公开(公告)号：US20120053149A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13265493

申请日：2010-04-21

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  David Lehmann ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  David Lehmann ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to thiazole derivatives of formula I and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病或与血小板相关的病症的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 聚集，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US08664203B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13265493

申请日：2010-04-21

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  David Lehmann ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  David Lehmann ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  C07D417/04 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to thiazole derivatives of formula I and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病或与血小板相关的病症的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 聚集，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US20110046089A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12936661

申请日：2009-04-09

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6509 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R4, R5, Ra, Rb, n, W and Z are as defined in the application, their preparation and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R a，R b，n，W和Z如本申请中所定义，其制备及其作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防中的用途 的外周血管，内脏，肝和肾血管的心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US20100261678A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12745358

申请日：2008-11-28

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6512 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65846

摘要： The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

摘要翻译： 本发明涉及含有膦酸基序的2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。 （一世）。

公开(公告)号：US08518912B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12745358

申请日：2008-11-28

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65846

摘要： The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

摘要翻译： 本发明涉及含有膦酸基序的2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。 （一世）。

公开(公告)号：US20120028989A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13263089

申请日：2010-04-07

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

摘要： The present invention relates to 6-(3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-2-phenyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及6-（3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基）-2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂治疗和/或预防外周血管的用途 内脏，肝和肾血管，心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US08058263B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12936661

申请日：2009-04-09

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R4, R5, Ra, Rb, n, W and Z are as defined in the application, their preparation and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R a，R b，n，W和Z如申请中所定义，其制备及其作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防中的用途 的外周血管，内脏，肝和肾血管的心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US08288385B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US13263089

申请日：2010-04-07

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

摘要： The present invention relates to 6-(3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-2-phenyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及6-（3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基）-2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂治疗和/或预防外周血管的用途 内脏，肝和肾血管，心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US08048881B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US11912545

申请日：2006-04-27

申请人： Eva Caroff ,  Heinz Fretz ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

发明人： Eva Caroff ,  Heinz Fretz ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to 4-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及4-氨基羰基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防和/或治疗心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管， 与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US20080194576A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11912545

申请日：2006-04-27

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Olivier Houille ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to 4-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及4-氨基羰基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y 12受体拮抗剂用于治疗和/或预防和/或治疗内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 心脑血管疾病或与血小板聚集有关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。