公开(公告)号：US06727257B1

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US09730458

申请日：2000-12-05

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski ,  Bharat Lagu ,  Shou Wu Miao

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski ,  Bharat Lagu ,  Shou Wu Miao

IPC分类号： C07D40106

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to dihydropyrimidine compounds of the following formula: wherein A is which are selective antagonists for human &agr;1C receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotence, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where antagonism of the &agr;1C receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及下式的二氢嘧啶化合物：其中A是人α1C受体的选择性拮抗剂。 本发明还涉及这些化合物用于降低眼内压，抑制胆固醇合成，放松下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ence，心律失常以及用于治疗任何α1C受体拮抗作用的疾病 有用 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US06268369B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US08836628

申请日：1997-05-16

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski ,  Bharat Lagu ,  Shou Wu Miao

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski ,  Bharat Lagu ,  Shou Wu Miao

IPC分类号： C07D4004

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to dihydropyrimidine compounds of the following formula: which are selective antagonists for human &agr;1C receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotence, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where antagonism of the &agr;1C receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及下式的二氢嘧啶化合物：它们是人α1C受体的选择性拮抗剂。 本发明还涉及这些化合物用于降低眼内压，抑制胆固醇合成，放松下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ence，心律失常以及用于治疗任何α1C受体拮抗作用的疾病 有用 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US06620815B1

公开(公告)日：2003-09-16

申请号：US09636518

申请日：2000-08-10

申请人： Bharat Lagu ,  T. G. Murali Dhar ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Yoon T. Jeon ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Wai C. Wong ,  Charles Gluchowski

发明人： Bharat Lagu ,  T. G. Murali Dhar ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Yoon T. Jeon ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Wai C. Wong ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D263/52 ,  A61K31/58 ,  C07D263/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human &agr;1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为人α1A受体的选择性拮抗剂的恶唑烷酮化合物。 本发明还涉及这些化合物降低眼内压，抑制胆固醇合成，松弛下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ency，心律失常以及治疗任何α1A受体拮抗作用的疾病的用途 可能是有用的 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US06248747B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09291553

申请日：1999-04-14

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to the use of dihydropyrimidine compounds, which are selective antagonists for cloned human &agr;1C receptors, for the treatment of benign prostatic hyperplasia and other diseases where antagonism of the human &agr;1C receptor is useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-identified compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为克隆的人α1C受体的选择性拮抗剂的二氢嘧啶化合物用于治疗良性前列腺增生症和其它人α1C受体拮抗作用的其它疾病的用途。 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US5942517A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US978682

申请日：1997-11-26

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K20060101 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D239/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D521/00 ,  C07D239/32

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to dihydropyrimidine compounds which are selective antagonists for human .alpha..sub.1C receptors and which have the structure: ##STR1## wherein A is aryl; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are alkyl or heteroalkyl; R.sub.4 is heterocyclic alkyl; and X is S, O or NR.sub.3. This invention also relates to use of these compounds for the treatment of benign prostatic hyperplasia and other diseases where antagonism of the human .alpha..sub.1C receptor is useful. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of such a compound and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为人α1C受体的选择性拮抗剂的二氢嘧啶化合物，其具有以下结构：其中A为芳基; R1，R2和R3是烷基或杂烷基; R4是杂环烷基; X为S，O或NR 3。 本发明还涉及这些化合物用于治疗良性前列腺增生症和其它对人α1c受体的拮抗作用有用的其它疾病的用途。 本发明还提供包含治疗有效量的这种化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US06777426B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09933106

申请日：2001-08-20

申请人： Wai C. Wong ,  Yoon T. Jeon ,  T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

发明人： Wai C. Wong ,  Yoon T. Jeon ,  T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： C07D23324

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D233/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention is directed to novel imidazole and imidazoline derivatives which are selective agonists for cloned human &agr;2 adrenergic receptors. This invention is also related to the use of these compounds for the treatment of any disease where modulation of the &agr;2 receptors may be useful. The invention further provides for a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及新的咪唑和咪唑啉衍生物，其是用于克隆的人α2肾上腺素能受体的选择性激动剂。 本发明还涉及这些化合物用于治疗其中α2受体调节可能有用的任何疾病的用途。 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US6046331A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US213078

申请日：1998-12-17

申请人： Wai C. Wong ,  T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

发明人： Wai C. Wong ,  T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D403/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/10

摘要： This invention is directed to imidazolones which are selective antagonists for human .alpha..sub.1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia, sympathetic mediated pain, migraine, and for the treatment of any disease where the antagonism of the .alpha..sub.1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为人α1a受体的选择性拮抗剂的咪唑啉酮。 本发明还涉及这些化合物降低眼内压，抑制胆固醇合成，放松下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ency，心律失常，交感神经介导的疼痛，偏头痛以及用于治疗任何疾病的用途 其中α1a受体的拮抗作用可能是有用的。 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US5866579A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US834658

申请日：1997-04-11

申请人： Wai C. Wong ,  Yoon T. Jeon ,  T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

发明人： Wai C. Wong ,  Yoon T. Jeon ,  T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P9/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/50 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D233/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention is directed to novel imidazole and imidazoline derivatives which are selective agonists for cloned human .alpha..sub.2 adrenergic receptors. This invention is also related to the use of these compounds for the treatment of any disease where modulation of the .alpha..sub.2 receptors may be useful. The invention further provides for a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的咪唑和咪唑啉衍生物，它们是用于克隆的人α2肾上腺素能受体的选择性激动剂。 本发明还涉及这些化合物用于治疗其中α2受体调节可能有用的任何疾病的用途。 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US5453509A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US134179

申请日：1993-10-08

申请人： T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

发明人： T. G. Murali Dhar ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： C07D211/82 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D211/80 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D211/82 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24

摘要： This invention relates to a method of preparation of 1,2-dihydropyridine compounds having the structure: ##STR1## which comprises reacting a compound having the structure: ##STR2## The reaction is performed under suitable reaction conditions and in an appropriate solvent so as to form the 1,2-dihydropyridine compound. In a similar manner 1,2-dihydroquinolines, dihydroisoquinolines, dihydropyridones, dihydroquinolones and dihydroisoquinolones may also be prepared. The invention is also directed to compounds prepared by this method.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有以下结构的1,2-二氢吡啶化合物的制备方法：包括使具有以下结构的化合物反应：反应在合适的反应条件下，在合适的溶剂中进行，以便 形成1,2-二氢吡啶化合物。 类似地，也可以制备1,2-二氢喹啉，二氢异喹啉，二氢吡啶酮，二氢喹诺酮和二氢异喹诺酮。 本发明还涉及通过该方法制备的化合物。

公开(公告)号：US08309571B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13084622

申请日：2011-04-12

申请人： T. G. Murali Dhar ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： T. G. Murali Dhar ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of Formula (I) and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式（I）的化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。