公开(公告)号：US20070225288A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10599913

申请日：2005-04-12

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/753 ,  C07D211/70 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US07745439B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US10599913

申请日：2005-04-12

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/753 ,  C07D211/70 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US07741323B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US10599911

申请日：2005-04-13

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： C07C255/47 ,  C07C251/32 ,  C07C237/24 ,  C07C69/74 ,  C07D413/12 ,  C07D333/28 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D307/54 ,  C07D277/30 ,  C07D265/30 ,  C07D295/135 ,  C07D233/64 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/381 ,  A61K31/36 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： An indene derivative for selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs) having the following formula (I): wherein, R1 is C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, or C3-6 cycloalkyl, each of which is unsubstituted or substituted with one or more phenyl groups; R2 is H, CN, CO2Ra, CH2CO2Ra, CONRbRc, or phenyl; R3 is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, naphthyl, phenyl, being each unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, CN, NH2, NO2, ORa, phenyloxy, C1-6 alkyl, and C3-6 cycloalkyl; and R4, R5, R6, and R7 are each independently H, OH, OSO2CH3, O(CH2)mRe, CH2Rf, OCOCH2ORg, OCH2CH2ORg, OCH2CH═CHRg, or pyridine-2-yloxy, or R5 and R6 together form OCH2O.

摘要翻译： 用于选择性调节具有下式（I）的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性的茚衍生物：其中，R 1为C 1-6烷基，C 1-6链烯基或C 3-6环烷基，其各自为未取代或未取代的 被一个或多个苯基取代; R2是H，CN，CO2Ra，CH2CO2Ra，CONRbRc或苯基; R 3是C 1-6烷基，C 3-6环烷基，萘基，苯基，各自未被取代或被一个或多个选自卤素，CN，NH 2，NO 2，OR a，苯氧基，C 1-6烷基和 C3-6环烷基; 和R 4，R 5，R 6和R 7各自独立地为H，OH，OSO 2 CH 3，O（CH 2）m RE，CH 2 R f，OCOCH 2 OR g，OCH 2 CH 2 OR g，OCH 2 CH = CHR g或吡啶-2-基氧基，或者R 5和R 6一起形成OCH 2 O。

公开(公告)号：US20070185109A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10599911

申请日：2005-04-13

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hoe Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hoe Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US20100048570A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12523285

申请日：2008-01-16

申请人： Sung Soo Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Sang Dal Rhee ,  Nam Sook Kang ,  Ki Young Kim ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Gyu Kim ,  Sun Young Kim ,  Jae Hong Kweon ,  Sang Kwon Sohn ,  Min Ki Shin ,  Ni Na Ha

发明人： Sung Soo Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Sang Dal Rhee ,  Nam Sook Kang ,  Ki Young Kim ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Gyu Kim ,  Sun Young Kim ,  Jae Hong Kweon ,  Sang Kwon Sohn ,  Min Ki Shin ,  Ni Na Ha

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/00 ,  C07D415/00 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to novel 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidines having a β-amino group on the acyl chain, in free, prodrug form or pharmaceutically acceptable salt thereof, including their enantiomers, diastereomers and racemates, as efficient inhibitors against DPP-IV. The invention further relates to the pharmaceutical compositions comprising the disclosed compounds. The present invention also relates to methods for preparing the disclosed compounds and for treating DPP-IV-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及在酰基链上具有游离的前药形式或其药学上可接受的盐，包括它们的对映异构体，非对映异构体和外消旋体的具有“ - ” - 氨基的新的2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑烷， 作为DPP-IV的有效抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的化合物的药物组合物。 本发明还涉及制备所公开的化合物和用于治疗DPP-IV介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110207810A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13123417

申请日：2009-10-13

申请人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

发明人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

IPC分类号： A61K31/36 ,  C07D317/58 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D317/58

摘要： The present invention provides an N1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-N2-substituted biguanide derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The inventive N1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-N2-substituted biguanide derivative exhibits improved blood glucose level- and lipid level-lowering effects even with a reduced dosage as compared to conventional drugs, and thus, it is useful for preventing or treating diabetes, metabolic syndromes such as insulin-independent diabetes, obesity and atherosclerosis, or a P53 gene defect-related cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的1,3-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N 2取代双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含其的药物组合物 有效成分。 本发明的N1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N2-取代的双胍衍生物即使与常规药物相比也显示出降低剂量的血糖水平和脂质降低水平的效果，因此它是有用的 用于预防或治疗糖尿病，代谢综合征如胰岛素不依赖性糖尿病，肥胖症和动脉粥样硬化，或P53基因缺陷相关癌症。

公开(公告)号：US08722674B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US12674886

申请日：2008-08-28

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong-Cheol Lee ,  Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong-Cheol Lee ,  Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D251/54 ,  C07D403/00 ,  C07D251/70

CPC分类号： C07D251/70 ,  A61K31/53 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are a 1,3,5-triazine-2,4,6-triamine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a composition for preventing or treating metabolic syndromes, diabetes, or cancers with deletion of P53 gene, which comprises the same.

摘要翻译： 本文公开了1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗代谢综合征，糖尿病或具有P53缺失的癌症的组合物 基因，其包含相同的。

公开(公告)号：US08648111B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13123296

申请日：2009-10-13

申请人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

发明人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D333/20

摘要： The present invention provides an N1-2-thiophen-2-ylethyl-N2-substituted biguanide derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The inventive N1-2-thiophen-2-ylethyl-N2-substituted biguanide derivative exhibits improved blood glucose level- and lipid level-lowering effects even with a reduced dosage as compared to conventional drugs, and thus, it is useful for preventing or treating diabetes, metabolic syndromes such as insulin-independent diabetes, obesity and atherosclerosis, or a P53 gene defect-related cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的N1-2-噻吩-2-基乙基-N2-取代双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的作为活性成分的药物组合物。 与常规药物相比，本发明的N1-2-噻吩-2-基乙基-N2-取代双胍衍生物即使使用较少的剂量也显示出改善的血糖水平和脂质降低水平的效果，因此它可用于预防或治疗 糖尿病，代谢综合征如胰岛素不依赖性糖尿病，肥胖和动脉粥样硬化，或P53基因缺陷相关的癌症。

公开(公告)号：US08642647B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13123417

申请日：2009-10-13

申请人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

发明人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

IPC分类号： C07D317/44 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D317/58

摘要： The present invention provides an N1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-N2-substituted biguanide derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The inventive N1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-N2-substituted biguanide derivative exhibits improved blood glucose level- and lipid level-lowering effects even with a reduced dosage as compared to conventional drugs, and thus, it is useful for preventing or treating diabetes, metabolic syndromes such as insulin-independent diabetes, obesity and atherosclerosis, or a P53 gene defect-related cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的1,3-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N 2取代双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含其的药物组合物 有效成分。 本发明的N1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N2-取代的双胍衍生物即使与常规药物相比也显示出降低剂量的血糖水平和脂质降低水平的效果，因此它是有用的 用于预防或治疗糖尿病，代谢综合征如胰岛素不依赖性糖尿病，肥胖症和动脉粥样硬化，或P53基因缺陷相关癌症。

公开(公告)号：US20110237587A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12674886

申请日：2008-08-28

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong-Cheol Lee ,  Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong-Cheol Lee ,  Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D405/02 ,  C07D251/54 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D251/70 ,  A61K31/53 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are a 1,3,5-triazine-2,4,6-triamine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a composition for preventing or treating metabolic syndromes, diabetes, or cancers with deletion of P53 gene, which comprises the same.

摘要翻译： 本文公开了1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗代谢综合征，糖尿病或具有P53缺失的癌症的组合物 基因，其包含相同的。