公开(公告)号：US08048881B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US11912545

申请日：2006-04-27

申请人： Eva Caroff ,  Heinz Fretz ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

发明人： Eva Caroff ,  Heinz Fretz ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to 4-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及4-氨基羰基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防和/或治疗心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管， 与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US20080194576A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11912545

申请日：2006-04-27

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to 4-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及4-氨基羰基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y 12受体拮抗剂用于治疗和/或预防和/或治疗内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 心脑血管疾病或与血小板聚集有关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US20070037846A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10562623

申请日：2004-06-16

申请人： Heinz Fretz ,  Thomas Giller ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Markus Riederer ,  Oliver Valdenaire

发明人： Heinz Fretz ,  Thomas Giller ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Markus Riederer ,  Oliver Valdenaire

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/416

CPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709

摘要： The present invention relates to compounds of alkylidene pyrazolidinedione derivatives, which are effective platelet ADP receptor antagonists that prevent platelet aggregation and thrombosis. Thus, the present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain the compounds as well as methods of preventing or treating peripheral, visceral, hepatic, renal, cardio- and cerebro-vascular diseases and conditions that are associated with platelet aggregation, including thrombosis, in humans and other mammals. The present invention further provides a process for manufacturing the alkylidene pyrazolidinedione derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及亚烷基吡唑烷二酮衍生物的化合物，其是有效的血小板聚集和血栓形成的血小板ADP受体拮抗剂。 因此，本发明还涉及含有化合物的药物组合物以及预防或治疗外周，内脏，肝，肾，心脑血管疾病和与血小板聚集相关的病症的方法，包括血栓形成 人类和其他哺乳动物。 本发明还提供了制备亚烷基吡唑烷二酮衍生物的方法。

公开(公告)号：US06977263B2

公开(公告)日：2005-12-20

申请号：US09843126

申请日：2001-04-26

申请人： Peter C. Astles ,  Paul R. Eastwood ,  Olivier Houille ,  Julian Levell ,  Heinz Pauls ,  Mark Czekaj ,  Guyan Liang ,  Yong Gong ,  James Pribish ,  Kent Neuenschwander

发明人： Peter C. Astles ,  Paul R. Eastwood ,  Olivier Houille ,  Julian Levell ,  Heinz Pauls ,  Mark Czekaj ,  Guyan Liang ,  Yong Gong ,  James Pribish ,  Kent Neuenschwander

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are novel and useful compounds having a tryptase inhibition activity, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods treating subjects suffering from a condition, disease, or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase, e.g., asthma and inflammatory diseases, to name only a few.

公开(公告)号：US20050228018A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11057809

申请日：2005-02-14

申请人： Peter Astles ,  Paul Eastwood ,  Olivier Houille ,  Julian Levell ,  Heinz Pauls ,  Mark Czekaj ,  Guyan Liang ,  Yong Gong ,  James Pribish ,  Kent Neuenschwander

发明人： Peter Astles ,  Paul Eastwood ,  Olivier Houille ,  Julian Levell ,  Heinz Pauls ,  Mark Czekaj ,  Guyan Liang ,  Yong Gong ,  James Pribish ,  Kent Neuenschwander

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D211/80 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are novel and useful compounds having a tryptase inhibition activity, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods treating subjects suffering from a condition, disease, or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase, e.g., asthma and inflammatory diseases, to name only a few.

摘要翻译： 本文提供了具有类胰蛋白酶抑制活性的新颖有用的化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及治疗患有可通过施用类胰蛋白酶抑制剂例如哮喘和炎症而改善的病症，疾病或病症的受试者的方法 疾病，仅举几例。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050267304A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。