公开(公告)号：US20120214811A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13393138

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D251/42 ,  A61K31/53 ,  C07D239/48 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：US20120157439A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393163

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130018033A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13393116

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/12 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/72 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120157453A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393111

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  C07D473/34 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula II are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula II and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式II的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式II化合物和其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08461328B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13004808

申请日：2011-01-11

申请人： Srinivasan Babu ,  Phillippe Bergeron ,  Peter Dragovich ,  Hazel Joan Dyke ,  Paul Gibbons ,  Stefan Gradl ,  Emily Hanan ,  Christopher Hurley ,  Tony Johnson ,  Michael Koehler ,  Janusz Kulagowski ,  Sharada Labadie ,  Joseph Lyssikatos ,  Rohan Mendonca ,  Rebecca Pulk ,  Stuart Ward ,  Bohdan Waszkowycz ,  Mark Zak

发明人： Srinivasan Babu ,  Phillippe Bergeron ,  Peter Dragovich ,  Hazel Joan Dyke ,  Paul Gibbons ,  Stefan Gradl ,  Emily Hanan ,  Christopher Hurley ,  Tony Johnson ,  Michael Koehler ,  Janusz Kulagowski ,  Sharada Labadie ,  Joseph Lyssikatos ,  Rohan Mendonca ,  Rebecca Pulk ,  Stuart Ward ,  Bohdan Waszkowycz ,  Mark Zak

IPC分类号： A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/10

摘要： The invention provides novel compounds of formula I having the general formula: wherein R1, R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新颖的式I化合物：其中R1，R2，R3，X和Y如本文所述。 因此，化合物可以以药学上可接受的组合物提供，并用于治疗免疫学或过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US20110201593A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13004808

申请日：2011-01-11

申请人： Srinivasan Babu ,  Phillippe Bergeron ,  Peter Dragovich ,  Hazel Joan Dyke ,  Paul Gibbons ,  Stefan Gradl ,  Emily Hanan ,  Christopher Hurley ,  Tony Johnson ,  Michael Koehler ,  Janusz Kulagowski ,  Sharada Labadie ,  Joseph Lyssikatos ,  Rohan Mendonca ,  Rebecca Pulk ,  Stuart Ward ,  Bohdan Waszkowycz ,  Mark Zak

发明人： Srinivasan Babu ,  Phillippe Bergeron ,  Peter Dragovich ,  Hazel Joan Dyke ,  Paul Gibbons ,  Stefan Gradl ,  Emily Hanan ,  Christopher Hurley ,  Tony Johnson ,  Michael Koehler ,  Janusz Kulagowski ,  Sharada Labadie ,  Joseph Lyssikatos ,  Rohan Mendonca ,  Rebecca Pulk ,  Stuart Ward ,  Bohdan Waszkowycz ,  Mark Zak

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/10

摘要： The invention provides novel compounds of formula I having the general formula: wherein R1, R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新颖的式I化合物：其中R1，R2，R3，X和Y如本文所述。 因此，化合物可以以药学上可接受的组合物提供，并用于治疗免疫学或过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120157451A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393069

申请日：2010-08-27

申请人： Stefan Gradl ,  Joachim Rudolph ,  Li Ren

发明人： Stefan Gradl ,  Joachim Rudolph ,  Li Ren

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）的化合物及其立体异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20070287711A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11733753

申请日：2007-04-10

申请人： William Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul Sprengeler ,  Ruo Steensma ,  Mark Wilson

发明人： William Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul Sprengeler ,  Ruo Steensma ,  Mark Wilson

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的稠环杂环激酶调节剂和使用新的稠环杂环激酶调节剂来治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20070117800A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11556033

申请日：2006-11-02

申请人： William Arnold ,  Chixu Chen ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Ruo Steensma ,  Masaki Tomimoto ,  Mark Wilson

发明人： William Arnold ,  Chixu Chen ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Ruo Steensma ,  Masaki Tomimoto ,  Mark Wilson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel pyrimidinyl-thiophene kinase modulators and methods of using the novel pyrimidinyl-thiophene kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新的嘧啶基 - 噻吩激酶调节剂和使用新的嘧啶基 - 噻吩激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120157452A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393076

申请日：2010-08-27

申请人： Stefan Gradl ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Stefan Gradl ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. [FORMULA I]

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和其立体异构体，互变异构体和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 [公式I]