie-2 and Aurora kinase enzymes thereby influencing angiogenesis and the process of cell cycle and cell proliferation, respectively, to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of various protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物，其中A，B，C1，C2，D，L1，L2和R3-4在本文中定义，合成中间体能够调节各种蛋白激酶受体酶， 从而影响与这种激酶的活性有关的各种疾病状态和状况。 例如，化合物能够调节Tie-2和Aurora激酶，从而分别影响血管发生和细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。 本发明还包括药物组合物，包括该化合物，以及治疗与各种蛋白激酶活性有关的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US20080255205A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11977970

申请日：2007-10-25

申请人： Brian L. Hodous ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Paul A. Tempest

发明人： Brian L. Hodous ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Paul A. Tempest

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D419/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  C07D207/09 ,  C07C237/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formulas I and II, wherein B1, B2, B3, B4, C1, C2, ring D, L1, L2 and R1-4 are defined herein, synthetic intermediates, and pharmaceutical compositions, comprising such compounds. The compounds and compositions are capable of modulating various protein kinase receptors such as Tie-2 and Aurora and, therefore, influencing kinase related disease states and conditions. The compounds, for example, are capable of treating cancer caused by unregulated angiogenesis, and inflammation as well as other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的化合物，其中B 1，B 2，B 3，B 4， C 1，C 1，C 2，环D，L 1，L 2和R 2， 1-4本文中定义的合成中间体和包含这些化合物的药物组合物。 化合物和组合物能够调节各种蛋白激酶受体如Tie-2和Aurora，因此影响激酶相关的疾病状态和状况。 该化合物例如能够治疗由不受调节的血管发生，炎症以及其它增殖性疾病引起的癌症。

公开(公告)号：US20120245206A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13490337

申请日：2012-06-06

申请人： Brian L. HODOUS ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Paul A. Tempest

发明人： Brian L. HODOUS ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Philip R. Olivieri ,  Vinod F. Patel ,  Paul A. Tempest

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D263/32 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formulas I and II, wherein B1, B2, B3, B4, C1, C2, ring D, L1, L2 and R1-4 are defined herein, synthetic intermediates, and pharmaceutical compositions, comprising such compounds. The compounds and compositions are capable of modulating various protein kinase receptors such as Tie-2 and Aurora and, therefore, influencing kinase related disease states and conditions. The compounds, for example, are capable of treating cancer caused by unregulated angiogenesis, and inflammation as well as other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的化合物，其中B1，B2，B3，B4，C1，C2，环D，L1，L2和R1-4在本文中定义，合成中间体和包含这些化合物的药物组合物。 化合物和组合物能够调节各种蛋白激酶受体如Tie-2和Aurora，因此影响激酶相关的疾病状态和状况。 该化合物例如能够治疗由不受调节的血管发生，炎症以及其它增殖性疾病引起的癌症。