公开(公告)号：US06680321B1

公开(公告)日：2004-01-20

申请号：US09631116

申请日：2000-08-02

申请人： Edward Roberts ,  Niklas Plobeck ,  Claes Wahlestedt

发明人： Edward Roberts ,  Niklas Plobeck ,  Claes Wahlestedt

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D307/81

摘要： Compounds of the formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds. The novel compounds of the formula (I) are useful in the management of pain.

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐，以及包含新化合物的药物组合物。 式（I）的新化合物可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US6130222A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US836830

申请日：1997-04-24

申请人： Edward Roberts ,  Niklas Plobeck ,  Claes Wahlestedt

发明人： Edward Roberts ,  Niklas Plobeck ,  Claes Wahlestedt

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/04 ,  C07D211/34 ,  C07D215/14 ,  C07D241/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D215/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D307/81 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula (I) ##STR1## as well as their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds. The novel compounds of the formula (I) are useful in the management of pain.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE96 / 01635 Sec。 371日期1997年04月24日 102（e）1997年4月24日PCT 1996年12月11日PCT PCT。 公开号WO97 / 23466 日期1997年7月3日式（I）化合物及其药学上可接受的盐和包含新化合物的药物组合物。 式（I）的新化合物可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US06387949B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09555580

申请日：2000-06-01

申请人： Daniel Delorme ,  Vlad Gregor ,  Niklas Plobeck ,  Edward Roberts ,  Eric Sun

发明人： Daniel Delorme ,  Vlad Gregor ,  Niklas Plobeck ,  Edward Roberts ,  Eric Sun

IPC分类号： A61K3117

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07C211/27 ,  C07C273/1854 ,  C07C275/28 ,  C07C279/12 ,  C07C323/27 ,  C07C2601/12 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/42 ,  C07D237/20 ,  C07D295/215

摘要： Compounds of general formula I are disclosed and claimed in the present application, as well as their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the novel compounds and their use in therapy, in particular in the management of pain.

摘要翻译： 在本申请中公开和要求保护的通式I的化合物及其药学上可接受的盐，包含新化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在治疗疼痛中的用途。

公开(公告)号：US08796318B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12465767

申请日：2009-05-14

申请人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

发明人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that activate a sphingosine-1-phosphate receptor of the subtype 1 are provided. Certain compounds selectively activate the receptor subtype 1 in relation to the sphinogosine-1-phosphate receptor subtype 3. Uses and methods of inventive compounds for treatment of malconditions wherein activation, agonism, inhibition or antagonism of the S1P1 is medically indicated are provided.

摘要翻译： 提供激活亚型1的鞘氨醇-1-磷酸受体的化合物。 某些化合物选择性地激活了关于鞘氨醇 - 1-磷酸受体亚型3的受体亚型1。本发明化合物的用途和方法用于治疗病症，其中在医学上指示S1P1的活化，激动，抑制或拮抗作用。

公开(公告)号：US20120329840A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13605561

申请日：2012-09-06

申请人： Edward Roberts ,  Hugh Rose ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

发明人： Edward Roberts ,  Hugh Rose ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  C07D271/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that activate a sphingosine-1-phosphate receptor of the subtype 1 are provided. Certain compounds selectively activate the receptor subtype 1 in relation to the sphinogosine-1-phosphate receptor subtype 3. Uses and methods of inventive compounds for treatment of malconditions wherein activation, agonism, inhibition or antagonism of the S1P1 is medically indicated are provided.

公开(公告)号：US20100273797A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12829701

申请日：2010-07-02

申请人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhijun Wang

发明人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhijun Wang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/437 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D207/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D295/088 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides low molecular weight compounds useful as cytokine inhibitors, and compositions thereof. In particular, compounds of the invention are useful as anti-inflammatory agents. There are further provided methods for the preparation of such agents and their use in preventing or treating conditions medicated by cytokines such as arthritis.

摘要翻译： 本发明提供可用作细胞因子抑制剂的低分子量化合物及其组合物。 特别地，本发明的化合物可用作抗炎剂。 还提供了用于制备这些药剂的方法及其在预防或治疗由诸如关节炎的细胞因子药物治疗的病症中的用途。

公开(公告)号：US20100010001A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12465767

申请日：2009-05-14

申请人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

发明人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that activate a sphingosine-1-phosphate receptor of the subtype 1 are provided. Certain compounds selectively activate the receptor subtype 1 in relation to the sphinogosine-4-phosphate receptor subtype 3. Uses and methods of inventive compounds for treatment of malconditions wherein activation, agonism, inhibition or antagonism of the S1P1 is medically indicated are provided.

摘要翻译： 提供激活亚型1的鞘氨醇-1-磷酸受体的化合物。 某些化合物选择性地激活相关于鞘氨醇-4-磷酸受体亚型3的受体亚型1。本发明化合物的用途和方法用于治疗其中药学上指示S1P1的活化，激动，抑制或拮抗作用的病症。

公开(公告)号：US5846942A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US709316

申请日：1996-09-09

申请人： David Christopher Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak Khimchand Padia ,  William Howard Roark ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth

发明人： David Christopher Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak Khimchand Padia ,  William Howard Roark ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/595 ,  C07D209/18 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07K14/595 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

摘要： Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.

摘要翻译： 新颖的缩胆囊素拮抗剂可用作治疗肥胖症的药物，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于防止使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡或阿片样物质从慢性治疗中撤回的反应的药剂。 本发明的化合物也可用于治疗和/或预防恐慌。 还公开了使用拮抗剂的药物组合物和治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。

公开(公告)号：US5716979A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US727067

申请日：1996-10-08

申请人： David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

发明人： David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

IPC分类号： C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D307/70 ,  C07D307/79 ,  C07D333/26

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included. The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

公开(公告)号：US5631281A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US235814

申请日：1994-04-28

申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson ,  Julian Aranda

发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson ,  Julian Aranda

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/08 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/0812 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Novel unnatural dipeptoids of .alpha.-substituted Trp-Phe derivatives useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, colorectal tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further the compounds are antianxiety agents, antiulcer agents, antidepressant agents, and are agents useful for preventing the withdrawal response produced by chronic treatment or use followed by chronic treatment followed by withdrawal from nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opiods. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare pharmaceutical and diagnostic compositions.