公开(公告)号：US4925877A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US17108

申请日：1987-02-20

申请人： Hamao Umezawa, deceased ,  Tomio Takeuchi ,  Kuniaki Tatsuta ,  Kunio Isshika ,  Masaya Imoto

发明人： Hamao Umezawa, deceased ,  Tomio Takeuchi ,  Kuniaki Tatsuta ,  Kunio Isshika ,  Masaya Imoto

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N47/40 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  C07C233/16

CPC分类号： C07C251/00

摘要： The present invention provides new physiological active substance erbstatin analogue compounds of a general formula (I), which have excellent tyrosine-specific protein-kinase inhibitory activity, antitumor activity and antimicrobial activity. ##STR1## (in which R.sup.1 represents a hydrogen atom, a lower alkanoyl group or a lower alkyl group; n represents a positive integer of 1 to 3;X represents a hydrogen atom or a halogen atom;Y represents a group of formula --CH.dbd.CH--NC, --CH.dbd.CH--NHR.sup.2 or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --NHR.sup.2(where R.sup.2 represents a formyl group or a lower alkanoyl group; with the exception of the cases where X is hydrogen atom, (R.sup.1 O).sub.n group is 2,5-dihydroxy group and Y is --CH.dbd.CH--NHCHO or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --NHCHO).The present invention further provides a tyrosine-specific protein-kinase inhibitor, tumoricide or bactericide containing at least one compound of the said formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异的酪氨酸特异性蛋白激酶抑制活性，抗肿瘤活性和抗菌活性的通式（I）的新的生理活性物质抑制剂类似物化合物。 （I）（其中R 1表示氢原子，低级烷酰基或低级烷基; n表示1〜3的正整数; X表示氢原子或卤素原子; Y表示 式-CH = CH-NC，-CH = CH-NHR 2或-CH 2 -CH 2 -NH 2（其中R 2表示甲酰基或低级烷酰基;除了X是氢原子，（R 1 O）n 基团是2,5-二羟基，Y是-CH = CH-NHCHO或-CH 2 -CH 2 -NHCHO），本发明还提供一种酪氨酸特异性蛋白激酶抑制剂，杀伤剂或杀菌剂，其含有至少一种化合物 所述式（I）。

公开(公告)号：US4914192A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US244500

申请日：1988-09-14

申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Tomio Takeuchi ,  Akihiro Tanaka ,  Shuichi Sakamoto

发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Tomio Takeuchi ,  Akihiro Tanaka ,  Shuichi Sakamoto

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Mycaminosyl tylonolide derivatives represented by the following general formula ##STR1## (wherein R.sup.1 denoted hydroxyl group, a lower alkanoyloxy group, benzyloxy group, azido group, or amino group which may optionally be substituted with a lower alkyl or a lower alkanoyl radical; R.sup.2 stands for hydrogen atom or hydroxyl group; R.sup.3 expresses hydrogen atom or formyl group; and means a double bond or a radical represented by ##STR2## and salts thereof.

公开(公告)号：US4719231A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US735643

申请日：1985-05-20

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Masao Hirayama ,  Shinjiro Murata ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Masao Hirayama ,  Shinjiro Murata ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C153/017 ,  C07C149/41 ,  C07C149/43 ,  C07C153/023

CPC分类号： C07C323/60

摘要： New 3-[N-(mercaptoacyl)]amino-4-arylbutanoic acid derivatives are now provided, which exhibit analgesic activity and are effective to enhance the analgesia induced by a known analgesic compound, ]D-ala.sup.2,met.sup.5 ]-enkephalin (DAME).

摘要翻译： 现在提供新的3- [N-（巯基乙酰基）]氨基-4-芳基丁酸衍生物，其显示镇痛活性并且有效增强已知镇痛化合物[D-ala2，met5] - 脑啡肽（DAME）诱导的镇痛 ）。

公开(公告)号：US4716221A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US842286

申请日：1986-03-21

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Wataru Tanaka ,  Tomohisa Takita ,  Yoshio Nishimura ,  Hiroshi Yoshikawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Wataru Tanaka ,  Tomohisa Takita ,  Yoshio Nishimura ,  Hiroshi Yoshikawa

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07H17/04 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H17/04

摘要： This invention relates to a novel 4'-demethyl-4-epipodophylltoxin derivative of the formula: ##STR1## (wherein R.sub.1 is a lower alkyl group; X.sub.1 and X.sub.2 are each a hydroxyl group or an amino group substituted by one or two lower alkyls, provided that either one of X.sub.1 and X.sub.2 is an amino group substituted by one or two lower alkyls and the other is a hydroxyl group) and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型4'-去甲基-4-表鬼臼毒素衍生物：其中R1是低级烷基; X1和X2分别是羟基或被一个或两个低级烷基取代的氨基 ，条件是X1和X2中的任一个是被一个或两个低级烷基取代的氨基，另一个是羟基）及其盐。

公开(公告)号：US4592999A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US514678

申请日：1983-07-18

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Kageaki Kouno ,  Tomoyuki Ishikura ,  Akihiro Yoshimoto ,  Yukio Takatsuki ,  Hiroyasu Tobe

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Kageaki Kouno ,  Tomoyuki Ishikura ,  Akihiro Yoshimoto ,  Yukio Takatsuki ,  Hiroyasu Tobe

IPC分类号： C12P17/06 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： This invention is to provide a new microbial process for producing daunomycin by a mutant strain belonging to the genus Streptomyces.

摘要翻译： 本发明提供一种用于通过属于链霉菌属的突变菌株生产道诺霉素的新的微生物方法。

公开(公告)号：US4473554A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US439821

申请日：1982-11-08

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P37/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0202

摘要： 3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid and esters thereof as well as new derivatives thereof which are related to bestatin in their chemical structure are active to enhance the immune response in living animals.

摘要翻译： 3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸及其酯及其与衍生物在其化学结构中相关的新衍生物是有活性的以增强活体动物的免疫应答。

公开(公告)号：US4070458A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US738212

申请日：1976-11-03

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Akira Takamatsu ,  Taiji Inui ,  Hiroshi Tone ,  Hajime Morishama

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Akira Takamatsu ,  Taiji Inui ,  Hiroshi Tone ,  Hajime Morishama

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K5/02

摘要： A novel physiologically active peptide Val-X-Ala-X, in which X is 4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoic acid, which is prepared from R-Val-Val-X-Ala-X by the action of a microbial enzyme, N-acyl derivatives thereof which are produced by acylating said new peptide, and the processes for producing thereof and the microbial enzyme are disclosed.

摘要翻译： 一种新的生理活性肽Val-X-Ala-X，其中X是4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸，其由R-Val-Val-X-Ala-X通过 公开了通过酰化所述新肽产生的微生物酶及其N-酰基衍生物及其制备方法和微生物酶。

公开(公告)号：US4049497A

公开(公告)日：1977-09-20

申请号：US747470

申请日：1976-12-06

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

IPC分类号： C07G11/00

CPC分类号： A61K36/06 ,  C07G11/00 ,  Y10S435/886

摘要： There are disclosed two new antibiotics formerly denominated MC916-A and MC916-B and now called neothramycin A and neothramycin B which are potent inhibitors of the growth of leukemia cells, e.g. Leukema L-1210 cells in mice. They are produced by controlled fermentation of Streptomyces FERM-P 2452 (A.T.C.C. 31123).

摘要翻译： 已经公开了两种以前称为MC916-A和MC916-B的新抗生素，现在称为新西霉素A和新霉素B，其是白血病细胞生长的有效抑制剂，例如。 白血病L-1210细胞在小鼠中。 它们通过Frep-P 2452链霉菌（A.T.C.C. 31123）的对照发酵生产。

公开(公告)号：US4024253A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US674009

申请日：1976-04-05

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60 ,  A61K31/22

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60

摘要： Compounds having the general formula ##STR1## (the meanings of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are indicated hereinafter) and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof exhibit strong activities in inhibiting histidine decarboxylase and xanthine oxidase and are useful for treating elevated histamine and uric acid levels. One example is the compound of the formula ##STR2##

摘要翻译： 具有通式的化合物（R1，R2，R3，R4和R5的含义如下所述），其药学上可接受的盐和酯在抑制组氨酸脱羧酶和黄嘌呤氧化酶中表现出强的活性，并且可用于治疗升高的组胺 和尿酸水平。 一个例子是式“IMAGE”的化合物

公开(公告)号：US3988315A

公开(公告)日：1976-10-26

申请号：US596682

申请日：1975-07-16

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P1/06 ,  C12P19/56 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H15/252 ,  Y10S435/886

摘要： New antitumor agents named aclacinomycins A and B, which are anthracycline glycosides and inhibit the growth of various microorganisms e.g., Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Corynebacterium bovis and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L1210 and P388 and lymphoma 6C3HED in mice and hepatomas in rats are produced by the fermentation of a microorganism belonging to the genus Streptomyces which has been designated Streptomyces galilaeus (MA144-M1 and A.T.C.C. 31133); they are recovered from the broth by conventional methods for recovering antibiotics.

摘要翻译： 新型抗肿瘤剂名为阿沙利霉素A和B，它们是蒽环类苷并抑制各种微生物的生长，例如金黄色葡萄球菌，黄曲霉，牛磺酸棒状杆菌，并抑制小鼠和肝癌中白血病L1210和P388和淋巴瘤6C3HED等动物肿瘤的生长 在大鼠中通过发酵属于链霉菌属（Streptomyces）的微生物来产生，其被命名为马链霉菌（Streptomyces galilaeus）（MA144-M1和ATCC 31133）; 它们通过用于回收抗生素的常规方法从肉汤中回收。