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    Method for making quinoline carboxylic acids or naphthyridine carboxylic acids in free base form
    1.
    发明授权
    Method for making quinoline carboxylic acids or naphthyridine carboxylic acids in free base form 失效
    制备游离碱形式的喹啉羧酸或萘啶羧酸的方法

    公开(公告)号：US5602254A

    公开(公告)日：1997-02-11

    申请号：US452208

    申请日：1995-05-26

    申请人： Gary J. Dozeman ,  Kenneth T. Porter ,  James N. Wemple

    发明人： Gary J. Dozeman ,  Kenneth T. Porter ,  James N. Wemple

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02

    CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention provides a method of making quinolone carboxylic acids or naphthyridine carboxylic acids in free base form, the method comprising dissolving a quinolone carboxylic acid salt or naphthyridine carboxylic acid salt in a solvent system to form a solution; combining the solution containing the quinolone carboxylic acid salt or naphthyridine carboxylic acid salt with a calcium salt in an amount in the range of about 0.01% to about 5.0% by weight of the quinolone carboxylic acid salt or naphthyridine carboxylic acid salt and a base, the combination resulting in the formation of a precipitate; and collecting the precipitate. Also provided is a solid bulk pharmaceutical chemical composition which is the product resulting from the precipitation.

    摘要翻译： 本发明提供以游离碱形式制备喹诺酮羧酸或萘啶羧酸的方法，所述方法包括将喹诺酮羧酸盐或萘啶羧酸盐溶解在溶剂体系中以形成溶液; 将含有喹诺酮羧酸盐或萘啶羧酸盐的溶液与喹啉酮羧酸盐或萘啶羧酸盐和碱的重量比为约0.01％至约5.0％的钙盐组合， 组合导致沉淀物的形成; 并收集沉淀物。 还提供了由沉淀产生的产物的固体本体药物化学组合物。

    Process for the manufacture of (S)-3-amino-1-substituted-pyrrolidines
    3.
    发明授权
    Process for the manufacture of (S)-3-amino-1-substituted-pyrrolidines 失效
    （S）-3-氨基-1-取代吡咯烷的制备方法

    公开(公告)号：US5177217A

    公开(公告)日：1993-01-05

    申请号：US874657

    申请日：1992-04-27

    申请人： Tung Van Le ,  F. Gregory Spence ,  James N. Wemple

    发明人： Tung Van Le ,  F. Gregory Spence ,  James N. Wemple

    IPC分类号： C07D203/24 ,  C07D20060101 ,  C07D203/08 ,  C07D203/22 ,  C07D207/14

    CPC分类号： C07D207/14 ,  Y02P20/55

    摘要： A novel process for preparing a stereospecific (S)-3-amino-1-substituted pyrrolidine used as a key intermediate in preparing quinolone and naphthyridone antibacterial agents where the 7-position is occupied with a sterospecific 3-amino-pyrrolidine side chain is described starting from inexpensive L-aspartic acid. L-aspartic acid is converted to the desired (S)-3-aminopyrrolidine via a novel, high yield transformation of a substituted aziridine.

    摘要翻译： 描述了制备立体有择（S）-3-氨基-1-取代的吡咯烷的新方法，其用作制备喹诺酮和萘吡啶酮抗菌剂的关键中间体，其中7-位被空间特异性3-氨基 - 吡咯烷侧链占据 从廉价的L-天冬氨酸开始。 L-天冬氨酸通过取代的氮丙啶的新的高产率转化转化成所需的（S）-3-氨基吡咯烷。

    Process for chiral 3-(1-amino-1,1-bisalkylmethyl)-1-substituted-pyrrolidines
    5.
    发明授权
    Process for chiral 3-(1-amino-1,1-bisalkylmethyl)-1-substituted-pyrrolidines 失效
    手性3-（1-氨基-1,1-双烷基甲基）-1-取代吡咯烷的方法

    公开(公告)号：US5347017A

    公开(公告)日：1994-09-13

    申请号：US88464

    申请日：1993-07-07

    申请人： Victor Fedij ,  Mark J. Suto ,  James N. Wemple ,  James R. Zeller

    发明人： Victor Fedij ,  Mark J. Suto ,  James N. Wemple ,  James R. Zeller

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/50

    CPC分类号： C07D207/09

    摘要： The process for the preparation of chiral 3-(1-amino-1,1-bisalkylmethyl)-1-substituted-pyrrolidines used as key intermediates for the preparation of naphthyridine and quinolone antibacterial agents which comprises reacting readily available chiral 1-substituted-3-pyrrolidinols to their corresponding chiral sulfonate esters; converting the sulfonate esters to chiral 1-substituted-3-cyanopyrrolidines having an inverse configuration, and then dialkylating the chiral cyanopyrrolidines with alkyl lithium in the presence of a Lewis acid without racemization at the asymmetric carbon atom is described.

    摘要翻译： 用作制备萘啶和喹诺酮抗菌剂的关键中间体的手性3-（1-氨基-1,1-双烷基甲基）-1-取代吡咯烷的制备方法，其包括使容易获得的手性1-取代-3 - 吡咯烷醇与其相应的手性磺酸酯; 将磺酸酯转化成具有相反构型的手性1-取代-3-氰基吡咯烷酮，然后在不对称碳原子下进行外消旋化的路易斯酸存在下，用烷基锂二烷基化手性氰基吡咯烷。

    Process for the manufacture of (S)-3-amino-1-substituted-pyrrolidines
    6.
    发明授权
    Process for the manufacture of (S)-3-amino-1-substituted-pyrrolidines 失效
    （S）-3-氨基-1-取代吡咯烷的制备方法

    公开(公告)号：US5250704A

    公开(公告)日：1993-10-05

    申请号：US943343

    申请日：1992-09-10

    申请人： Tung Van Le ,  F. Gregory Spence ,  James N. Wemple

    发明人： Tung Van Le ,  F. Gregory Spence ,  James N. Wemple

    IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D203/08 ,  C07D203/24

    CPC分类号： C07D207/14

    摘要： A novel process for preparing a stereospecific (S)-3-amino-1-substituted pyrrolidine used as a key intermediate in preparing quinolone and naphthyridone antibacterial agents where the 7-position is occupied with a sterospecific 3-aminopyrrolidine side chain is described starting from inexpensive L-aspartic acid. L-aspartic acid is converted to the desired (S)-3-aminopyrrolidine via a novel, high yield transformation of a substituted aziridine.

    摘要翻译： 在制备喹诺酮和萘吡啶酮抗菌剂中用作关键中间体的立体特异性（S）-3-氨基-1-取代吡咯烷的新方法，其中7-位被空间特异性3-氨基吡咯烷侧链占据描述于 廉价的L-天冬氨酸。 L-天冬氨酸通过取代的氮丙啶的新的高产率转化转化成所需的（S）-3-氨基吡咯烷。