公开(公告)号：US06642252B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10052927

申请日：2001-11-07

申请人： Gregory S. Bisacchi ,  James C. Sutton ,  William A. Slusarchyk ,  Uwe D. Treuner ,  Guohua Zhao ,  Daniel L. Cheney ,  Yan Shi ,  Shung C. Wu

发明人： Gregory S. Bisacchi ,  James C. Sutton ,  William A. Slusarchyk ,  Uwe D. Treuner ,  Guohua Zhao ,  Daniel L. Cheney ,  Yan Shi ,  Shung C. Wu

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06

摘要： Compounds having the formula (I), are useful as serine protease inhibitors, more particularly inhibitors of Factors VIIa, IXa, Xa, and/or XIa, wherein ring B is phenyl or pyridyl, W is preferably C(═O)NR4R5, L is a linker group, X2 comprises nitrogen or carbon, Z is an optionally-substituted monocyclic or bicyclic ring system, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更具体地可用作因子VIIa，IXa，Xa和/或XIa的抑制剂，其中环B是苯基或吡啶基，W优选为C（= O）NR 4 R 5，L 是连接基团，X 2包括氮或碳，Z是任选取代的单环或双环环系，R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090281139A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12507907

申请日：2009-07-23

申请人： Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Nicolas Ronald Wurtz ,  Peter W. Glunz

发明人： Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Nicolas Ronald Wurtz ,  Peter W. Glunz

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D245/00 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D245/04 ,  C07D255/04 ,  C07D273/02 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, L, M, W, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the serine protease coagulation factor VIIa which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，L，M，W，Z，R 1，R 2，R 3， R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的丝氨酸蛋白酶凝血因子VIIa的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US5317015A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US877574

申请日：1992-05-01

申请人： John W. Ullrich ,  Raymond D. Youssefyeh ,  Daniel L. Cheney ,  Christopher J. Burns

发明人： John W. Ullrich ,  Raymond D. Youssefyeh ,  Daniel L. Cheney ,  Christopher J. Burns

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  Y10S514/824

摘要： This invention relates to a method of lowering abnormally high serum cholesterol levels in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis and to novel pharmacological compositions containing as an active ingredient bisphosphonic acid and ester compounds containing a mono-, bi- or tricyclic ring linked with a bisphosphonate moiety through a basic amino alkylene group. This invention also provides novel bisphosphonate compounds and the processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及一种降低身体异常高血清胆固醇水平而不显着降低甲羟戊酸代谢物合成的方法，以及含有作为活性成分的双膦酸的新型药物组合物和含有与一个或多个 双膦酸酯部分通过碱性氨基亚烷基。 本发明还提供了新的双膦酸盐化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07504431B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11107218

申请日：2005-04-15

申请人： Jon J. Hangeland ,  Daniel L. Cheney ,  Todd J. Friends

发明人： Jon J. Hangeland ,  Daniel L. Cheney ,  Todd J. Friends

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18

摘要： Compounds of formula I its stereoisomers, solvates, and salts, thereof, wherein: a, b, c, d, f, n, m and Ra are defined herein are are inhibitors of calcium channel function, and are useful in treating calcium channel-dependent disorders, including hypertension.

摘要翻译： 式I化合物其立体异构体，溶剂化物和盐，其中：a，b，c，d，f，n，m和Ra是钙通道功能的抑制剂，可用于治疗钙通道 - 依赖性疾病，包括高血压。

公开(公告)号：US5958918A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US976034

申请日：1997-11-21

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan Stephen Mason ,  Alfred P. Spada ,  Yong Mi Choi-Sledeski

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan Stephen Mason ,  Alfred P. Spada ,  Yong Mi Choi-Sledeski

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More especially, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更特别地，它们是因子Xa的活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US5612353A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US481024

申请日：1995-06-07

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan S. Mason ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan S. Mason ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More especially, they are Factor Xa inhibitors. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, conditions which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更特别地，它们是因子Xa抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受可通过施用因子Xa抑制剂而改善的病症的患者。

公开(公告)号：US20100041664A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12519365

申请日：2007-12-17

申请人： Nicholas Ronald Wurtz ,  Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Xiaojun Zhang ,  Brandon Parkhurst ,  Vladimir Ladziata

发明人： Nicholas Ronald Wurtz ,  Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Xiaojun Zhang ,  Brandon Parkhurst ,  Vladimir Ladziata

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention provides novel bicyclic lactams derivatives, and analogues thereof, of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables A, B, C, W, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R8, and R9 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型双环内酰胺衍生物及其类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，C，W，Y， Z2，Z3，Z4，R8和R9如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07592331B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11614131

申请日：2006-12-21

申请人： Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Nicholas Ronald Wurtz ,  Peter W. Glunz

发明人： Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Nicholas Ronald Wurtz ,  Peter W. Glunz

IPC分类号： C07D267/22 ,  C07D513/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D245/04 ,  C07D255/04 ,  C07D273/02 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, L, M, W, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the serine protease coagulation factor VIIa which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，L，M，W，Z，R 1，R 2，R 3， R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的丝氨酸蛋白酶凝血因子VIIa的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07256267B2

公开(公告)日：2007-08-14

申请号：US11329900

申请日：2006-01-11

申请人： Jian Chen ,  Thomas Nelson ,  Donna A Bassolino ,  Daniel L. Cheney

发明人： Jian Chen ,  Thomas Nelson ,  Donna A Bassolino ,  Daniel L. Cheney

IPC分类号： C07K14/81 ,  C07K19/00 ,  C12N15/15 ,  C12N15/62 ,  C12N15/79

CPC分类号： C07K14/8121 ,  A61K38/00 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention provides novel polynucleotides encoding LSI-01 polypeptides, fragments and homologues thereof. Also provided are vectors, host cells, antibodies, and recombinant and synthetic methods for producing said polypeptides. The invention further relates to diagnostic and therapeutic methods for applying these novel LSI-01 polypeptides to the diagnosis, treatment, and/or prevention of various diseases and/or disorders related to these polypeptides. The invention further relates to screening methods for identifying agonists and antagonists of the polynucleotides and polypeptides of the present invention.

摘要翻译： 本发明提供了编码LSI-01多肽的新型多核苷酸，其片段和同系物。 还提供了载体，宿主细胞，抗体以及用于产生所述多肽的重组和合成方法。 本发明还涉及将这些新型LSI-01多肽应用于诊断，治疗和/或预防与这些多肽相关的各种疾病和/或病症的诊断和治疗方法。 本发明还涉及用于鉴定本发明的多核苷酸和多肽的激动剂和拮抗剂的筛选方法。

公开(公告)号：US07247717B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US09993180

申请日：2001-11-14

申请人： Jian Chen ,  Thomas Nelson ,  Daniel L. Cheney

发明人： Jian Chen ,  Thomas Nelson ,  Daniel L. Cheney

IPC分类号： C12N15/15 ,  C12N15/62 ,  C12N15/70 ,  C12N15/74 ,  C12N15/79

CPC分类号： C07K14/8121 ,  A61K38/00 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention provides novel polynucleotides encoding LSI-01 polypeptides, fragments and homologues thereof. Also provided are vectors, host cells, antibodies, and recombinant and synthetic methods for producing said polypeptides. The invention further relates to diagnostic and therapeutic methods for applying these novel LSI-01 polypeptides to the diagnosis, treatment, and/or prevention of various diseases and/or disorders related to these polypeptides. The invention further relates to screening methods for identifying agonists and antagonists of the polynucleotides and polypeptides of the present invention.