公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US09206142B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08227605B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12447709

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards

IPC分类号： C07D403/00

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

公开(公告)号：US07511063B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11504869

申请日：2006-08-16

申请人： Yongqi Deng ,  Patrick J. Curran ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui ,  Janeta Popovici-Muller ,  Jose S. Duca ,  Alan W. Hruza ,  Thierry O. Fischmann ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

发明人： Yongqi Deng ,  Patrick J. Curran ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui ,  Janeta Popovici-Muller ,  Jose S. Duca ,  Alan W. Hruza ,  Thierry O. Fischmann ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Quinoline-based inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 描述了基于喹啉的细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂，包括抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包括它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US08394960B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12738532

申请日：2008-10-27

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Matthew Richards ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Matthew Richards ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel Heterocyclic Ether or Thioether Derivatives, compositions comprising the Heterocyclic Ether or Thioether Derivatives, and methods for using the Heterocyclic Ether or Thioether Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂环醚或硫醚衍生物，包含杂环醚或硫代醚衍生物的组合物，以及使用杂环醚或硫代醚衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎， 中枢神经系统疾病，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒感染，真菌感染或与蛋白激酶的活性相关的病症。

公开(公告)号：US08815875B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13128099

申请日：2009-11-10

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Abdelghani Abe Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Kyle Ann Soucy

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Abdelghani Abe Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Kyle Ann Soucy

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below: (I)

摘要翻译： 本发明涉及作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖或肥胖相关的化合物的用途 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量减低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：（I）

公开(公告)号：US08591943B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/554 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/50 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/551 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08609675B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13379685

申请日：2010-06-30

申请人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）的稠合三环化合物和这种稠合三环化合物的药学上可接受的盐。 融合的三环化合物可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US09351965B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13994224

申请日：2011-12-16

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Binyuan Sun ,  Abdelghani Achab ,  Sie-Mun Lo

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Binyuan Sun ,  Abdelghani Achab ,  Sie-Mun Lo

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, m and are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions that comprise the above compounds, and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，m如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其的癌症治疗方法。

公开(公告)号：US08889683B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13242426

申请日：2011-09-23

申请人： Clifford Cheng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Ying Huang ,  Ning Shao ,  Ashwin Rao ,  Anandan Palani ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Robert J. Herr ,  Lana Michele Rossiter ,  Qi Zeng ,  Xianfeng Sun

发明人： Clifford Cheng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Ying Huang ,  Ning Shao ,  Ashwin Rao ,  Anandan Palani ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Robert J. Herr ,  Lana Michele Rossiter ,  Qi Zeng ,  Xianfeng Sun

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to novel quinoxaline compounds of Formula I: as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the quinoxaline compounds and the use of the quinoxaline compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型喹喔啉化合物：作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂，包含喹喔啉化合物的药物组合物和喹喔啉化合物用于治疗或预防心血管疾病，代谢紊乱，肥胖症 或肥胖相关疾病，糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。