公开(公告)号：US20110288090A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13147392

申请日：2010-01-25

申请人： Donna J. Armstrong ,  Yasuhiro Goto ,  Takashi Hashihayata ,  Tetsuya Kato ,  Michael J. Kelly, III ,  Mark E. Layton ,  Craig W. Lindsley ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Kenvin J. Rodzinak ,  Michael A. Rossi ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang ,  Melissa M. Yaroschak

发明人： Donna J. Armstrong ,  Yasuhiro Goto ,  Takashi Hashihayata ,  Tetsuya Kato ,  Michael J. Kelly, III ,  Mark E. Layton ,  Craig W. Lindsley ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Kenvin J. Rodzinak ,  Michael A. Rossi ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang ,  Melissa M. Yaroschak

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4375 ,  C07D475/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D475/02 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：US08536193B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US12995892

申请日：2009-05-27

申请人： Hidetomo Furuyama ,  Yasuhiro Goto ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Mark E. Layton ,  Takashi Mita ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Michael A. Rossi ,  Toshihiro Sakamoto ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang

发明人： Hidetomo Furuyama ,  Yasuhiro Goto ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Mark E. Layton ,  Takashi Mita ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Michael A. Rossi ,  Toshihiro Sakamoto ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The instant invention provides for substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]-1,5-naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms, preferably Akt1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity, especially Akt1 by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了抑制Akt活性的取代的[1,2,4]三唑并[4,3-a] -1,5-二氮杂萘化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型，优选Akt1。 本发明还提供包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法，特别是Akt1。

公开(公告)号：US20110082135A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12995892

申请日：2009-05-27

申请人： Hidetomo Furuyama ,  Yasuhiro Goto ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Mark E. Layton ,  Takashi Mita ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Michael A. Rossi ,  Toshihiro Sakamoto ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang

发明人： Hidetomo Furuyama ,  Yasuhiro Goto ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Mark E. Layton ,  Takashi Mita ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Michael A. Rossi ,  Toshihiro Sakamoto ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The instant invention provides for substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]-1,5-naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms, preferably Akt1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity, especially Akt1 by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了抑制Akt活性的取代的[1,2,4]三唑并[4,3-a] -1,5-二氮杂萘化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型，优选Akt1。 本发明还提供包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法，特别是Akt1。

公开(公告)号：US20100222321A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US11921352

申请日：2006-06-07

申请人： Donna J. Armstrong ,  Essa H. Hu ,  Michael J. Kelly, III ,  Mark E. Layton ,  Yiwei Li ,  Jun Liang ,  Kevin J. Rodzinak ,  Michael A. Rossi ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang

发明人： Donna J. Armstrong ,  Essa H. Hu ,  Michael J. Kelly, III ,  Mark E. Layton ,  Yiwei Li ,  Jun Liang ,  Kevin J. Rodzinak ,  Michael A. Rossi ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14

摘要： The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的取代的萘啶化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：US09315518B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14125813

申请日：2012-06-14

申请人： Hannah D. Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Jeffrey C. Kern ,  Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Alexander J. Reif ,  Michael A. Rossi

发明人： Hannah D. Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Jeffrey C. Kern ,  Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Alexander J. Reif ,  Michael A. Rossi

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to imidazopyridin-2-one derivatives which are potentiators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR2 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体，特别是mGluR2受体的增强剂的咪唑并吡啶-2-酮衍生物，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神病学障碍以及代谢型谷氨酸受体 涉及。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US09273040B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14353488

申请日：2012-10-26

申请人： Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Hannah Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Pablo de Leon ,  Michael A. Rossi ,  Kevin F. Gilbert ,  Anthony J. Roecker ,  Zhijian Zhao ,  Swati I P. Mercer ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Lianyun Zhao ,  Dansu Li

发明人： Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Hannah Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Pablo de Leon ,  Michael A. Rossi ,  Kevin F. Gilbert ,  Anthony J. Roecker ,  Zhijian Zhao ,  Swati I P. Mercer ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Lianyun Zhao ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (A) or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (A) or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物或其盐，其中“Het”，Ra和Rb在本文中定义，其具有用于阻断在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式（A）化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：US20140350002A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14125813

申请日：2012-06-14

申请人： Hannah D. Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Jeffrey C. Kern ,  Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Alexander J. Reif ,  Michael A. Rossi

发明人： Hannah D. Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Jeffrey C. Kern ,  Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Alexander J. Reif ,  Michael A. Rossi

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to imidazopyridin-2-one derivatives which are potentiators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR2 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体，特别是mGluR2受体的增强剂的咪唑并吡啶-2-酮衍生物，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神病学障碍以及代谢型谷氨酸受体 涉及。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20090275515A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12442581

申请日：2007-10-15

申请人： Yuntae Kim ,  Robert S. Meissner ,  Helen J. Mitchell ,  James J. Perkins ,  Michael A. Rossi ,  Jiabing Wang

发明人： Yuntae Kim ,  Robert S. Meissner ,  Helen J. Mitchell ,  James J. Perkins ,  Michael A. Rossi ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/56 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61P19/00 ,  A61K31/565 ,  A61K38/29 ,  A61K38/27 ,  A61K31/59 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HFV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer's disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是以组织选择性方式的雄激素受体（AR）的调节剂。 这些化合物可用于增强弱化肌张力和治疗由雄激素缺乏引起的疾病或可由雄激素给药改善的疾病，包括骨质疏松症，骨质减少，糖皮质激素诱导的骨质疏松症，牙周病，骨折，骨重建后的骨损伤 手术，肌肉减少症，虚弱，衰老皮肤，男性性腺机能减退，女性绝经后症状，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HFV消耗，前列腺癌，良性前列腺增生 ），腹部肥胖，代谢综合征，II型糖尿病，癌症恶病质，阿尔茨海默氏病，肌营养不良症，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁症，卵巢早衰以及自身免疫性疾病，单独或与其它活性剂组合。

公开(公告)号：US08998298B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13471974

申请日：2012-05-15

申请人： Matthew M. Gerwolls ,  Michael A. Rossi ,  Dane Winbigler ,  Donald S Smith ,  Joel M. Cormier ,  Richard F. Audi

发明人： Matthew M. Gerwolls ,  Michael A. Rossi ,  Dane Winbigler ,  Donald S Smith ,  Joel M. Cormier ,  Richard F. Audi

IPC分类号： B60R21/04 ,  F16F7/12 ,  A42B3/06

CPC分类号： F16F7/128 ,  A42B3/065 ,  B60R21/04 ,  B60R2021/0442 ,  F16F3/0876 ,  Y10T29/49615 ,  Y10T428/24281

摘要： An energy absorber includes a base sheet and a plurality of recovering crush lobes extending from the base sheet. The crush lobes protect an adjacent object by cushioning the blow following repeated impacts in both vehicular and non-vehicular (e.g. helmets) environments. Each crush lobe includes a side wall that is oriented to buckle or bend and then spring back after absorbing energy when impacted. At least one of the base sheet and an end wall of at least one crush lobe optionally includes a number (X) of integrally-formed protruding countermeasures where 0

摘要翻译： 能量吸收器包括基片和从基片延伸的多个恢复的皱纹瓣。 通过缓解在车辆和非车辆（例如头盔）环境中的重复冲击之后的冲击来保护邻近的物体。 每个挤压凸耳包括侧壁，其被定向成弯曲或弯曲，然后在受到冲击时吸收能量后弹回。 所述基片和至少一个挤压凸耳的端壁中的至少一个可选地包括一组整体形成的突出对策的数量（X），其中0 <= X <1000的立体强度低于压碎凸角。 还描述了与上述相关的方法。

公开(公告)号：US07857610B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12363952

申请日：2009-02-02

申请人： Michael A. Rossi ,  Joel M. Cormier ,  Donald S. Smith ,  Matthew M. Gerwolls

发明人： Michael A. Rossi ,  Joel M. Cormier ,  Donald S. Smith ,  Matthew M. Gerwolls

IPC分类号： B28B11/00

CPC分类号： B29C43/021 ,  B29C43/00 ,  B29C43/42 ,  B29C2043/3444 ,  B29C2043/3613 ,  B29C2043/3621 ,  B29C2043/3665 ,  B29K2105/256 ,  B29L2031/3044 ,  B29L2031/727 ,  B29L2031/7282 ,  B60R19/18 ,  B60R2019/1833 ,  Y10T24/27 ,  Y10T428/24 ,  Y10T428/24008 ,  Y10T428/24017

摘要： A thermoforming process capable of coining and flowing material is provided, such as for making a thermoformed energy absorber for self-attachment to a vehicle bumper beam. The energy absorber includes a thermoplastic sheet with first thickness shaped by a thermoforming process to include a base and lobes configured to absorb energy. The sheet further has integrally formed attachments with solid heads formed from material flowed from adjacent areas into the attachment during the thermoforming process. Many other structures can be formed, such as ringed ridges, thinned regions, snap-attachments, hooks, living hinges, bosses, and the like. The present invention further includes an apparatus and a method for accomplishing the above, such as a heater for heating the sheet, and a die for stretching and shaping the sheet, where heated material is flowed by opposing coining die components to form selectively-shaped 3D structures.

摘要翻译： 提供了一种能够压铸和流动材料的热成型工艺，例如用于制造用于自身附接到车辆缓冲梁的热成型能量吸收器。 能量吸收器包括具有通过热成型工艺成形的第一厚度的热塑性片，以包括构造成吸收能量的基部和凸角。 片材还具有一体形成的附件，其中固体头部由在热成型过程期间从相邻区域流入附件的材料形成。 可以形成许多其它结构，例如环形脊，变薄区域，卡扣附件，钩子，活动铰链，凸起等。 本发明还包括一种用于实现上述的装置和方法，例如用于加热片材的加热器和用于拉伸和成形片材的模具，其中加热的材料通过相对的压印模具部件流动以形成选择性形状的3D 结构。