公开(公告)号：US06492384B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09806418

申请日：2001-12-13

申请人： Werner Mederski ,  Horst Juraszyk ,  Hanns Wurziger ,  Joachim Gante ,  Dieter Dorsch ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Soheila Anzali

发明人： Werner Mederski ,  Horst Juraszyk ,  Hanns Wurziger ,  Joachim Gante ,  Dieter Dorsch ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Soheila Anzali

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R, R1, R2, R3, n and p have the meaning defined in claim 1. Compounds are inhibitors of clotting factor Xa and can be used for the prophylaxis and/or therapy of thrombo-embolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，n和p具有权利要求1中定义的含义。化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗 的血栓栓塞障碍。

公开(公告)号：US06380430B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09674267

申请日：2000-12-29

申请人： Dieter Dorsch ,  Horst Juraszyk ,  Werner Mederski ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Dieter Dorsch ,  Horst Juraszyk ,  Werner Mederski ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07C25710

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C279/22

摘要： Novel compounds of the formula I in which X, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meaning indicated in Patent Claim 1, are inhibitors of the coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic disorders.

摘要翻译： X 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有专利权利要求1中所示含义的式Iin的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US06204280B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09163481

申请日：1998-09-30

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： C07D26324

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US6028090A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US964131

申请日：1997-11-06

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02 ,  C07D263/08

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms, R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= NH） - NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X是O，S，SO，SO 2， -NH-或-NA-，B是A是具有1至6个C原子的烷基，R 2是H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3是H或（CH 2）n -COOR 2，E是 在每种情况下彼此独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3，并且其生理上相容的盐被抑制 纤维蛋白原与相应受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。

公开(公告)号：US5776937A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US551743

申请日：1995-11-07

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D233/36 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D211/14 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and Y have the meanings indicated, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1和Y具有所示的含义，以及它们的生理上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风， 心肌梗塞，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US06602876B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US08552206

申请日：1995-11-02

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： A61K314166

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5614531A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US390669

申请日：1995-02-17

申请人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K38/05 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## and the corresponding 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, their physiologically acceptable salts and/or solvates, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for the treatment of thromboses, osteoporosis, oncoses, stroke, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物和相应的5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，它们的生理上可接受的盐和/或溶剂合物抑制纤维蛋白原与相应受体的结合， 可用于治疗血栓形成，骨质疏松症，肿瘤，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5627197A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US601400

申请日：1996-02-14

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/422 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D211/48

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and Y have the meanings indicated herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 其中R 1和Y具有本文所述含义的式I化合物（I）以及它们的生理上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤 ，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5561148A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US310085

申请日：1994-09-22

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## or ##STR3## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms,R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= = NH）-NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X为O， SO，SO 2，-NH-或-NA-，B为或A为具有1至6个C原子的烷基，R 2为H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3为 H或（CH 2）n -COOR 2，E各自独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3 和其生理上相容的盐，其抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。

公开(公告)号：US5723480A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US654690

申请日：1996-05-29

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--, X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--, B is ##STR2## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms, R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl, R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2, E is, in each case independently of each other, CH or N, Q is O, S or NH, m is 1, 2 or 3, and n is 0, 1, 2 or 3, and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.