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    5-Lipoxygenase inhibitors
    4.
    发明授权
    5-Lipoxygenase inhibitors 失效
    5-脂氧合酶抑制剂

    公开(公告)号：US5028629A

    公开(公告)日：1991-07-02

    申请号：US500820

    申请日：1990-03-28

    申请人： Gary A. Hite ,  Edward D. Mihelich ,  Tulio Suarez

    发明人： Gary A. Hite ,  Edward D. Mihelich ,  Tulio Suarez

    IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62

    CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C259/06 ,  C07C323/62 ,  C07C2101/14

    摘要： This invention relates to 2-(substituted)-N-hydroxy-N-alkylcinnamamides of the formula: ##STR1## where R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;n is 0 or 1;R.sup.2 is trifuloromethyl, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, phen(C.sub.1 -C.sub.4)alkylene or ##STR2## where m is 0, 1 or 2 and R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; X is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl, phen(C.sub.1 -C.sub.4)alkylene where the phenyl ring is unsubstituted or monosubstituted with --S(O).sub.m --R.sup.3 and m and R.sup.3 are as defined above, or ##STR3## where m is 0, 1 or 2 and R.sup.4 is C.sub.2 -C.sub.12 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.12 alkynyl, or unsubstituted or monosubstituted C.sub.1 -C.sub.20 alkyl where the substituent is CF.sub.3, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, or phenyl,or a pharmaceutically acceptable salt thereof; formulations containing those compounds and methods of using such compounds as 5-lipoxygenase inhibiting agents.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的2-（取代的）-N-羟基-N-烷基肉桂酰胺：其中R 1是C 1 -C 4烷基; n为0或1; R 2是三氟甲基，C 1 -C 10烷基，苯基（C 1 -C 4）亚烷基或者其中m是0,1或2，R 3是C 1 -C 4烷基; X是C 1 -C 6烷基，苯基，苯基（C 1 -C 4）亚烷基，其中苯环未被取代或被-S（O）m -R 3单取代，m和R 3如上所定义，或者其中m是0 或其药学上可接受的盐，其中R 1是C 1 -C 12链烯基，C 2 -C 12炔基或未取代的或单取代的C 1 -C 20烷基，其中取代基是CF 3，C 3 -C 8环烷基或苯基; 含有这些化合物的制剂和使用这些化合物作为5-脂氧合酶抑制剂的方法。

    Novel prostaglandin analogues and process for making same
    5.
    发明授权
    Novel prostaglandin analogues and process for making same 失效
    新型前列腺素类似物及其制备方法

    公开(公告)号：US4345984A

    公开(公告)日：1982-08-24

    申请号：US239765

    申请日：1981-03-02

    申请人： Edward D. Mihelich

    发明人： Edward D. Mihelich

    IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/19 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D301/06 ,  C07D303/14

    CPC分类号： C07C405/0016 ,  C07C405/0025 ,  C07D303/14

    摘要： A novel process for the oxidation of olefins to the corresponding alpha-epoxy alcohols which can be incorporated in the total synthesis of members of a novel class of prostaglandin analogues.Olefins are reacted with singlet oxygen in the presence of a group IVB, VB or VIB transition metal catalyst, excluding chromium. The reaction is fast and highly selective to the alpha-epoxy alcohol. When cyclopentene is oxidized in the process of the invention, high yields of cis 2,3-epoxy-cyclopentan-1-ol are obtained. The latter compound is used as a starting material in the synthesis of prostaglandin analogues. The prostanoids of the invention are characterized by an oxa group replacing the methylene group at the 7-position, and the absence of a hydroxyl or other substituent at the 11-position.Members of this class of prostanoids show important cytoprotective properties in animal tests.

    摘要翻译： 一种用于将烯烃氧化成相应的α-环氧醇的新方法，其可并入到新型前列腺素类似物的成员的全合成中。 在IVB，VB或VIB过渡金属催化剂（不含铬）的存在下，烯烃与单线态氧反应。 该反应对α-环氧醇具有快速且高选择性。 当环戊烯在本发明的方法中被氧化时，得到高产率的顺式2,3-环氧环戊烷-1-醇。 后一种化合物用作合成前列腺素类似物的起始物质。 本发明的前列腺素的特征在于氧基组取代7-位上的亚甲基，在11位没有羟基或其它取代基。 这类前列腺素类成员在动物试验中显示出重要的细胞保护性质。

    Novel prostaglandin analogues and process for making same
    6.
    发明授权
    Novel prostaglandin analogues and process for making same 失效
    新型前列腺素类似物及其制备方法

    公开(公告)号：US4496759A

    公开(公告)日：1985-01-29

    申请号：US375080

    申请日：1982-05-05

    申请人： Edward D. Mihelich

    发明人： Edward D. Mihelich

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D303/14 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07C405/0016 ,  C07C405/0025 ,  C07D303/14

    摘要： A novel process for the oxidation of olefins to the corresponding alpha-epoxy alcohols which can be incorporated in the total synthesis of members of a novel class of prostaglandin analogues.Olefins are reacted with singlet oxygen in the presence of a group IVB, VB or VIB transition metal catalysts, excluding chromium. The reaction is fast and highly selective to the alpha-epoxy alcohol. When cyclopentene is oxidized in the process of the invention, high yields of cis 2,3-epoxy cyclopentan-1-01-are obtained. The latter compound is used as a starting material in the synthesis of prostaglandin analogues. The prostanoids of the invention are characterized by an oxa group replacing the methylene group at the 7-position, and the absence of a hydroxyl or other substituent at the 11-position.Members of this class of prostanoids show important cytoprotective properties in animal tests.

    摘要翻译： 一种用于将烯烃氧化成相应的α-环氧醇的新方法，其可以引入到新一类前列腺素类似物的成员的全合成中。 在IVB，VB或VIB过渡金属催化剂存在下，烯烃与单线态氧反应，不含铬。 该反应对α-环氧醇具有快速且高选择性。 当在本发明的方法中环戊烯被氧化时，得到高产率的顺式2,3-环氧环戊烷-1-01。 后一种化合物用作合成前列腺素类似物的起始物质。 本发明的前列腺素的特征在于氧基组取代7-位上的亚甲基，在11位没有羟基或其它取代基。 这类前列腺素类成员在动物试验中显示出重要的细胞保护性质。