公开(公告)号：US06348472B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09586146

申请日：2000-06-02

申请人： Graham S. Poindexter ,  Ildiko Antal ,  Leah M. Giupponi ,  Robert H. Stoffel ,  Marc A. Bruce

发明人： Graham S. Poindexter ,  Ildiko Antal ,  Leah M. Giupponi ,  Robert H. Stoffel ,  Marc A. Bruce

IPC分类号： C07D47110

CPC分类号： C07D471/10

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of spiroisoquinolinone derivatives of Formula I. As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds and known analogs are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，并且由式I的螺异喹啉酮衍生物组成。作为NPY诱导的进食行为的拮抗剂，这些化合物和已知的类似物被期望作为有效的厌氧剂来促进体重减轻和治疗 饮食失调。

公开(公告)号：US6054590A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：US261670

申请日：1999-03-03

申请人： Graham S. Poindexter ,  Ildiko Antal ,  Leah M. Giupponi ,  Robert H. Stoffel ,  Kevin Gillman ,  Mendi Higgins

发明人： Graham S. Poindexter ,  Ildiko Antal ,  Leah M. Giupponi ,  Robert H. Stoffel ,  Kevin Gillman ,  Mendi Higgins

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/48

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of phenyl derivatives of imidazolone compounds of Formula I. ##STR1## As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds and known analogs are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，并且由式I的咪唑啉酮化合物的苯基衍生物组成。作为NPY诱导的进食行为的拮抗剂，这些化合物和已知的类似物被期望作为促进重量的有效的厌氧剂 损失和治疗饮食失调。

公开(公告)号：US5889016A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US9534

申请日：1998-01-20

申请人： Marc A. Bruce ,  Graham S. Poindexter ,  Graham Johnson

发明人： Marc A. Bruce ,  Graham S. Poindexter ,  Graham Johnson

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention provides a series of non-peptidergic antagonists of NPY comprising piperidine derivatives of 4-phenyl-1,4-dihydropyrimidinones of the Formula I ##STR1## wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are defined herein. As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 本发明提供了一系列包含式I的4-苯基-1,4-二氢嘧啶酮的哌啶衍生物的NPY的非肽能拮抗剂，其中R，R 1和R 2在本文中定义。 作为NPY诱导的饲养行为的拮抗剂，预期这些化合物可用作促进减肥和治疗进食障碍的有效厌氧剂。

公开(公告)号：US6001836A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US84692

申请日：1998-05-26

申请人： Graham S. Poindexter ,  R. Thomas Swann ,  Marc A. Bruce ,  Mendi A. Morton ,  Yazhong Huang ,  Sing-Yuen Sit ,  James Guy Breitenbucher

发明人： Graham S. Poindexter ,  R. Thomas Swann ,  Marc A. Bruce ,  Mendi A. Morton ,  Yazhong Huang ,  Sing-Yuen Sit ,  James Guy Breitenbucher

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/14

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of cyanoguanidine derivatives of 4-phenyl-1,4-dihydropyridines of Formula (I). ##STR1## As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，其由式（I）的4-苯基-1,4-二氢吡啶的氰基胍衍生物组成。 作为NPY诱导的饲养行为的拮抗剂，预期这些化合物可用作促进减肥和治疗进食障碍的有效厌氧剂。

公开(公告)号：US5677328A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US741485

申请日：1996-10-30

申请人： Katherine S. Takaki ,  Marc A. Bruce ,  Graham S. Poindexter ,  Brett T. Watson ,  Joseph P. Yevich

发明人： Katherine S. Takaki ,  Marc A. Bruce ,  Graham S. Poindexter ,  Brett T. Watson ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Novel substituted carbazole compounds of Formula I are active as melatonergic agents: ##STR1## wherein: R.sub.1 is C(O)R.sub.3 or SO.sub.2 R.sub.4 ; R.sub.2 is H or C.sub.1-6 alkoxy; R.sub.3 is C.sub.1-6 alkyl, (CH.sub.2).sub.n SR.sub.4, (CH.sub.2).sub.n OR.sub.4, (CH.sub.2).sub.n SO.sub.2 R.sub.4, or NHR.sub.4 ; R.sub.4 is C.sub.1-4 alkyl; and m is 1 or 2; and n is 1 to 4.

摘要翻译： 式I的新型取代的咔唑化合物作为褪黑激素作用是有活性的：其中：R 1是C（O）R 3或SO 2 R 4; R2为H或C1-6烷氧基; R3是C1-6烷基，（CH2）nSR4，（CH2）nOR4，（CH2）nSO2R4或NHR4; R4是C1-4烷基; m为1或2; n为1〜4。

公开(公告)号：US06916812B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10264709

申请日：2002-10-04

申请人： Graham S. Poindexter ,  Guanglin Luo ,  Ling Chen

发明人： Graham S. Poindexter ,  Guanglin Luo ,  Ling Chen

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D209/14 ,  C07D209/86 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D243/08 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/91 ,  C07D317/62 ,  C07D327/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D333/76 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/495 ,  C07D295/192 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D209/14 ,  C07D209/86 ,  C07D215/12 ,  C07D243/08 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/91 ,  C07D317/62 ,  C07D327/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D333/76 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Novel piperazine and homopiperazine derivatives are agonists of melanocortin receptor(s) and are useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of the melanocortin receptors. The compounds of the present invention are therefore useful for treatment or prevention of diseases and disorders such as obesity, diabetes, and sexual dysfunction.

摘要翻译： 新型哌嗪和高哌嗪衍生物是黑皮质素受体的激动剂，并且可用于治疗，控制或预防对黑皮质素受体的活化有反应的疾病和病症。 因此，本发明的化合物可用于治疗或预防疾病和障碍，例如肥胖症，糖尿病和性功能障碍。

公开(公告)号：US6063934A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US261374

申请日：1999-03-03

申请人： Graham S. Poindexter ,  Kevin Gillman

发明人： Graham S. Poindexter ,  Kevin Gillman

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D233/30 ,  A61K31/415 ,  C07D233/32

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of acyclic derivatives of imidazolone compounds of Formula I. ##STR1## As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds and known analogs are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，并且由式I的咪唑啉酮化合物的无环衍生物组成。作为NPY诱导的进食行为的拮抗剂，这些化合物和已知的类似物被期望作为促进重量的有效的厌氧剂 损失和治疗饮食失调。

公开(公告)号：US4895846A

公开(公告)日：1990-01-23

申请号：US134715

申请日：1987-12-18

申请人： Graham S. Poindexter ,  Davis L. Temple, Jr.

发明人： Graham S. Poindexter ,  Davis L. Temple, Jr.

IPC分类号： C07C205/56 ,  C07D209/18 ,  C07D211/90 ,  C07D213/55 ,  C07D213/70 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C205/56 ,  C07D209/18 ,  C07D211/90 ,  C07D213/55 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12

摘要： A series of 1,4-dihydropyridin-3,5-yl dicarboxylic acid amides and esters incorporating an arylpiperazinylalkyl moiety have been prepared possessing the general formula ##STR1## wherein R.sup.4 is cycloalkyl, aryl or hetaryl, generally with electron-withdrawing substituents; R.sup.2 and R.sup.6 are lower alkyl, alkanol, alkoxyalkyl, or alkylaminoalkyl; R.sup.5 is R.sup.2 or arylpiperazinylalkyl; X is O or NH; Y is lower alkylene, alkoxyalkylene, alkylaminoalkylene; and Z is phenyl, substituted pheny, pyridinyl, substituted pyridinyl, or pyrimidinyl. Compounds of this series demonstrate activity as calcium and alpha-adrenergic blockers in in vitro testing and antihypertensive, anti-ischemic, and platelet function inhibiting actions in in vivo screens.

摘要翻译： 制备了具有芳基哌嗪基烷基部分的一系列1,4-二氢吡啶-3,5-基二羧酸酰胺和具有芳基哌嗪基烷基部分的酯，其具有通式为：其中R 4是环烷基，芳基或杂芳基，通常具有吸电子取代基; R2和R6是低级烷基，链烷醇，烷氧基烷基或烷基氨基烷基; R5是R2或芳基哌嗪基烷基; X是O或NH; Y是低级亚烷基，烷氧基亚烷基，烷基氨基亚烷基; Z是苯基，取代的苯基，吡啶基，取代的吡啶基或嘧啶基。 该系列的化合物在体内筛选中体外测试和抗高血压，抗缺血和血小板功能抑制作用中表现出钙和α-肾上腺素能阻滞剂的活性。

公开(公告)号：US06596724B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09897532

申请日：2001-07-02

申请人： Graham S. Poindexter ,  Mendi Higgins ,  James Guy Breitenbucher

发明人： Graham S. Poindexter ,  Mendi Higgins ,  James Guy Breitenbucher

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D211/90 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of oxadiazole, thiadiazole and thiadiazole oxide derivatives of dihydropyridines of Formula I. wherein B is with X being O, S or and X1 is O or S. As antagonists of NPY-induced behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，其由式I的二氢吡啶的恶二唑，噻二唑和噻二唑氧化物衍生物组成。其中B是X是O，S或X 1是O或S.作为NPY诱导的拮抗剂 行为，这些化合物预期作为促进减肥和治疗进食障碍的有效厌氧剂。

公开(公告)号：US06479482B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09852983

申请日：2001-05-10

申请人： Graham S. Poindexter ,  Marc Bruce ,  Sing-Yuen Sit ,  Scott W. Martin

发明人： Graham S. Poindexter ,  Marc Bruce ,  Sing-Yuen Sit ,  Scott W. Martin

IPC分类号： C07D41714

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprises of amino and piperazine derivatives of 4-phenyl-1,4-dihydropyridines of Formula 1. where X is CH or N As antagonists of NPY-induced behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，其由式1的4-苯基-1,4-二氢吡啶的氨基和哌嗪衍生物组成。其中X是NPY诱导行为的CH或NAs拮抗剂，这些化合物是 预期在促进减肥和治疗进食障碍中起到有效的厌氧剂的作用。