利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

53 条记录 (耗时 0.037 秒)

    Substituted quinuclidines as substance P antagonists
    3.
    发明授权
    Substituted quinuclidines as substance P antagonists 失效
    取代的奎宁化合物作为P物质拮抗剂

    公开(公告)号：US5837711A

    公开(公告)日：1998-11-17

    申请号：US428240

    申请日：1995-04-28

    申请人： Fumitaka Ito ,  Toshihide Kokura ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi

    发明人： Fumitaka Ito ,  Toshihide Kokura ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi

    IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Certain novel substituted quinuclidine compounds having the ability to antagonize substance P and having the following formula: ##STR1## wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are each, independently, thienyl, phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl or bromophenyl; X is --CONR.sup.3 R.sup.4, --CO.sub.2 R.sup.3, --CH.sub.2 OR.sup.3, --CH.sub.2 NR.sup.3 R.sup.4 or --CONR.sup.3 OR.sup.4 ; R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are each, independently, hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.2 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms; Y is alkylsulfonyl having 1 to 4 carbon atoms, N-alkyl-N-alkanoylamino (which may be substituted by halogen in the alkanoyl moiety) having 1 to 4 carbon atoms in the alkyl and the alkanoyl moieties, N-alkyl-N-alkylsulfonylamino (which may be substituted by halogen in the alkylsulfonyl moiety) having 1 to 4 carbon atoms in the alkyl and the alkyl sulfonyl moieties, alkenyl having 2 to 4 carbon atoms, alkynyl having 2 to 4 carbon atoms, halosubstituted alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkylamino having 1 to 4 carbon atoms, alkanoylamino (which may be substituted by halogen) having 1 to 4 carbon atoms or alkylsulfonylamino (which may be substituted by halogen) having 1 to 4 carbon atoms. These compounds are useful in the treatment gastrointestinal or central nervous system disorders and the alleviation of inflammatory diseases, asthma, pain and migraine in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09169 Sec。 371日期：1995年4月28日 102（e）日期1995年4月28日PCT 1993年9月30日PCT公布。 出版物WO94 / 10170 日期：1994年5月11日具有拮抗物质P并具有下式的新颖取代的奎宁环化合物：其中Ar 1和Ar 2各自独立地为噻吩基，苯基，氟苯基，氯苯基或溴苯基; X是-CONR 3 R 4，-CO 2 R 3，-CH 2 OR 3，-CH 2 NR 3 R 4或-CONR 3 OR 4; R 1，R 3和R 4各自独立地为氢或具有1至4个碳原子的烷基; R2是具有1至4个碳原子的烷基; Y是具有1至4个碳原子的烷基磺酰基，在烷基和烷酰基部分中具有1至4个碳原子的N-烷基-N-烷酰基氨基（其可被烷酰基部分中被卤素取代）为N-烷基-N-烷基磺酰基氨基 （其可以被烷基磺酰基部分中的卤素取代）在烷基和烷基磺酰基部分中具有1至4个碳原子，具有2至4个碳原子的烯基，具有2至4个碳原子的炔基，具有1至4个碳原子的卤代烷基 原子，具有1至4个碳原子的烷基氨基，具有1至4个碳原子的烷酰基氨基（其可以被卤素取代）或具有1至4个碳原子的烷基磺酰基氨基（可被卤素取代）。 这些化合物可用于治疗哺乳动物的胃肠道或中枢神经系统疾病和减轻炎性疾病，哮喘，疼痛和偏头痛，并用作用于治疗这些病症的药物组合物中的活性成分。

    Substituted 3-aminoquinuclidines
    4.
    发明授权
    Substituted 3-aminoquinuclidines 失效
    取代的3-氨基亚奎宁

    公开(公告)号：US5716965A

    公开(公告)日：1998-02-10

    申请号：US175353

    申请日：1993-12-20

    申请人： Fumitaka Ito ,  Toshihide Kokura ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi

    发明人： Fumitaka Ito ,  Toshihide Kokura ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi

    IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein W, Ar.sup.1, Ar.sup.2 and Ar.sup.3 are defined as below; and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are substance P antagonists and useful in the treatment of gastrointestinal disorders, inflammatory disorders, central nervous system disorders and pain.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 04002 Sec。 371日期：1993年12月20日 102（e）1993年12月20日日期PCT提交1992年5月19日PCT公布。 出版物WO92 / 20676 日期：1992年11月26日其中W，Ar 1，Ar 2和Ar 3如下定义的式（Ⅰ）化合物： 和这些化合物的药学上可接受的盐。 这些化合物是物质P拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病，炎性疾病，中枢神经系统疾病和疼痛。

    Substituted azaheterocyclecarboxylic acid
    6.
    发明授权
    Substituted azaheterocyclecarboxylic acid 失效
    取代的氮杂环羧酸

    公开(公告)号：US6083943A

    公开(公告)日：2000-07-04

    申请号：US280403

    申请日：1999-03-19

    申请人： Masaya Ikunaka ,  Yuji Shishido ,  Masami Nakane

    发明人： Masaya Ikunaka ,  Yuji Shishido ,  Masami Nakane

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56

    CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56

    摘要： A compound of the chemical formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt: ##STR1## wherein Y is C.sub.2 -C.sub.4 alkylene; Z is a valence bond or C.sub.1 -C.sub.6 alkylene; R.sup.1 is substituted or unsubstituted aryl (e.g., phenyl and naphthyl) or heteroaryl (e.g., thienyl and furyl); R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, hydroxy or the like; R.sup.4 is substituted or unsubstituted benzyl or the like. Typical examples are (2S*,3S*,4R*,5R*)-4-Carboxy-3-[N-(5-Isopropyl-2-methoxy-benzyl)amino]-5-methyl-2-phenylpyrrolidine and (2S*,3S*,5S*)-5-Carboxy-3-[N-(2-methoxy-5-trifluoromethoxybenzyl)amino]-2-phenylpiperidine. The novel substituted azaheterocyclecarboxylic acids in this invention have excellent substance P antagonistic activity and are thus useful for the treatment of gastrointestinal disorders, central nervous system disorders, allergy, inflammatory diseases, asthma, pain, emesis or migraine in mammals, especially humans.

    摘要翻译： 化学式（I）的化合物及其药学上可接受的盐：其中Y是C 2 -C 4亚烷基; Z是价键或C1-C6亚烷基; R 1是取代或未取代的芳基（例如苯基和萘基）或杂芳基（例如噻吩基和呋喃基）; R2是氢或C1-C6烷基; R3是氢，羟基等; R4是取代或未取代的苄基等。 典型实例是（2S *，3S *，4R *，5R *）-4-羧基-3- [N-（5-异丙基-2-甲氧基 - 苄基）氨基] -5-甲基-2-苯基吡咯烷和（2S *，3S *，5S *）-5-羧基-3- [N-（2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基）氨基] -2-苯基哌啶。 本发明中的新型取代的氮杂环羧酸具有优异的物质P拮抗活性，因此可用于治疗哺乳动物，特别是人类的胃肠疾病，中枢神经系统疾病，变态反应，炎性疾病，哮喘，疼痛，呕吐或偏头痛。

    Quinuclidine derivatives as substance P antagonists
    7.
    发明授权
    Quinuclidine derivatives as substance P antagonists 失效
    奎宁环衍生物作为物质P拮抗剂

    公开(公告)号：US5569662A

    公开(公告)日：1996-10-29

    申请号：US313289

    申请日：1994-10-03

    申请人： Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi ,  Masami Nakane

    发明人： Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi ,  Masami Nakane

    IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Compounds useful in the treatment of inflammatory disorders, central nervous system disorders and other disorders of formula (I) and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein X.sup.1 is alkoxy or halosubstituted alkoxy; X.sup.2 is hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halosubstitued alkyl, halosubstituted alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylsulfonylamino (which may be substituted), N-alkyl-N-alkylsulfonylamino (which may be substituted), alkanoylamino (which may be substituted) or N-alkyl-N-alkanoylamino (which may be substituted); Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are each, independently, thienyl, phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl or bromophenyl; A is Y--(CH.sub.2).sub.m --CH(R.sup.2)--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.1 --; R.sup.1 is hydrogen, alkyl, benzyl or --(CH.sub.2).sub.p --Y; R.sup.2 is hydrogen, alkyl (which may be substituted), benzyl, 4-hydroxybenzyl, 3-indolylmethyl or --(CH.sub.2).sub.p --Y; Y is --CN, --CH.sub.2 Z or --COZ; Z is hydroxy, amino, alkoxy, alkylamino or dialkylamino; m, n and p are each, independently, 0, 1, 2 or 3; and R.sup.1 and R.sup.2 may be connected to form a ring.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 01810 Sec。 371日期：1994年10月3日 102（e）日期1994年10月3日PCT 1993年3月5日PCT公布。 WO93 / 19064 PCT公开号 日期1993年9月30日可用于治疗炎症性疾病，中枢神经系统疾病和式（I）的其它病症及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1是烷氧基或卤代取代的烷氧基; X 2是氢，卤素，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤素取代的烷基，卤代烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰基氨基（其可被取代的），N-烷基-N-烷基磺酰基氨基 ），烷酰基氨基（其可以被取代）或N-烷基-N-烷酰基氨基（其可以被取代）; Ar1和Ar2各自独立地为噻吩基，苯基，氟苯基，氯苯基或溴苯基; A是Y-（CH 2）m -CH（R 2） - （CH 2）n -NR 1; R1是氢，烷基，苄基或 - （CH2）p-Y; R 2是氢，烷基（其可以被取代），苄基，4-羟基苄基，3-吲哚基甲基或 - （CH 2）p-Y; Y是-CN，-CH2Z或-COZ; Z是羟基，氨基，烷氧基，烷基氨基或二烷基氨基; m，n和p各自独立地为0,1,2或3; 并且R1和R2可以连接形成环。