公开(公告)号：US20090203690A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12327991

申请日：2008-12-04

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha H.M. Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, JR. ,  Thomas D. Penning

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha H.M. Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, JR. ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Cdc7, AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，R 1，R 2，R 3和m在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如糖原合成酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），Cdc7，AKT ，PAK4，PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

公开(公告)号：US08648069B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US12327991

申请日：2008-12-04

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, Jr. ,  Thomas D. Penning

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, Jr. ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4192 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Cdc7, AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，R 1，R 2，R 3和m在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如糖原合成酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），Cdc7，AKT ，PAK4，PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

公开(公告)号：US08754107B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US11985724

申请日：2007-11-16

申请人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

发明人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14

摘要： The present invention is directed to novel aminopyrrolidines of formula I pharmaceutically acceptable salts thereof, metabolites thereof, isomers thereof, stereoisomers thereof or pro-drugs thereof, wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式I的药学上可接受的盐的新型氨基吡咯烷，其代谢物，其异构体，其立体异构体或其前体药物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作趋化因子受体拮抗剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20080176883A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11985724

申请日：2007-11-16

申请人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

发明人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14

摘要： The present invention is directed to novel aminopyrrolidines of formula I pharmaceutically acceptable salts thereof, metabolites thereof, isomers thereof, stereoisomers thereof or pro-drugs thereof, wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式I的药学上可接受的盐的新型氨基吡咯烷，其代谢物，其异构体，其立体异构体或其前体药物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作趋化因子受体拮抗剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20140315883A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14256224

申请日：2014-04-18

申请人： Eric Breinlinger ,  Heather Davis ,  Michael Hoemann ,  Bin Li ,  Biqin Li ,  Gagandeep Somal ,  Stacy Van Epps ,  Lu Wang ,  Lu Wang

发明人： Eric Breinlinger ,  Heather Davis ,  Michael Hoemann ,  Bin Li ,  Biqin Li ,  Gagandeep Somal ,  Stacy Van Epps ,  Lu Wang ,  Lu Wang

IPC分类号： C07D487/16

CPC分类号： C07D487/16 ,  C07D487/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (I as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供了本文定义的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20070282101A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11731950

申请日：2007-04-02

申请人： Anna Ericsson ,  Andrew Burchat ,  Kristine Frank ,  David Calderwood ,  Lily Abbott ,  Maria Argiriadi ,  David Borhani ,  Kevin Cusack ,  Richard Dixon ,  Thomas Gordon ,  Kelly Mullen ,  Robert Talanian ,  Xiaoyun Wu ,  Xiaolei Zhang ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Claude Barberis ,  Neil Wishart

发明人： Anna Ericsson ,  Andrew Burchat ,  Kristine Frank ,  David Calderwood ,  Lily Abbott ,  Maria Argiriadi ,  David Borhani ,  Kevin Cusack ,  Richard Dixon ,  Thomas Gordon ,  Kelly Mullen ,  Robert Talanian ,  Xiaoyun Wu ,  Xiaolei Zhang ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Claude Barberis ,  Neil Wishart

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and biologically active metabolites thereof of Formula (I) wherein the substituents are as defined herein, which are useful as therapeutic agents.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物或其药学上可接受的盐，前体药物和式（I）的生物活性代谢物，其中取代基如本文所定义，其可用作治疗剂。

公开(公告)号：US20090118298A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12284758

申请日：2008-09-25

申请人： Dawn M. George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Anna M. Ericsson ,  Graham K. Ansell

发明人： Dawn M. George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Anna M. Ericsson ,  Graham K. Ansell

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P3/10 ,  A61P33/02 ,  A61P27/06 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  C07D401/14 ,  C07D241/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/14 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, pro-drugs thereof, biologically active metabolites thereof, isomers thereof or stereoisomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，其前药，其生物活性代谢物，其异构体或其立体异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作趋化因子受体拮抗剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，多发性硬化和哮喘。

公开(公告)号：US07939544B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12284758

申请日：2008-09-25

申请人： Dawn M. George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Anna M. Ericsson ,  Graham K. Ansell

发明人： Dawn M. George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Anna M. Ericsson ,  Graham K. Ansell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/14 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, pro-drugs thereof, biologically active metabolites thereof, isomers thereof or stereoisomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，其前药，其生物活性代谢物，其异构体或其立体异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作趋化因子受体拮抗剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，多发性硬化和哮喘。

公开(公告)号：US20120053345A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13198363

申请日：2011-08-04

申请人： Anna M. Ericson ,  Andrew Burchat ,  Kristine E. Frank ,  David J. Calderwood ,  Lily K. Abbott ,  Maria A. Argiriadi ,  David W. Borhani ,  Kevin P. Cusack ,  Richard W. Dixon ,  Thomas D. Gordon ,  Kelly D. Mullen ,  Robert V. Talanian ,  Xiaoyun Wu ,  Xiaolei Zhang ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Claude E. Barberis ,  Neil Wishart

发明人： Anna M. Ericson ,  Andrew Burchat ,  Kristine E. Frank ,  David J. Calderwood ,  Lily K. Abbott ,  Maria A. Argiriadi ,  David W. Borhani ,  Kevin P. Cusack ,  Richard W. Dixon ,  Thomas D. Gordon ,  Kelly D. Mullen ,  Robert V. Talanian ,  Xiaoyun Wu ,  Xiaolei Zhang ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Claude E. Barberis ,  Neil Wishart

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D231/54 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and biologically active metabolites thereof of Formula (I) wherein the substituents are as defined herein, which are useful as therapeutic agents.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物或其药学上可接受的盐，前体药物和式（I）的生物活性代谢物，其中取代基如本文所定义，其可用作治疗剂。

公开(公告)号：US08008481B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11731950

申请日：2007-04-02

申请人： Anna M. Ericsson ,  Andrew Burchat ,  Kristine E. Frank ,  David J. Calderwood ,  Lily K. Abbott ,  Maria A. Argiriadi ,  David W. Borhani ,  Kevin P. Cusack ,  Richard W. Dixon ,  Thomas D. Gordon ,  Kelly D. Mullen ,  Robert V. Talanian ,  Xiaoyun Wu ,  Xiaolei Zhang ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Claude E. Barberis ,  Neil Wishart

发明人： Anna M. Ericsson ,  Andrew Burchat ,  Kristine E. Frank ,  David J. Calderwood ,  Lily K. Abbott ,  Maria A. Argiriadi ,  David W. Borhani ,  Kevin P. Cusack ,  Richard W. Dixon ,  Thomas D. Gordon ,  Kelly D. Mullen ,  Robert V. Talanian ,  Xiaoyun Wu ,  Xiaolei Zhang ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  Claude E. Barberis ,  Neil Wishart

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and biologically active metabolites thereof of Formula (I) wherein the substituents are as defined herein, which are useful as therapeutic agents.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物或其药学上可接受的盐，前体药物和式（I）的生物活性代谢物，其中取代基如本文所定义，其可用作治疗剂。