公开(公告)号：US5719135A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US669315

申请日：1996-07-09

申请人： Franco Buzzetti ,  Gabriella Maria Brasca ,  Antonio Longo ,  Dario Ballinari

发明人： Franco Buzzetti ,  Gabriella Maria Brasca ,  Antonio Longo ,  Dario Ballinari

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/675 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I) ##STR1## wherein A is benzene, naphthalene, 5,6,7,8,-tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline, indole or 7-azaindole; R.sub.1 is --H, --CN, --SO.sub.3 R.sub.4 --, --SO.sub.2 NHR.sub.5, ##STR2## --COOR.sub.6, --CONHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR3## --NR.sub.7 R.sub.8, --N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --NHCONH.sub.2, --NH--C(NH.sub.2).dbd.NH, --NHCO(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR4## --NHSO.sub.2 R.sub.9, --OR.sub.10, --OCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OPO(OH).sub.2, --CH.sub.2 NH.sub.2, --C(NH.sub.2).dbd.NH, --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH, ##STR5## --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 or --PO(OH).sub.2 ; R.sub.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, or hydroxy; R.sub.3 is --H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.4 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH; R.sub.5 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH or --(CH.sub.2).sub.m NMe.sub.2 ; R.sub.6 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH; each of R.sub.7 and R.sub.8 independently is --H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.9 is methyl or tolyl; R.sub.10 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; Z is >CH.sub.2, >O, >NH, or >NCH.sub.2 CH.sub.2 OH; n is zero or 1; m is 2 or 3; p is 1, 2 or 3; q is zero, 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04247 Sec。 371日期：1996年7月9日 102（e）日期1996年7月9日PCT提交1995年10月30日PCT公布。 公开号WO96 / 16964 日本时间1996年6月6日本发明涉及式（I）化合物其中A为苯，萘，5,6,7,8， - 四氢萘，喹啉，异喹啉，吲哚或7-氮杂吲哚; R1是-H，-CN，-SO3R4-，-SO2NHR5，-COOR6，-CONHCH2（CHOH）nCH2OH，图示-NR7R8，-N（CH2CH2OH）2，-NHCH2（CHOH）nCH2OH，-NHCONH2 ，-NH-C（NH 2）= NH，-NHCO（CHOH）n CH 2 OH，-NCO 2 -NH 9，-OR 10，-OCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-OOC（CHOH）n CH 2 OH，-OPO（OH）2，-CH 2 NH ，-C（NH 2）= NH，-CH 2 NHC（NH 2）= NH，-CH 2 OH，-CH 2 OOC（CHOH）n CH 2 OH，-CH 2 OPO（OH）2或-PO（OH） R2是C1-C6烷基，卤素或羟基; R3是-H或C1-C6烷基; R4是-H，C1-C6烷基或-CH2（CHOH）nCH2OH; R5是-H，C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH或 - （CH2）mNMe2; R6是-H，C1-C6烷基或-CH2（CHOH）nCH2OH; R 7和R 8各自独立地为-H或C 1 -C 6烷基; R9为甲基或甲苯基; R 10是-H，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; Z是> CH2，> O，> NH或> NCH2CH2OH; n为零或1; m为2或3; p为1,2或3; q为零，1或2; 及其药学上可接受的盐，用作酪氨酸激酶抑制剂。