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    Pyrido[2,3-D]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof
    5.
    发明授权
    Pyrido[2,3-D]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof 失效
    吡啶并[2,3-D]嘧啶衍生物及其药物组合物

    公开(公告)号：US6136810A

    公开(公告)日：2000-10-24

    申请号：US66370

    申请日：1998-04-30

    申请人： Kazuhisa Takayama ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Masahiro Iwata ,  Hideki Kubota ,  Motonori Aoki

    发明人： Kazuhisa Takayama ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Masahiro Iwata ,  Hideki Kubota ,  Motonori Aoki

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： This invention relates to compounds (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, having a function to inhibit type IV phosphodiesterase (PDE) ##STR1## [X: an oxygen atom or a sulfur atom, R.sup.1 : a lower alkyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group or a cycloalkyl group,R.sup.2 : a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group, a hydroxy-lower alkyl group, a mercapto-lower alkyl group, a lower alkoxy-lower alkyl group, a lower alkylthio-lower alkyl group, a lower alkanoyloxy-lower alkyl group, a lower alkanoylthio-lower alkyl group, a lower alkanoyl-lower alkyl group, a hydroxyimino-lower alkyl group, a lower alkoxyimino-lower alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a lower alkanoyl group,R.sup.3 : a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group,R.sup.4 : a hydrogen atom or a lower alkyl group,R.sup.5 : a cycloalkyl group; a naphthyl group substituted; a five- or six-membered monocyclic hetero ring group having 1 to 4 hetero atoms selected from nitrogen atom, oxygen atom and sulfur atom; or a group represented by the formula ##STR2## amd F.sup.6 : a halogen atom, a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, a cyano group or a nitro group].

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03389。 371日期：1998年4月30日 102（e）1998年4月30日PCT PCT 1996年11月20日PCT公布。 公开号WO97 / 19078 日期：1997年5月29日本发明涉及具有抑制IV型磷酸二酯酶（PDE）的功能的化合物（I）或其药学上可接受的盐[X：氧原子或硫原子，R 1：低级烷基，环烷基 - 低级烷基或环烷基，R2：氢原子，卤素原子，低级烷基，卤代低级烷基，羟基低级烷基，巯基低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基 低级烷酰氧基 - 低级烷基，低级烷酰硫基 - 低级烷基，低级烷酰基 - 低级烷基，低级烷酰基 - 低级烷基，羟基亚氨基 - 低级烷基，低级烷氧基亚氨基 - 低级烷基，低级烷酰氧基 - 低级烷基 环烷基，芳基或低级烷酰基，R3：氢原子，卤素原子或低级烷基，R4表示氢原子或低级烷基，R5表示环烷基。 萘基取代; 具有1-4个选自氮原子，氧原子和硫原子的杂原子的五元或六元单环杂环基; 或由式amd F6表示的基团：卤素原子，低级烷基，卤代低级烷基，羟基，低级烷氧基，氰基或硝基]。

    Heterocyclecarboxamide derivative
    6.
    发明授权
    Heterocyclecarboxamide derivative 有权
    杂环酰胺衍生物

    公开(公告)号：US06797706B1

    公开(公告)日：2004-09-28

    申请号：US10009276

    申请日：2001-12-10

    申请人： Hiroyuki Hisamichi ,  Souichirou Kawazoe ,  Kazuhito Tanabe ,  Atsushi Ichikawa ,  Akiko Orita ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Makoto Takeuchi

    发明人： Hiroyuki Hisamichi ,  Souichirou Kawazoe ,  Kazuhito Tanabe ,  Atsushi Ichikawa ,  Akiko Orita ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Makoto Takeuchi

    IPC分类号： A61K3133

    CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D253/07

    摘要： A nitrogen-containing six-membered heterocyclic compound having substituents —X—A—R3, —N(R1)-(Ph substituted by R2), and —CONH2, a salt thereof, a prodrug thereof, and a Syk inhibitor containing the same as an active ingredient. (In the formula, A: a (substituted) lower alkylene, a (substituted) arylene, or the like; X: NR4, CONR4, NR4CO, O, or S; R1, R4: H, a lower alkyl, —CO-lower alkyl, or —SO2-lower alkyl; R2: H, a (substituted) lower alkyl, —O-lower alkyl, —S-lower alkyl, —O-aryl, nitro, cyano, or the like; R3: —CO2H, —CO2-lower alkyl, -lower alkylene-CO2H, —NH2, -alkylene-NH2 or the like.

    摘要翻译： 具有取代基-XAR 3，-N（R 1） - （Ph被R 2取代的）的含氮六元杂环化合物和-CONH 2，其盐，其前药和 含有与活性成分相同的Syk抑制剂。 （式中，A：（取代的）低级亚烷基，（取代的）亚芳基等; X：NR 4，CONR 4，NR 4 CO，O或S; R 1 R 4：H，低级烷基，-CO-低级烷基或-SO 2 - 低级烷基; R 2：H，（取代的）低级烷基，-O-低级烷基，-S-低级 烷基，-O-芳基，硝基，氰基等; R 3：-CO 2 H，-CO 2 - 低级烷基， - 低级亚烷基-CO 2 H，-NH 2， - 亚烷基-NH 2等。