公开(公告)号：US20080045709A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11779807

申请日：2007-07-18

申请人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Li Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul Herrinton ,  Michael Mauragis

发明人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Li Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul Herrinton ,  Michael Mauragis

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a method to make a pyrrole substituted 2-indolinone compound of the formula

摘要翻译： 本发明提供了制备下式的吡咯取代的2-二氢吲哚酮化合物的方法

公开(公告)号：US20070027149A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11511981

申请日：2006-08-28

申请人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Connie Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Chen Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul Herrinton ,  Michael Mauragis

发明人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Connie Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Chen Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul Herrinton ,  Michael Mauragis

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/405 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyrrole substituted 2-indolinone compounds and their pharmaceutically acceptable salts which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

公开(公告)号：US07582756B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11779807

申请日：2007-07-18

申请人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Li Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Chen Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul M. Herrinton ,  Michael A. Mauragis

发明人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Li Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Chen Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul M. Herrinton ,  Michael A. Mauragis

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a method to make a pyrrole substituted 2-indolinone compound of the formula

摘要翻译： 本发明提供了制备下式的吡咯取代的2-二氢吲哚酮化合物的方法

公开(公告)号：US06653308B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US10076140

申请日：2002-02-15

申请人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Li Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Chen Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul M. Herrinton ,  Michael A. Mauragis

发明人： Huiping Guan ,  Congxin Liang ,  Li Sun ,  Peng Cho Tang ,  Chung Chen Wei ,  Tomas Vojkovsky ,  Qingwu Jin ,  Paul M. Herrinton ,  Michael A. Mauragis

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyrrole substituted 2-indolinone compounds and their pharmaceutically acceptable salts which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯取代的2-二氢吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，其调节蛋白激酶的活性，因此预期可用于预防和治疗与蛋白激酶相关的细胞病症例如癌症。

公开(公告)号：US20050171357A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11095433

申请日：2005-03-30

申请人： Qingwu Jin ,  Michael Mauragis ,  Paul May

发明人： Qingwu Jin ,  Michael Mauragis ,  Paul May

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D407/14 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention refers to a process for preparing indolinone derivatives of the general formula (VI) as defined in the specification and intermediates of that process.

摘要翻译： 本发明涉及如本说明书中定义的通式（VI）的二氢吲哚衍生物的制备方法和该方法的中间体。

公开(公告)号：US20050118255A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10956420

申请日：2004-09-30

申请人： Andrei Blasko ,  Qingwu Jin ,  Qun Lu ,  Michael Mauragis ,  Dian Song ,  Brenda Vonderwell

发明人： Andrei Blasko ,  Qingwu Jin ,  Qun Lu ,  Michael Mauragis ,  Dian Song ,  Brenda Vonderwell

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/48 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The invention relates to non-hygroscopic salts of 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide, such as maleate salts, and to crystalline polymorphs of these salts. The invention further relates to pharmaceutical compositions of 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide salts, and methods of treating disorders such as cancer using such compositions.

摘要翻译： 本发明涉及5 - [（Z） - （5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基）甲基] -N - [（2S）-2 - 羟基-3-吗啉-4-基丙基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺，例如马来酸盐，以及这些盐的结晶多晶型物。 本发明还涉及5 - [（Z） - （5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基）甲基] -N - [（2S）-2- 羟基-3-吗啉-4-基丙基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺盐，以及使用这些组合物治疗诸如癌症的疾病的方法。

公开(公告)号：US07247627B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US10956420

申请日：2004-09-30

申请人： Andrei Blasko ,  Qingwu Jin ,  Qun Lu ,  Michael A. Mauragis ,  Dian Song ,  Brenda S. Vonderwell

发明人： Andrei Blasko ,  Qingwu Jin ,  Qun Lu ,  Michael A. Mauragis ,  Dian Song ,  Brenda S. Vonderwell

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The invention relates to non-hygroscopic salts of 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide, such as maleate salts, and to crystalline polymorphs of these salts. The invention further relates to pharmaceutical compositions of 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide salts, and methods of treating disorders such as cancer using such compositions.

摘要翻译： 本发明涉及5 - [（Z） - （5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基）甲基] -N - [（2S）-2 - 羟基-3-吗啉-4-基丙基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺，例如马来酸盐，以及这些盐的结晶多晶型物。 本发明还涉及5 - [（Z） - （5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基）甲基] -N - [（2S）-2- 羟基-3-吗啉-4-基丙基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺盐，以及使用这些组合物治疗诸如癌症的疾病的方法。

公开(公告)号：US07119209B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10367008

申请日：2003-02-14

申请人： Qingwu Jin ,  Michael A. Mauragis ,  Paul D. May

发明人： Qingwu Jin ,  Michael A. Mauragis ,  Paul D. May

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D249/08 ,  C07D403/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention refers to a process for preparing indolinone derivatives of the general formula (VI) as defined in the specification and intermediates of that process.

公开(公告)号：US20080139802A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11973748

申请日：2007-10-10

申请人： Steven D. Axt ,  Byoung-Kwon Chun ,  Qingwu Jin ,  Suguna Rachakonda ,  Bruce Ross ,  Keshab Sarma ,  Justin Vitale ,  Jiang Zhu

发明人： Steven D. Axt ,  Byoung-Kwon Chun ,  Qingwu Jin ,  Suguna Rachakonda ,  Bruce Ross ,  Keshab Sarma ,  Justin Vitale ,  Jiang Zhu

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H13/04 ,  C07D307/20

CPC分类号： C07H5/02 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06

摘要： The present process provides an improved method for converting 2′-deoxy-2′-fluoro-2′-methyl-D-ribonolactones derivatives to 3-fluoro-3-methyl-2-chlorofuran compounds which are useful for the synthesis of nucleosides and improved processes for the synthesis of the D-ribonolactone compounds.

摘要翻译： 本发明提供了将2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-D-核糖内酯衍生物转化成可用于合成核苷的3-氟-3-甲基-2-氯呋喃化合物的改进方法， 用于合成D-核糖内酯化合物的改进方法。

公开(公告)号：US20100056770A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12444608

申请日：2007-10-05

申请人： Steven D. Axt ,  Keshab Sarma ,  Justin Vitale ,  Jiang Zhu ,  Bruce Ross ,  Suguna Rachakonda ,  Qingwu Jin ,  Byoung-kwon Chun

发明人： Steven D. Axt ,  Keshab Sarma ,  Justin Vitale ,  Jiang Zhu ,  Bruce Ross ,  Suguna Rachakonda ,  Qingwu Jin ,  Byoung-kwon Chun

IPC分类号： C07H19/067

CPC分类号： C07H5/02 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06

摘要： The present process provides an improved method for the preparation of 4-amino-1-((2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-hydrox-ymethyl-3-methyl-tetrahydro-furan-2-yl)-1H-pyrimidin-2-one of the formula (IV) which is a potent inhibitor of Hepatitis C Virus (HCV) NS5B polymerase.

摘要翻译： 本发明方法提供了制备4-氨基-1 - （（2R，3R，4R，5R）-3-氟-4-羟基-5-羟基 - 甲基-3-甲基 - 四氢 - 呋喃-2-基） 吡啶-2-基）-1H-嘧啶-2-酮，其是丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的有效抑制剂的式（IV）。