公开(公告)号：US07381827B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US11078147

申请日：2005-03-11

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D295/02 ,  C07D305/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

公开(公告)号：US08293929B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12902811

申请日：2010-10-12

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

IPC分类号： C07D307/02 ,  C07C205/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

公开(公告)号：US07834200B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12074983

申请日：2008-03-07

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

IPC分类号： C07D307/56

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

公开(公告)号：US20110071298A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12902811

申请日：2010-10-12

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

公开(公告)号：US20090048429A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12074983

申请日：2008-03-07

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Andrew D. Jones ,  Philip L. Nyce ,  Martin Trudeau ,  David J. Guerin ,  John R. Snoonian

IPC分类号： C07K1/02 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

公开(公告)号：US06573259B2

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10035850

申请日：2001-10-23

申请人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

发明人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/475

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme (“ICE”). This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1-(“IL-1”), apoptosis-, interferon-&ggr; inducing factor-(IGIF), interferon-&ggr;-(“IFN-&ggr;”) mediated diseases, excess dietary alcohol intake diseases, or viral diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity and decreasing IGIF production and IFN-&ggr; production and methods for treating interleukin-1, apoptosis- and interferon-&ggr;-mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶（“ICE”）抑制剂的新型化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗白细胞介素-1-（“IL-1”），细胞凋亡，干扰素-γ诱导因子（IGIF） 干扰素-γ-（“IFN-γ”）介导的疾病，过度饮食酒精摄入疾病或病毒性疾病，包括炎性疾病，自身免疫疾病，破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病和退行性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性和降低IGIF产生和IFN-γ产生的方法以及用于治疗白细胞介素-1，凋亡和干扰素-γ介导的疾病的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US06350741B1

公开(公告)日：2002-02-26

申请号：US09326494

申请日：1999-06-04

申请人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

发明人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/475

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme (“ICE”). This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1-(“IL-1”), apoptosis-, interferon-&ggr; inducing factor-(IGIF), or interferon-&ggr;-(“IFN-&ggr;”) mediated diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity and decreasing IGIF production and IFN-&ggr; production and methods for treating interleukin-1, apoptosis- and interferon-&ggr;-mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶（“ICE”）抑制剂的新型化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗白细胞介素-1-（“IL-1”），细胞凋亡，干扰素-γ诱导因子（IGIF） 或“干扰素-γ”（“IFN-γ”）介导的疾病，包括炎性疾病，自身免疫性疾病，破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病和退行性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性和降低IGIF产生和IFN-γ产生的方法以及用于治疗白细胞介素-1，凋亡和干扰素-γ介导的疾病的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US06974809B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10424576

申请日：2003-04-25

申请人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

发明人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/097 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/475

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme (“ICE”). This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1-(“IL-1”), apoptosis-, interferon-γ inducing factor-(IGIF), interferon-γ-(“IFN-γ”) mediated diseases, excess dietary alcohol intake diseases, or viral diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity and decreasing IGIF production and IFN-γ production and methods for treating interleukin-1, apoptosis- and interferon-γ-mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶（“ICE”）抑制剂的新型化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗白细胞介素-1-（“IL-1”），细胞凋亡，干扰素-γ诱导因子（IGIF） 干扰素-γ-（“IFN-γ”）介导的疾病，过度饮食酒精摄入疾病或病毒性疾病，包括炎性疾病，自身免疫疾病，破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病和退行性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性和降低IGIF产生和IFN-γ产生的方法以及用于治疗白细胞介素-1，凋亡和干扰素-γ介导的疾病的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US06329365B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09326495

申请日：1999-06-04

申请人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

发明人： Julian M. C. Golec ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Philip L. Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Marion W. Wannamaker

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/475

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme (“ICE”). This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1-(“IL-1”), apoptosis-, interferon-&ggr; inducing factor-(IGIF), interferon-&ggr;-(“IFN-&ggr;”) mediated diseases, excess dietary alcohol intake diseases, or viral diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity and decreasing IGIF production and IFN-&ggr; production and methods for treating interleukin-1, apoptosis- and interferon-&ggr;-mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶（“ICE”）抑制剂的新型化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗白细胞介素-1-（“IL-1”），细胞凋亡，干扰素-γ诱导因子（IGIF） 干扰素-γ-（“IFN-γ”）介导的疾病，过度饮食酒精摄入疾病或病毒性疾病，包括炎性疾病，自身免疫疾病，破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病和退行性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性和降低IGIF产生和IFN-γ产生的方法以及用于治疗白细胞介素-1，凋亡和干扰素-γ介导的疾病的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US5563157A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US332016

申请日：1994-10-31

申请人： Boyd L. Harrison ,  Philip L. Nyce ,  Robert A. Farr

发明人： Boyd L. Harrison ,  Philip L. Nyce ,  Robert A. Farr

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is new 3-(heterocyclic)-propenoic acid derivatives and pharmaceutical compositions thereof. These new 3-(heterocyclic)-propenoic acid derivatives are useful as NMDA antagonist.

摘要翻译： 本发明是新的3-（杂环） - 丙烯酸衍生物及其药物组合物。 这些新的3-（杂环） - 丙烯酸衍生物可用作NMDA拮抗剂。