公开(公告)号：US4564630A

公开(公告)日：1986-01-14

申请号：US565922

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Istvan Hajdu ,  Sander Gorog ,  Andrea Maderspach ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Andras Javor

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Istvan Hajdu ,  Sander Gorog ,  Andrea Maderspach ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Andras Javor

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61P3/06 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C271/08 ,  C07C271/44 ,  C07C271/46 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C125/067 ,  C07C125/075

CPC分类号： A61K31/325

摘要： The invention relates to new carbamyloxybenzhydrol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.2 is hydrogen or an R.sub.3 --NH--COO-- group;R.sub.3 is alkyl having from one to 6 carbon atoms, cycloalkyl having up to 7 carbon atoms, or phenyl, optionally substituted with one or more halogen(s).The compounds of the formula (I) show antilipaemic activity and can therefore be used in therapy for treating hyperlipaemia and coronary diseases. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基甲酰氧基二苯甲醇衍生物其中R 1是氢，卤素，三卤甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基的式（I） R2是氢或R3-NH-COO-基团; R3是具有1至6个碳原子的烷基，具有至多7个碳原子的环烷基，或任选被一个或多个卤素取代的苯基。 式（I）的化合物显示抗血脂活性，因此可用于治疗高脂血症和冠状动脉疾病。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4645774A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US803792

申请日：1985-12-02

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D207/20 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C12N9/02

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new aminoethoxybenzylalcohol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.2 is halogen, trihalomethyl, or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.3 and R.sub.4 stand for methyl or together with the adjacent nitrogen form an up to 8-membered ring optionally containing oxygen,and acid addition or quaternary ammonium salts thereof.The compounds of formula (I) are pharmacologically active, thus show enzyme-inducing effect. The pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基乙氧基苄醇衍生物：其中R 1是氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R2是卤素，三卤甲基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R3和R4代表甲基或与相邻的氮一起形成任选含有氧的至多8元环，及其酸加成或季铵盐。 式（I）化合物具有药理活性，因此显示出酶诱导作用。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4618611A

公开(公告)日：1986-10-21

申请号：US565901

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/30 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D233/60 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07C149/32 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new aminopropanol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen, trihalomethyl, alkoxy having from one to 3 carbon atoms or alkyl having from one to 3 carbon atoms,R.sub.2 is alkyl having from one to 3 carbon atoms, andR.sub.3 is cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms, orR.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen they are attached to form an up to 8 membered ring optionally containing oxygen or a further nitrogen as an additional hetero atom, and optionally substituted with alkyl having from one to 4 carbon atoms or benzyl,and acid addition and quaternary ammonium salts thereof.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The new compounds are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Pharmaceutical compositions containing them are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基丙醇衍生物其中R 1为卤素，三卤代甲基，具有1至3个碳原子的烷氧基或具有1至3个碳原子的烷基，R 2为具有一个 3个碳原子，R3是具有3至6个碳原子的环烷基，或者R 2和R 3与它们连接的氮一起形成任选含有氧或另外的氮作为另外的杂原子的至多8元环，以及 任选被具有1至4个碳原子的烷基取代或苄基，及其酸加成盐和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 新化合物适用于急性乙醇中毒治疗。 含有它们的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4598080A

公开(公告)日：1986-07-01

申请号：US565831

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szebereneyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szebereneyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D213/30

摘要： The invention relates to new pyridine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms,and acid addition and quaternary ammonium salts thereof.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. In particular, they inhibit the microsomal monooxigenase enzyme system of the liver. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吡啶衍生物：其中R 1和R 2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基，以及 酸加成物和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 特别地，它们抑制肝脏的微粒体单致原子酶系统。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4508926A

公开(公告)日：1985-04-02

申请号：US565840

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07C43/23 ,  A61K31/047 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61P25/30 ,  C07C27/00 ,  C07C29/143 ,  C07C29/149 ,  C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/367 ,  C07C41/00 ,  C07C41/30 ,  C07C67/00 ,  C07C39/11

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/367

摘要： The invention relates to new 4-hydroxy-benzhydrols of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms, with the proviso that if R.sub.1 is hydrogen, R.sub.2 is other than hydrogen or a 3-trifluoromethyl group, or if R.sub.1 is a 2-methyl group, R.sub.2 is other than a 5-methyl group.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. In particular, they are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredients are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的4-羟基 - 二苯甲醇：其中R 1和R 2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基 原子，条件是如果R1是氢，R2不是氢或3-三氟甲基，或者如果R1是2-甲基，则R2不是5-甲基。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 特别地，它们适用于治疗急性乙醇中毒。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4605785A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US565838

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07C69/708 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/30 ,  C07C217/18 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C253/00 ,  C07C255/54 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C43/23

摘要： The invention relates to new 1,1-diphenylpropan-1-ol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms,R.sub.3 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 5 carbon atoms or alkoxy having from one to 5 carbon atoms,R.sub.4 is phenyl optionally substituted by one or more identical or different substituents selected from the group of halogen, trihalomethyl, alkyl, alkoxy, cyano, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxyl, carboxyl or substituted carboxyl; dialkylaminocarbonyl or alkoxycarbonyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl and alkoxy moieties, respectively,n is 1, 2, 3, 4, or 5.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of the compounds of formula (I).The new compounds induce the polysubstrate monooxigenase enzyme system of liver and are devoid from other pharmacodinamic effects. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,1-二苯基丙-1-醇衍生物其中R 1和R 2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有 1至4个碳原子，R 3是卤素，三卤甲基，具有1至5个碳原子的烷基或具有1至5个碳原子的烷氧基，R 4是任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素 ，三卤代甲基，烷基，烷氧基，氰基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，羧基或取代的羧基; 在烷基和烷氧基部分中分别含有1至4个碳原子的二烷基氨基羰基或烷氧基羰基，n分别为1,2,3,4或5.根据本发明的另一方面，提供了制备 式（I）。 新化合物诱导肝脏的多底物一氧化酶基因系统，缺乏其他药物作用。 含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4605672A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US565912

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/13 ,  A61K31/205 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/30 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07D295/08

CPC分类号： C07C217/18

摘要： The invention relates to the preparation of new diethylaminoalkoxybenzhydrol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms,R.sub.2 is halogen, trihalomethyl, or alkoxy having from one to 4 carbon atoms, andn is 1, 2, 3 or 4,and acid addition and quaternary ammonium salts thereof.According to another aspect of the invention, there are provided new compounds of the formula (I), and acid addition and quaternary salts thereof. The compounds can be used for the treatment of acute ethanolic intoxication and depression syndromes. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的新的二乙氨基烷氧基二氢化茚醇衍生物其中R1是氢，卤素，三卤代甲基，具有1-4个碳原子的烷基或具有1-4个碳原子的烷氧基，R2 是卤素，三卤代甲基或具有1至4个碳原子的烷氧基，n为1,2,3或4，以及其酸加成盐和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了新的式（I）化合物及其酸加成盐和季盐。 该化合物可用于治疗急性乙醇中毒和抑郁综合征。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4593047A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US565835

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Gyorgy Fekete ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Vereczkey ,  Eva Palosi ,  Imre Klebovich ,  Pal Vittay ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/047 ,  A61P25/30 ,  C07C27/00 ,  C07C29/143 ,  C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/24 ,  C07C39/367 ,  C07C67/00 ,  A61K31/065

CPC分类号： C07C37/055 ,  C07C37/20 ,  C07C39/12 ,  C07C39/367 ,  Y10S514/811

摘要： The invention relates to the preparation of 3-trifluoromethyl- and 2,5-dimethyl-4'-hydroxy-.alpha.-ethyl-benzhydrol. Both compounds have so far been described only as metabolites of corresponding benzhydrol derivatives containing no hydroxyl group. Neither their physico-chemical characteristics nor their manufacturing processes have been disclosed in the known publications.3-Trifluoromethyl- and 2,5-dimethyl-4'-hydroxy-.alpha.-ethyl-benzhydrol are suitable for the treatment of acute ethanolic intoxication. Accordingly, another aspect of the invention is a pharmaceutical composition containing one of these compounds as active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及3-三氟甲基 - 和2,5-二甲基-4'-羟基-α-乙基 - 二苯甲醛的制备。 迄今为止，两种化合物仅被描述为不含羟基的相应二苯甲醇衍生物的代谢物。 他们的物理化学特性及其制造方法都没有在已知的出版物中公开。 3-三氟甲基 - 和2,5-二甲基-4'-羟基-α-乙基 - 二苯甲醇适用于治疗急性乙醇中毒。 因此，本发明的另一方面是含有这些化合物之一作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US4551465A

公开(公告)日：1985-11-05

申请号：US565902

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/445 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D295/092 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new piperidine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms; andR.sub.2 is hydrogen or alkyl having from one to 4 carbon atoms, and acid addition and quaternary ammonium salts thereof. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds. The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. In particular, they inhibit the microsomal monooxigenase enzyme system of the liver. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哌啶衍生物：其中R 1是卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; 并且R 2为氢或具有1至4个碳原子的烷基，及其酸加成盐和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 特别地，它们抑制肝脏的微粒体单致原子酶系统。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4504481A

公开(公告)日：1985-03-12

申请号：US565923

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/495 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new benzhydrylpiperazine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein n is 2 or 3, and acid addition salts thereof. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. More particularly, they inhibit the microsomal monooxigenase enzyme system of liver. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二苯甲基哌嗪衍生物，其中n为2或3，及其酸加成盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 更具体地说，它们抑制肝脏的微粒体单致原子酶系统。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。