公开(公告)号：US08324231B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12597271

申请日：2008-04-24

申请人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

发明人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound having Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R, R and R are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof. The compounds of Formula I are inhibitors of Casein kinase II (CK2) pathways.

摘要翻译： 具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R，R和R如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。 式I的化合物是酪蛋白激酶II（CK2）途径的抑制剂。

公开(公告)号：US20100144770A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12597271

申请日：2008-04-24

申请人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

发明人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/36 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound having Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R, R and R are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof. The compounds of Formula I are inhibitors of Casein kinase II (CK2) pathways.

摘要翻译： 具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R，R和R如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。 式I的化合物是酪蛋白激酶II（CK2）途径的抑制剂。

公开(公告)号：US20100135954A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K31/567 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US08242129B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US08440663B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D239/24 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US20090298830A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US08637499B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13322160

申请日：2010-05-25

申请人： Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Joerg Bussenius ,  Steven Charles DeFina ,  Larisa Dubenko ,  Jason R. Harris ,  Eileen E. Jackson-Ugueto ,  Angie Inyoung Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Michael Pack ,  Csaba J. Peto ,  Kenneth D. Rice ,  Tsze H. Tsang ,  Owen Joseph Bowles ,  Jeffry Kimo Curtis

发明人： Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Joerg Bussenius ,  Steven Charles DeFina ,  Larisa Dubenko ,  Jason R. Harris ,  Eileen E. Jackson-Ugueto ,  Angie Inyoung Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Michael Pack ,  Csaba J. Peto ,  Kenneth D. Rice ,  Tsze H. Tsang ,  Owen Joseph Bowles ,  Jeffry Kimo Curtis

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/553 ,  C07D267/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is directed to Compounds of Formula (I): the invention provides compounds that inhibit, regulate, and/or modulate P13K and/or mTOR that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, in mammals. This invention also provides methods of making the compound methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds. For example, cancer in which activity against PI3fC-alph mTOR, or both contributes to its pathology and/or symptomatology include breast cancer mantle cell lymphoma, renal cell carcinoma, acute myelogenous leukemia, chronic myelogenous leukemia, NPM/ALK-transformed anaplastic large cell lymphoma, diffu large B cell lymphoma, rhabdomyosarcoma, ovarian cancer, endometrial cancer, cervic cancer, non small cell lung carcinoma, small cell lung carcinoma, adenocarcinoma, col cancer, rectal cancer, gastric carcinoma, hepatocellular carcinoma, melanoma, pancreat cancer, prostate carcinoma, thyroid carcinoma, anaplastic large cell lymphoma, hemangiom glioblastoma, or head and neck cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：本发明提供抑制，调节和/或调节P13K和/或mTOR的化合物，其可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症。 本发明还提供了使用这些化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗方法和含有这些化合物的药物组合物的方法。 例如，其中针对PI3fC-alph mTOR或其两者都有助于其病理学和/或症状学的活性的癌症包括乳腺癌套细胞淋巴瘤，肾细胞癌，急性骨髓性白血病，慢性骨髓性白血病，NPM / ALK转化的间变型大细胞 淋巴瘤，弥漫性大B细胞淋巴瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，子宫内膜癌，宫颈癌，非小细胞肺癌，小细胞肺癌，腺癌，胆囊癌，直肠癌，胃癌，肝细胞癌，黑素瘤，胰腺癌，前列腺 癌，甲状腺癌，间变性大细胞淋巴瘤，血管瘤胶质母细胞瘤或头颈癌。

公开(公告)号：US20120258953A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13322160

申请日：2010-05-25

申请人： Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Joerg Bussenius ,  Charles Steven Defina ,  Larisa Dubenko ,  Jason R. Harris ,  Eileen E. Jackson-Ugueto ,  Angie Inyoung Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Michael Pack ,  Csaba J. Peto ,  Kenneth D. Rice ,  Tsze H. Tsang ,  Owen Joseph Bowles ,  Jeffry Kimo Curtis

发明人： Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Joerg Bussenius ,  Charles Steven Defina ,  Larisa Dubenko ,  Jason R. Harris ,  Eileen E. Jackson-Ugueto ,  Angie Inyoung Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Michael Pack ,  Csaba J. Peto ,  Kenneth D. Rice ,  Tsze H. Tsang ,  Owen Joseph Bowles ,  Jeffry Kimo Curtis

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D267/14 ,  C07D225/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is directed to Compounds of Formula (I): the invention provides compounds that inhibit, regulate, and/or modulate P13K and/or mTOR that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, in mammals. This invention also provides methods of making the compound methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds. For example, cancer in which activity against PI3fC-alph mTOR, or both contributes to its pathology and/or symptomatology include breast cancer mantle cell lymphoma, renal cell carcinoma, acute myelogenous leukemia, chronic myelogenous leukemia, NPM/ALK-transformed anaplastic large cell lymphoma, diffu large B cell lymphoma, rhabdomyosarcoma, ovarian cancer, endometrial cancer, cervic cancer, non small cell lung carcinoma, small cell lung carcinoma, adenocarcinoma, col cancer, rectal cancer, gastric carcinoma, hepatocellular carcinoma, melanoma, pancreat cancer, prostate carcinoma, thyroid carcinoma, anaplastic large cell lymphoma, hemangiom glioblastoma, or head and neck cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：本发明提供抑制，调节和/或调节P13K和/或mTOR的化合物，其可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症。 本发明还提供了使用这些化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗方法和含有这些化合物的药物组合物的方法。 例如，其中针对PI3fC-alph mTOR或其两者都有助于其病理学和/或症状学的活性的癌症包括乳腺癌套细胞淋巴瘤，肾细胞癌，急性骨髓性白血病，慢性骨髓性白血病，NPM / ALK转化的间变型大细胞 淋巴瘤，弥漫性大B细胞淋巴瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，子宫内膜癌，宫颈癌，非小细胞肺癌，小细胞肺癌，腺癌，胆囊癌，直肠癌，胃癌，肝细胞癌，黑素瘤，胰腺癌，前列腺 癌，甲状腺癌，间变性大细胞淋巴瘤，血管瘤胶质母细胞瘤或头颈癌。

公开(公告)号：US20210213341A1

公开(公告)日：2021-07-15

申请号：US17156890

申请日：2021-01-25

申请人： Michael Pack ,  Charles Pack

发明人： Michael Pack ,  Charles Pack

IPC分类号： A63B69/00 ,  A63B63/08 ,  A63B17/04

摘要： A training device for teaching and practicing ball handling skills for basketball players or persons training for sports, the training device including stanchions positionable on a floor using attachment members, such as suction cups, or a flexible resilient layer. A crossbar extends between the stanchions. Flexible elements can be used to connect the stanchions to the suction cups. The lengths of the stanchions and crossbar can be adjustable to set the height of the crossbar above the floor and the separation of the crossbars. Detents can allow for adjustably fixing the lengths.

公开(公告)号：USD899535S1

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：US29630482

申请日：2017-12-21

申请人： Michael Pack ,  Charles Pack

设计人： Michael Pack ,  Charles Pack