公开(公告)号：US4618611A

公开(公告)日：1986-10-21

申请号：US565901

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/30 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D233/60 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07C149/32 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new aminopropanol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen, trihalomethyl, alkoxy having from one to 3 carbon atoms or alkyl having from one to 3 carbon atoms,R.sub.2 is alkyl having from one to 3 carbon atoms, andR.sub.3 is cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms, orR.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen they are attached to form an up to 8 membered ring optionally containing oxygen or a further nitrogen as an additional hetero atom, and optionally substituted with alkyl having from one to 4 carbon atoms or benzyl,and acid addition and quaternary ammonium salts thereof.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The new compounds are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Pharmaceutical compositions containing them are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基丙醇衍生物其中R 1为卤素，三卤代甲基，具有1至3个碳原子的烷氧基或具有1至3个碳原子的烷基，R 2为具有一个 3个碳原子，R3是具有3至6个碳原子的环烷基，或者R 2和R 3与它们连接的氮一起形成任选含有氧或另外的氮作为另外的杂原子的至多8元环，以及 任选被具有1至4个碳原子的烷基取代或苄基，及其酸加成盐和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 新化合物适用于急性乙醇中毒治疗。 含有它们的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4508926A

公开(公告)日：1985-04-02

申请号：US565840

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07C43/23 ,  A61K31/047 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61P25/30 ,  C07C27/00 ,  C07C29/143 ,  C07C29/149 ,  C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/367 ,  C07C41/00 ,  C07C41/30 ,  C07C67/00 ,  C07C39/11

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/367

摘要： The invention relates to new 4-hydroxy-benzhydrols of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms, with the proviso that if R.sub.1 is hydrogen, R.sub.2 is other than hydrogen or a 3-trifluoromethyl group, or if R.sub.1 is a 2-methyl group, R.sub.2 is other than a 5-methyl group.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. In particular, they are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredients are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的4-羟基 - 二苯甲醇：其中R 1和R 2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基 原子，条件是如果R1是氢，R2不是氢或3-三氟甲基，或者如果R1是2-甲基，则R2不是5-甲基。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 特别地，它们适用于治疗急性乙醇中毒。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4605672A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US565912

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/13 ,  A61K31/205 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/30 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07D295/08

CPC分类号： C07C217/18

摘要： The invention relates to the preparation of new diethylaminoalkoxybenzhydrol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms,R.sub.2 is halogen, trihalomethyl, or alkoxy having from one to 4 carbon atoms, andn is 1, 2, 3 or 4,and acid addition and quaternary ammonium salts thereof.According to another aspect of the invention, there are provided new compounds of the formula (I), and acid addition and quaternary salts thereof. The compounds can be used for the treatment of acute ethanolic intoxication and depression syndromes. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的新的二乙氨基烷氧基二氢化茚醇衍生物其中R1是氢，卤素，三卤代甲基，具有1-4个碳原子的烷基或具有1-4个碳原子的烷氧基，R2 是卤素，三卤代甲基或具有1至4个碳原子的烷氧基，n为1,2,3或4，以及其酸加成盐和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了新的式（I）化合物及其酸加成盐和季盐。 该化合物可用于治疗急性乙醇中毒和抑郁综合征。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4593047A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US565835

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/047 ,  A61P25/30 ,  C07C27/00 ,  C07C29/143 ,  C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/24 ,  C07C39/367 ,  C07C67/00 ,  A61K31/065

CPC分类号： C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/367 ,  Y10S514/811

摘要： The invention relates to the preparation of 3-trifluoromethyl- and 2,5-dimethyl-4'-hydroxy-.alpha.-ethyl-benzhydrol. Both compounds have so far been described only as metabolites of corresponding benzhydrol derivatives containing no hydroxyl group. Neither their physico-chemical characteristics nor their manufacturing processes have been disclosed in the known publications.3-Trifluoromethyl- and 2,5-dimethyl-4'-hydroxy-.alpha.-ethyl-benzhydrol are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Accordingly, another aspect of the invention is a pharmaceutical composition containing one of these compounds as active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及3-三氟甲基 - 和2,5-二甲基-4'-羟基-α-乙基 - 二苯甲醛的制备。 迄今为止，两种化合物仅被描述为不含羟基的相应二苯甲醇衍生物的代谢物。 他们的物理化学特性及其制造方法都没有在已知的出版物中公开。 3-三氟甲基 - 和2,5-二甲基-4'-羟基-α-乙基 - 二苯甲醇适用于治疗急性乙醇中毒。 因此，本发明的另一方面是含有这些化合物之一作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US4645779A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US565913

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P25/30 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07C87/30 ,  C07C149/32

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The invention relates to new dialkylaminoalkoxybenzylalcohol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.2 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.3 and R.sub.4 independently stand for an alkyl group having from 3 to 5 carbon atoms; andn is 2, 3, 4 or 5,and acid addition and quanernary ammonium salts thereof.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The new compounds provided by the invention are pharmaceutically active, in particular, they are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are another aspect of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二烷基氨基烷氧基苄醇衍生物其中R 1是氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R2是卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R3和R4独立地表示具有3至5个碳原子的烷基; n为2,3,4或5，其酸加成和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 本发明提供的新化合物是药学活性的，特别是它们适用于治疗急性乙醇中毒。 含有它们作为活性成分的药物组合物是本发明的另一方面。

公开(公告)号：US4510338A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US565839

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/047 ,  A61K31/085 ,  A61P25/30 ,  C07C27/00 ,  C07C29/143 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07C39/11

CPC分类号： C07C39/12 ,  C07C37/20 ,  C07C39/367 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23

摘要： The invention relates to new resorcin derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 3 carbon atoms or alkoxy having from one to 3 carbon atoms.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. In particular, they are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的间苯二酚衍生物，其中R1和R2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 特别地，它们适用于治疗急性乙醇中毒。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4456601A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US434335

申请日：1982-10-14

申请人： Jozsef Toth ,  Gyorgy Hajos ,  Gyorgy Fekete ,  Istvan Horvath ,  Laszlo Szporny ,  Anna Boor nee Mezei ,  Peter Aranyi ,  Aniko Naray ,  Sandor Gorog ,  Sandor Holly ,  Csaba Molnar

发明人： Jozsef Toth ,  Gyorgy Hajos ,  Gyorgy Fekete ,  Istvan Horvath ,  Laszlo Szporny ,  Anna Boor nee Mezei ,  Peter Aranyi ,  Aniko Naray ,  Sandor Gorog ,  Sandor Holly ,  Csaba Molnar

IPC分类号： C07J5/00 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J71/0031

摘要： New .DELTA..sup.1,3,5 -3-chloro-pregnane derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein X is hydrogen atom, acetyl group or a chloroacetyl group, andY and Z represent hydrogen atom or a halogen atom, with the proviso that at least one of them is other than hydrogen,are prepared by reacting a .DELTA..sup.1,4 -3-oxo-pregnane derivative of the general formula (II), ##STR2## wherein X' is acetyl group or a chloroacetyl group and Y and Z are as defined above, with a chloromethyleneiminium salt of the general formula (III), ##STR3## wherein A.sup.(-) is a salt-forming anion, in an aprotic solvent in the presence of a tertiary base, and, if desired, subjecting the resulting product to hydrolysis.The compounds of the general formula (I) exert antiphlogistic effects and can be used in the therapy for the treatment of inflammations.

摘要翻译： 通式（I），其中X是氢原子，乙酰基或氯代乙酰基的新的具有通式（I）的1,3,5-三氯 - 孕烷衍生物，Y和Z代表氢原子或 卤素原子，条件是它们中的至少一个不是氢，通过使通式（II）的DELTA 1,4-3-氧代 - 孕烷衍生物，其中X' 与乙酰基或氯乙酰基，Y和Z如上所定义，与通式（III）的氯亚甲基亚胺鎓盐，其中A（ - ）是形成盐的阴离子，在非质子传递溶剂 在叔碱存在下，如果需要，使所得产物水解。 通式（I）的化合物发挥消炎作用，可用于治疗炎症的治疗。

公开(公告)号：US4490378A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US503791

申请日：1983-06-13

申请人： Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Eszter Dezseri ,  Sandor Gorog ,  Tibor cs ,  Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Katalin Honty ,  Sandor Eckhardt ,  Ivan Hindi ,  Sandor Kerpel-Fronius ,  Zsuzsanna Relle nee Somfa ,  Janos Sugar

发明人： Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Eszter Dezseri ,  Sandor Gorog ,  Tibor cs ,  Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Katalin Honty ,  Sandor Eckhardt ,  Ivan Hindi ,  Sandor Kerpel-Fronius ,  Zsuzsanna Relle nee Somfa ,  Janos Sugar

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04 ,  Y10S514/908

摘要： The invention relates to new cytostatic compound, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. More particularly, there are provided new compounds of the general formula ##STR1## in which R.sup.4 is .beta.-hydroxyl andR.sup.3 is .alpha.-ethyl; orR.sup.4 is hydrogen andR.sup.3 is .beta.-ethyl;R" is a straight chained alkyl having from 1 to 10 carbon atoms, or a branched chained alkyl having from 3 to 10 carbon atoms, in which groups the carbon atom attached to the >N.sub.a --CH.sub.2 --O-- group has a primary or secondary configuration or an alkenyl or alkinyl having from 3 to 6 carbon atoms, or an aralkyl having from 1 to 3 carbon atoms in the alkyl moiety;R.sup.1 is methoxy andR.sup.2 is acetyl, provided that if R.sup.3 is .alpha.-ethyl and R.sup.4 .beta.-hydroxyl,R.sup.4 is other than ethyl.These compounds and N-desmethyl-N-(ethoxymethyl)-vinblastine can be prepared according to the invention by transetherification of compounds of the compounds of the general formula ##STR2## with a large excess of alcohols of the general formulaR"--OH [III]Pharmaceutical compositions containing compounds of the general formula [I] as active ingredients are also within the scope of invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞生长抑制化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 更具体地，提供了通式为“IMAGE”/ I /的新化合物，其中R 4是β-羟基和R 3是α-乙基; 或R4是氢，R3是β-乙基; R“是具有1至10个碳原子的直链烷基或具有3至10个碳原子的支链烷基，其中与> Na-CH 2 -O-基团连接的碳原子具有伯或 二级构型或具有3至6个碳原子的烯基或炔基，或在烷基部分具有1至3个碳原子的芳烷基; R1是甲氧基，R2是乙酰基，条件是如果R3是α-乙基和R4β-羟基，R4不是乙基。 这些化合物和N-去甲基-N-（乙氧基甲基） - 长春花碱可以根据本发明通过将通式为“IMAGE”/ II /的化合物的化合物与大量过量的通式R' '-OH [III]含有通式[I]化合物作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4410459A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US293611

申请日：1981-08-17

申请人： Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Lajos Szabo ,  Katalin Honty ,  Sandor Eckhardt ,  Ivan Hindi ,  Sandor Kerpel-Fronius ,  Gyorgy Fekete ,  Eszter Dezseri ,  Sandor Gorog ,  Tibor Acs ,  Csaba Szantay ,  Zsuzsanna Relle nee Somfai ,  Janos Sugar

发明人： Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Lajos Szabo ,  Katalin Honty ,  Sandor Eckhardt ,  Ivan Hindi ,  Sandor Kerpel-Fronius ,  Gyorgy Fekete ,  Eszter Dezseri ,  Sandor Gorog ,  Tibor Acs ,  Csaba Szantay ,  Zsuzsanna Relle nee Somfai ,  Janos Sugar

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04 ,  Y10S514/908

摘要： The invention relates to new cytostatic compound, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. More particularly, there are provided new compounds of the general formula ##STR1## in which R.sup.4 is .beta.-hydroxyl andR.sup.3 is .alpha.-ethyl; orR.sup.4 is hydrogen andR.sup.3 is .beta.-ethyl;R" is a straight chained alkyl having from 1 to 10 carbon atoms, or a branched chained alkyl having from 3 to 10 carbon atoms, in which groups the carbon atom attached to the >N.sub.a -CH.sub.2 -O-- group has a primary or secondary configuration or an alkenyl or alkinyl having from 3 to 6 carbon atoms, or an aralkyl having from 1 to 3 carbon atoms in the alkyl moiety;R.sup.1 is methoxy andR.sup.2 is acetyl,provided that if R.sup.3 is .alpha.-ethyl and R.sup.4 .beta.-hydroxyl, R.sup.4 is other than ethyl.These compounds and N-desmethyl-N- ethoxy- methyl -vinblastine can be prepared according to the invention by transetherification of compounds of the compounds of the general formula ##STR2## with a large excess of alcohols of the general formulaR"--OH (III)Pharmaceutical compositions containing compounds of the general formula /I/ as active ingredients are also within the scope of invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞生长抑制化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 更具体地，提供了通式为（I）的新化合物，其中R 4是β-羟基并且R 3是α-乙基; 或R4是氢，R3是β-乙基; R“是具有1至10个碳原子的直链烷基或具有3至10个碳原子的支链烷基，其中与> Na-CH 2 -O-基团连接的碳原子具有伯或 二级构型或具有3至6个碳原子的烯基或炔基，或在烷基部分具有1至3个碳原子的芳烷基; R1是甲氧基，R2是乙酰基，条件是如果R3是α-乙基和R4β-羟基，R4不是乙基。 这些化合物和N-去甲基-N-乙氧基 - 甲基 - 长春花碱可以根据本发明通过将通式为“IMAGE”（II）的化合物的化合物与大量过量的通式R' '-OH（III）含有通式I I化合物作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US5082835A

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：US491683

申请日：1990-03-09

申请人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

发明人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J13/00

CPC分类号： C07J5/0092 ,  C07J13/005

摘要： The invention relates to antiinflammatory compounds of the formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, hydroxyl or trifluoroacetoxy group;X stands for hydrogen or halogen with the proviso that if A is hydrogen, then X also means hydrogen;R stands for hydrogen, benzoyl or C.sub.1-8 alkanoyl group; and represents a single or double bond between two adjacent carbon atoms,as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.