公开(公告)号：US06498165B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09604305

申请日：2000-06-26

申请人： Helen M. Armstrong ,  Richard Beresis ,  Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Xingfang Hong ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Mark G. Steiner ,  Frederick Wong ,  Dennis M. Zaller

发明人： Helen M. Armstrong ,  Richard Beresis ,  Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Xingfang Hong ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Mark G. Steiner ,  Frederick Wong ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US06329380B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09603688

申请日：2000-06-26

申请人： Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

发明人： Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of proteins tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US06316444B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09603699

申请日：2000-06-26

申请人： Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

发明人： Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： A61P3706

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US06852727B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US10485720

申请日：2002-07-26

申请人： Joung L. Goulet ,  Rose M. Cubbon ,  Richard T. Cummings ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  James E. Thompson

发明人： Joung L. Goulet ,  Rose M. Cubbon ,  Richard T. Cummings ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  James E. Thompson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/14

摘要： Benzimidazo[4,5-f]isoquinolinone derivatives are inhibitors of Janus protein tyrosine kinases (Jak), and as such are useful as immunosuppressants, and in the treatment of diseases including asthma, allergies, autoimmune diseases.

摘要翻译： 苯并咪唑并[4,5-f]异喹啉酮衍生物是Janus蛋白酪氨酸激酶（Jak）的抑制剂，因此可用作免疫抑制剂，并用于治疗包括哮喘，过敏，自身免疫疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US06809199B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10023231

申请日：2001-12-17

申请人： James B. Doherty ,  John E. Stelmach ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Julianne A. Hunt ,  Rowena D. Ruzck ,  Joung L. Goulet ,  David D. Wisnoski ,  Swaminathan Ravi Natarajan ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Jianming Bao ,  Shouwu Miao ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  Florida Kallashi

发明人： James B. Doherty ,  John E. Stelmach ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Julianne A. Hunt ,  Rowena D. Ruzck ,  Joung L. Goulet ,  David D. Wisnoski ,  Swaminathan Ravi Natarajan ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Jianming Bao ,  Shouwu Miao ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  Florida Kallashi

IPC分类号： C07D23972

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D221/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: are inhibitors of p38 useful in the treatment of inflammatory diseases such as arthritis.

摘要翻译： 由化学式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗炎性疾病如关节炎的p38的抑制剂。

公开(公告)号：US5693648A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US619638

申请日：1996-03-27

申请人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D491/16 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D491/16

摘要： Substituted compounds of the FK-506 Type. These compounds are useful for the same or essentially the same purposes as FK-506 and are applied in the same or a similar manner. These compounds are immunosuppressants and useful for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants. Still other uses are described in the disclosure.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 11114 Sec。 371日期：1996年3月27日 102（e）1996年3月27日PCT 1994年9月30日PCT公布。 公开号WO95 / 09857 日期：1995年04月13日FK-506型的取代化合物。 这些化合物可用于与FK-506相同或基本相同的目的，并以相同或相似的方式施用。 这些化合物是免疫抑制剂，可用于治疗自身免疫疾病，感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥反应。 在本公开中描述了其他用途。

公开(公告)号：US5252732A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US921851

申请日：1992-08-05

申请人： Peter J. Sinclair ,  Joung Goulet ,  Frederick Wong ,  Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Peter J. Sinclair ,  Joung Goulet ,  Frederick Wong ,  Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/70 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07H19/01 ,  A61K31/395 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07H19/01

摘要： O-Heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroarylmacrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

公开(公告)号：US5310901A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US26926

申请日：1993-03-05

申请人： William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/395 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D498/18

摘要： O-Heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroarylrapamycin derivatives of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-42 and/or C-31. These compounds are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases and diseases of inflammation, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and the treatment of solid tumors.

摘要翻译： 通过在C-42和/或C-31上烷基化和/或芳基化从合适的前体制备通式I的O-杂芳基，O-烷基杂芳基，O-链烯基杂芳基和O-炔基杂芳基雷帕霉素衍生物。 这些化合物可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病和炎症疾病，感染性疾病，预防外来器官移植排斥和治疗实体瘤。

公开(公告)号：US5349061A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US135200

申请日：1993-10-12

申请人： Peter J. Sinclair ,  Joung Goulet ,  Frederick Wong ,  Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Peter J. Sinclair ,  Joung Goulet ,  Frederick Wong ,  Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/70 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07H19/01 ,  A61K31/345 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07H19/01

摘要： O-Heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroaryl-macrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

摘要翻译： 通式I的O-杂芳基，O-烷基杂芳基，O-链烯基杂芳基和O-炔基杂芳基 - 大环内酯：通过C-3“和/或C的烷基化和/或芳基化从合适的前体制备 -4“。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫疾病，感染性疾病，预防外来器官移植排斥和/或相关疾病，疾病和疾病。

公开(公告)号：US5565560A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US132072

申请日：1993-10-04

申请人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07D498/18

摘要： O-Aryl, O-alkyl, O-alkenyl and O-alkynyl-macrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

摘要翻译： 一般结构式I的O-芳基，O-烷基，O-链烯基和O-炔基 - 大环内酯类：已经通过C-3“和/或C的烷基化和/或芳基化由合适的前体制备 -4“。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病，感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥和/或相关疾病，疾病和疾病。