公开(公告)号：US06369069B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09601630

申请日：2000-08-04

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen ,  Stefan Petry

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen ,  Stefan Petry

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07C311/47 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), in which the symbols have the following meaning: R(1) is 1. alkyl having 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 carbon atoms; 2. alkyl having 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 carbon atoms, in which one to all hydrogen atoms are replaced by fluorine; 3. alkenyl having 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 or 12 carbon atoms; or 4. —CnH2n−nn—Y, nn is zero or 2; and n is zero, 1, 2, 3 or 4; where n is unequal to zero or 1 if nn is equal to 2; 5. —CnH2n−nn—Y, nn is zero or 2; and n is 1, 2, 3 or 4; where n is unequal to 1 if nn is equal to 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有以下含义：R（1）是1。 具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基; 2。 具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基，其中全部氢原子被氟取代; 3。 具有2个，3个，4个，5个，6个，7个，8个，9个，10个，11个或12个碳原子的链烯基; or4。 -CnH 2 n -nn-Y，nn为0或2; andn为零，1,2,3或4; 其中n不等于零，如果nn等于2，则为1; 5。 -CnH 2 n -nn-Y，nn为0或2; andn是1,2,3或4; 如果n n等于2，则n不等于1。

公开(公告)号：US06372917B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09743941

申请日：2001-01-17

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Stefan Petry

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Stefan Petry

IPC分类号： C07D23370

CPC分类号： C07D233/32 ,  A01N1/02 ,  A01N1/0205

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein the symbols have the meanings indicated in the specification. The inventive compounds exhibit dramatic antiarrhythmic proprieties and contain a cardioprotective compound. They can preventively inhibit or strongly reduce pathophysiologic processes upon occurrence of ischemic injuries, especially ischemic cardiac arrhythmia. Said compounds also exhibit a strong inhibiting effect on cellular proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有说明书中所示的含义。 本发明化合物表现出显着的抗心律失常药物并含有心脏保护性化合物。 发生缺血性损伤，特别是缺血性心律不齐，可以预防性地抑制或强烈地减少病理生理过程。 所述化合物对细胞增殖也表现出强烈的抑制作用。

公开(公告)号：US06573288B1

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US09674606

申请日：2000-11-03

申请人： Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Stefan Petry ,  Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Stefan Petry ,  Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： C07D23390

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07C311/16 ,  C07D233/68

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) in which the symbols have the meanings given in the claims. Said compounds are inhibitors of the sodium-dependent bicarbonate/chloride ion exchanger which can be used as medicines for the prophylaxis or treatment of a wide range of diseases, for example the treatment and/or prophylaxis of myocardial infarction, angina pectoris, diseases caused by ischaemia, impaired respiration, cardiac ischaemia, ischaemia of the peripheral and central nervous system and stroke, ischaemia of the peripheral organs and limbs and diseases in which cell proliferation is a primary or secondary cause, in the treatment of shock, during surgical interventions and organ transplants or for preserving and storing transplants to be used in surgical interventions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有权利要求中给出的含义。 所述化合物是钠依赖性碳酸氢盐/氯离子交换剂的抑制剂，其可用作预防或治疗广泛疾病的药物，例如治疗和/或预防心肌梗塞，心绞痛，由 局部缺血，呼吸受阻，心脏局部缺血，外周和中枢神经系统和中风的局部缺血，外周器官和四肢的局部缺血以及细胞增殖是主要或次要原因的疾病，在手术干预和器官期间的休克治疗 移植或用于保存和储存用于外科手术的移植物。

公开(公告)号：US06369236B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09743957

申请日：2001-01-18

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Stefan Petry ,  Andreas Weichert

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Stefan Petry ,  Andreas Weichert

IPC分类号： C07D23370

CPC分类号： C07D233/70 ,  C07D233/88

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein the symbols have the meanings indicated in the specification. The inventive compounds exhibit dramatic antiarrhythmic proprieties and contain a cardioprotective compound. They can preventively inhibit or strongly reduce pathophysiologic processes upon occurrence of ischemic injuries, especially ischemic cardiac arrhythmia. Said compounds also exhibit a strong inhibiting effect on cellular proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有说明书中所示的含义。 本发明化合物表现出显着的抗心律失常药物并含有心脏保护性化合物。 发生缺血性损伤，特别是缺血性心律不齐，可以预防性地抑制或强烈地减少病理生理过程。 所述化合物对细胞增殖也表现出强烈的抑制作用。

公开(公告)号：US06504057B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US10024388

申请日：2001-12-20

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： C07C23309

CPC分类号： C07C279/22

摘要： This invention relates to fluorophenyl-substituted alkenylcarboxylic acid guanidides, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing them. An embodiment of the invention embraces compounds of the formula I: and the pharmaceutically tolerated salts thereof. The disclosed compounds are valuable inhibitors of the cellular sodium/proton exchanger (Na+ /H+ exchanger) . They are therefore outstandingly suitable for the treatment of all diseases attributable to increased Na+ /H+ exchange.

摘要翻译： 本发明涉及氟苯基取代的烯基羧酸胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物。 本发明的一个实施方案包括式I化合物及其药学上可耐受的盐。 所公开的化合物是细胞钠/质子交换剂（Na + / H +交换剂）的有价值的抑制剂。 因此，它们非常适合用于治疗由于增加的Na + / H +交换而引起的所有疾病。

公开(公告)号：US6087304A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US857631

申请日：1997-05-16

申请人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

发明人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

IPC分类号： C07D295/14 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C271/22 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07C317/50 ,  C07C323/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  A01N37/10 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07D295/088

摘要： Substituted 2-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing themSubstituted 2-naphthoylguanidines of the formula I ##STR1## having the meanings indicated in claim 1 for R1 to R8, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代的2-萘酰基胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物对于R 1至R 8，具有权利要求1所述含义的式I的取代的2-萘酰基胍适合作为具有心脏保护作用的抗心律失常药物 用于梗塞预防和梗塞治疗和治疗心绞痛的组件。 它们还预防性地抑制缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的产生中。

公开(公告)号：US6011063A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US868077

申请日：1997-06-03

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07C279/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  A61K31/275 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(5) have the meanings given in the claims, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and for infarct treatment and also for the treatment of angina pectoris. They also inhibit in a preventive manner the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the illicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R（1）至R（5）具有权利要求中给出的含义的式I的正取代的苯甲酰基胍适合作为具有用于梗死预防和梗塞治疗的心脏保护成分以及用于治疗心绞痛的抗心律失常药物 胸腺 它们还以预防的方式抑制形成缺血诱导的损伤的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的缺乏中。

公开(公告)号：US5998481A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US28920

申请日：1998-02-24

申请人： Andreas Weichert ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C22/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C311/29 ,  C07C311/38 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C231/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/00

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C279/22

摘要： There are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## having the definitions of R(1) to R(4) indicated in the text, and their pharmaceutically tolerable salts. They are obtained by reaction of a compound II ##STR2## with guanidine. They are outstanding agents for the treatment of disorders of the cardiovascular system.

摘要翻译： 描述了具有本文中表示的R（1）至R（4）定义的式I的苯甲酰基胍及其药学上可耐受的盐。 它们通过化合物II与胍的反应获得。 它们是用于治疗心血管系统疾病的杰出药剂。

公开(公告)号：US5856574A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US804023

申请日：1997-02-21

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing themOrtho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(2) and R(3) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the development of ischemically induced damage, in particular in association with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 正构取代的苯甲酰胍，它们的制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物。其中R（2）和R（3）具有下列含义的式I的化合物的取代的苯甲酰基胍 作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，适用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛。 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发展相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US5756535A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US798259

申请日：1997-02-11

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D333/24 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07D333/02 ,  C07D333/34 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D333/34

摘要： Substituted thiophenylalkenylcarboxylic acid guanidides, processes for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and a medicament containing them. There are described substituted thiophenylalkenylcarboxylic acid guanidides of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(5) have the meanings given in the claims, which are outstandingly active antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component and are outstandingly suitable for infarct prophylaxis and infarct treatment and also for the treatment of angina pectoris, where they also inhibit or greatly reduce the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the initiation of ischemically induced cardiac arrhythmias, in a preventive manner.

摘要翻译： 取代的苯硫基烯基羧酸胍苷，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物。 描述了式I的取代的硫代苯基烯基羧酸胍苷，其中R（1）至R（5）具有权利要求中给出的含义，其是具有心脏保护成分的突出活性的抗心律失常药物，并且突出地适合于梗死 预防和梗塞治疗以及治疗心绞痛，其中它们还以预防的方式抑制或大大减少缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱发的心律不齐的开始中。