公开(公告)号：US4438107A

公开(公告)日：1984-03-20

申请号：US402812

申请日：1982-07-28

申请人： Isamu Watanabe ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori ,  Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya

发明人： Isamu Watanabe ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori ,  Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07D303/16 ,  C07H15/224 ,  C07H15/226 ,  C08B37/00

CPC分类号： C07H15/224 ,  C07D303/16 ,  C07H15/226

摘要： An aminoglycoside compound of the following formula ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 represents a hydrogen atom and the other, a methyl group, R.sub.3 represents a hydrogen atom or an amino acyl group having 2 to 5 carbon atoms, R.sub.4 represents a lower alkyl group substituted by one or two substituents selected from the class consisting of hydroxy and amino groups, or a hexopyranosyl group whose hydroxy groups may be substituted by amino groups,and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof; and an antibiotic composition comprising said compound and its pharmaceutically acceptable acid addition salt.

摘要翻译： 下式的氨基糖苷类化合物其中R 1和R 2中的一个表示氢原子，另一个是甲基，R 3表示氢原子或具有2至5个碳原子的氨基酰基，R 4表示 被一个或两个选自羟基和氨基的取代基取代的低级烷基或其羟基可被氨基取代的六吡喃糖基及其药学上可接受的酸加成盐; 以及包含所述化合物及其药学上可接受的酸加成盐的抗生素组合物。

公开(公告)号：US4647656A

公开(公告)日：1987-03-03

申请号：US640593

申请日：1984-08-14

申请人： Isamu Watanabe ,  Kazuhiro Kamiya ,  Takahiro Torii ,  Toshihito Mori

发明人： Isamu Watanabe ,  Kazuhiro Kamiya ,  Takahiro Torii ,  Toshihito Mori

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07H15/224 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07H15/224 ,  C07K9/001 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： An aminoglycoside compound represented by the following formula (1) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are different from each other and each represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.3 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a methoxy group,A represents a residue of a C.sub.2 -C.sub.11 amino acid or a residue of a dipeptide composed of two said amino acids which are identical or different, and n represents 1 or 2;and its acid addition salt; and a process for the production thereof.

摘要翻译： 由下式（1）表示的氨基糖苷类化合物其中R 1和R 2彼此不同，各自表示氢原子或甲基，R 3表示氢原子，羟基或甲氧基 A表示C2-C11氨基酸的残基或由两个相同或不同的氨基酸组成的二肽的残基，n表示1或2; 及其酸加成盐; 及其生产方法。

公开(公告)号：US4486418A

公开(公告)日：1984-12-04

申请号：US501392

申请日：1983-06-06

申请人： Isamu Watanabe ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori

发明人： Isamu Watanabe ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P31/04 ,  C07D309/10 ,  C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224 ,  C07D309/10

摘要： An aminoglycoside represented by the following formula (1) ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.2 represents a hydrogen atom or a methyl group, R.sub.3 represents a hydrogen atom or an aminoacyl group, R.sub.4 represents a hydrogen atom or a hydroxyl or methoxy group, and R.sub.5 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a process for the production thereof and a pharmaceutical use thereof.

摘要翻译： 由下式（1）表示的氨基糖苷类其中R 1和R 2各自表示氢原子或甲基，R 3表示氢原子或氨酰基，R 4表示氢原子或羟基或 甲氧基，R5表示氢原子或羟基，或其药学上可接受的酸加成盐，其制备方法及其药学用途。

公开(公告)号：US4487924A

公开(公告)日：1984-12-11

申请号：US494556

申请日：1983-05-13

申请人： Isamu Watanabe ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori

发明人： Isamu Watanabe ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： A compound of the following formula ##STR1## wherein each of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 represents H or CH.sub.3, R.sub.4 represents H or C.sub.2 -C.sub.4 acyl substituted at the 2-, 3- or 4-position by an amino group, and Y represents ##STR2## provided that R.sub.1 and R.sub.2 are not CH.sub.3 at the same time, and an acid addition salt thereof; and a process for the production thereof.

摘要翻译： 下式（I）的化合物，其中R 1，R 2和R 3各自表示H或CH 3，R 4表示H或被2-，3-或4-位被氨基取代的C 2 -C 4酰基， 并且Y表示，条件是R1和R2不同时为CH3，及其酸加成盐; 及其生产方法。

公开(公告)号：US4855287A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US903137

申请日：1986-09-03

申请人： Isamu Watanabe ,  Kazuhiro Kamiya ,  Takahiro Torii ,  Toshihito Mori

发明人： Isamu Watanabe ,  Kazuhiro Kamiya ,  Takahiro Torii ,  Toshihito Mori

IPC分类号： C07H15/224 ,  A61K9/02 ,  A61K9/16 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/12

CPC分类号： C07H15/12 ,  Y02P20/55

摘要： An aminoglycoside compound represented by the following formula (I) ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 represents a hydrogen atom, and the other represents a methyl group,R.sub.3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group,R.sub.4 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a methoxy group,n represents an integer of 1 to 5,W represents a divalent group of the formula --NHCO.fwdarw., --CONH.fwdarw., --COO.fwdarw., or --S.fwdarw. in which .fwdarw. represents a bond to X, andX represents (i) a single bond or (ii) a C.sub.1 -C.sub.20 trivalent acyclic saturated hydrocarbon group, andY and Z are separately defined according to the cases (i) and (ii) above, and its pharmaceutically acceptable acid addition salt; and a process for producing the above aminoglycoside compound. A pharmaceutical composition comprising the above aminoglycoside compound is useful as an antibiotic.

摘要翻译： 由下式（I）表示的氨基糖苷类化合物其中R 1和R 2中的一个表示氢原子，另一个表示甲基，R 3表示氢原子或羟基，R 4表示氢 原子，羟基或甲氧基，n表示1〜5的整数，W表示式-NHCO-，-CONH - ， - COO-或-S-的二价基团，其中 - >表示与X的键，X表示（i）单键或（ii）C1-C20三价无环饱和烃基，Y和Z根据上述情况（i）和（ii）分别定义， 及其药学上可接受的酸加成盐; 以及上述氨基糖苷类化合物的制造方法。 包含上述氨基糖苷类化合物的药物组合物可用作抗生素。

公开(公告)号：US4353893A

公开(公告)日：1982-10-12

申请号：US265562

申请日：1981-05-20

申请人： Isamu Watanabe ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori

发明人： Isamu Watanabe ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshihito Mori

IPC分类号： C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are different and each represents a hydrogen atom or a methyl group, R.sub.3 represents a hydrogen atom, or a glycyl group which may be substituted, and the symbol between the carbon atoms at the 5- and 6- positions represents a single or double bond, and an acid addition salt thereof; and its antibiotic use.

摘要翻译： 通式为：其中R 1和R 2不同并且各自表示氢原子或甲基，R 3表示氢原子或可被取代的甘氨酰基的化合物，和 5-和6-位表示单键或双键及其酸加成盐; 及其抗生素使用。

公开(公告)号：US4329426A

公开(公告)日：1982-05-11

申请号：US162613

申请日：1980-06-24

申请人： Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshimi Mizoguchi ,  Masahito Nakayama ,  Hisakatsu Itoh ,  Toshihito Mori

发明人： Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Kazuhiro Kamiya ,  Toshimi Mizoguchi ,  Masahito Nakayama ,  Hisakatsu Itoh ,  Toshihito Mori

IPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48

CPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： An antibiotic substance KA-7038 selected from the group consisting of the compounds having formulae I to VII described in claim 1, mixtures thereof and acid addition salts thereof; an antibiotic composition composed of (i) antibiotically effective amount of aforesaid antibiotic substance KA-7038, and (ii) a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. The antibiotic substance KA-7038 can be produced by cultivating an antibiotic substance KA-7038-producing strain belonging to genus Streptomyces, for example Streptomyces sp. KC-7038, and isolating the antibiotic substance KA-7038 from the culture broth.

摘要翻译： 选自由权利要求1所述的具有式I至VII的化合物，其混合物和其酸加成盐组成的组的抗生素物质KA-7038; 由（i）抗生素有效量的上述抗生素物质KA-7038和（ii）药学上可接受的稀释剂或载体组成的抗生素组合物。 抗生素物质KA-7038可以通过培养属于链霉菌属（Streptomyces）的抗生素物质KA-7038生产菌株，例如链霉菌属（Streptomyces sp。 KC-7038，并从培养液中分离出抗生素物质KA-7038。

公开(公告)号：US4206206A

公开(公告)日：1980-06-03

申请号：US888149

申请日：1978-03-16

申请人： Toshihito Mori ,  Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Takafumi Kunieda ,  Toshimi Mizoguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Masahito Nakayama ,  Hisakatsu Ito ,  Takeshi Oda

发明人： Toshihito Mori ,  Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Takafumi Kunieda ,  Toshimi Mizoguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Masahito Nakayama ,  Hisakatsu Ito ,  Takeshi Oda

IPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  C12R1/01 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/822

摘要： Novel antibiotics of the following structure ##STR1## wherein R represents a moiety selected from the group consisting of hydrogen, --COCH.sub.2 NH.sub.2, --COCH.sub.2 NHCONH.sub.2 and --COCH.sub.2 NHCHO;process for preparation thereof; and biologically pure culture for use therein.

摘要翻译： 具有以下结构的新型抗生素其中R表示选自氢，-COCH 2 NH 2，-COCH 2 NHCH 2 H和-COCH 2 NHCHO的部分; 制备方法 以及用于其中的生物学纯培养物。

公开(公告)号：US4389486A

公开(公告)日：1983-06-21

申请号：US316526

申请日：1981-10-29

申请人： Toshihito Mori ,  Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Takafumi Kunieda ,  Toshimi Mizoguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Masahoto Nakayama ,  Hisakatsu Ito ,  Takeshi Oda

发明人： Toshihito Mori ,  Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Takafumi Kunieda ,  Toshimi Mizoguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Masahoto Nakayama ,  Hisakatsu Ito ,  Takeshi Oda

IPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  C12N1/20

CPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  C12R1/01 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/822

摘要： Novel antibiotics of the following structure ##STR1## wherein R represents a moiety selected from the group consisting of hydrogen, --COCH.sub.2 NH.sub.2, --COCH.sub.2 NHCONH.sub.2 and --COCH.sub.2 NHCHO;process for preparation thereof; and biologically pure culture for use therein.

摘要翻译： 具有以下结构的新型抗生素其中R表示选自氢，-COCH 2 NH 2，-COCH 2 NHCH 2 H和-COCH 2 NHCHO的部分; 制备方法 以及用于其中的生物学纯培养物。

公开(公告)号：US4328307A

公开(公告)日：1982-05-04

申请号：US955412

申请日：1978-10-26

申请人： Toshihito Mori ,  Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Takafumi Kunieda ,  Toshimi Mizoguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Masahito Nakayama ,  Hisakatsu Ito ,  Takeshi Oda

发明人： Toshihito Mori ,  Takeo Deushi ,  Akio Iwasaki ,  Takafumi Kunieda ,  Toshimi Mizoguchi ,  Kazuhiro Kamiya ,  Masahito Nakayama ,  Hisakatsu Ito ,  Takeshi Oda

IPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48

CPC分类号： C07H15/224 ,  C12P19/48 ,  C12R1/01 ,  Y10S435/822

摘要： Novel antibiotics of the following structure ##STR1## wherein R represents a moiety selected from the group consisting of hydrogen, --COCH.sub.2 NH.sub.2, --COCH.sub.2 NHCONH.sub.2 and --COCH.sub.2 NHCHO; process for preparation thereof; and biologically pure culture for use therein.

摘要翻译： 具有以下结构的新型抗生素其中R表示选自氢，-COCH 2 NH 2，-COCH 2 NHCH 2 H和-COCH 2 NHCHO的部分; 制备方法 以及用于其中的生物学纯培养物。