公开(公告)号：US4490393A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US420260

申请日：1982-09-17

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Tamotsu Minami ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Tamotsu Minami ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/48 ,  C07D277/54 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention provides thiazolyl derivatives as new chemical substance represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group or a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 for a hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkoxy or lower alkylthio group, and R.sup.3 for a pyridyl or iso-oxazolyl group or a grouping of the general formula: ##STR2## processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazolyl derivatives. More particularly, the present invention provides new thiazolyl derivatives which possess immuno-modulating activity and are thus therapeutically effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers and possess properties desirous as medicines with a slight toxicity, processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the new substance.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00021 Sec。 371日期1982年9月17日 102（e）1982年9月17日PCT申请日1982年1月21日PCT公布。 公开号WO82 / 02553 日本1982年8月5日。本发明提供噻唑衍生物作为新化学物质，其通式如下：其中R1代表低级烷基或取代或未取代的苯基，R2表示氢原子 ，低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，R3代表吡啶基或异恶唑基或下列通式的基团：其制备方法和含有噻唑衍生物的药物组合物。 更具体地说，本发明提供了具有免疫调节活性的新的噻唑基衍生物，因此具有抗免疫性疾病如慢性类风湿性关节炎的治疗有效性，并且还可用于抗病毒疾病或癌症的免疫治疗，并具有希望作为具有轻微毒性的药物的性质 ，其制备方法和含有该新物质的药物组合物。

公开(公告)号：US4532137A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US568826

申请日：1984-01-06

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/587

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： 公开了具有通式的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X表示低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，卤代烷氧基， 还公开了具有式（IMAGE）的基团或式（ⅠA）的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：US4501750A

公开(公告)日：1985-02-26

申请号：US420257

申请日：1982-09-13

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  H02H3/33

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention provides new thiazole compounds possessing immuno-modulating activity, i.e. thiazole compounds of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sub.1 stands for a hydrogen or halogen atom or a lower alkyl, lower alkoxy, substituted or unsubstituted phenoxy, nitro or cyano group, R.sub.2 for a hydrogen atom or a lower alkyl or lower alkylthio group, and R for an .alpha.-halogenoalkyl group or the grouping: ##STR2## a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.More particularly, the present invention provides new thiazole compounds of the above general formula (1) which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers, but show weak toxicity and are thus extremely desirous as medicines, a process for the preparation of the thiazole compounds and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00012 Sec。 371日期1982年9月13日 102（e）1982年9月13日PCT申请日1982年1月13日PCT公布。 公开号WO82 / 02383 1982年7月22日。本发明提供具有免疫调节活性的新的噻唑化合物，即通式（1）的噻唑化合物：其中R1代表氢或卤素原子或低级烷基 ，低级烷氧基，取代或未取代的苯氧基，硝基或氰基，R2表示氢原子或低级烷基或低级烷硫基，R表示α-卤代烷基或基团：其制备方法和药物 含有噻唑化合物的组合物。 更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的上述通式（1）的新的噻唑化合物，因此对抗免疫疾病如慢性类风湿性关节炎是有效的，并且也可用于抗病毒疾病或用于癌症的免疫治疗，但显示 毒性弱，因此作为药物是非常希望的，制备噻唑化合物的方法和含有噻唑化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4511574A

公开(公告)日：1985-04-16

申请号：US417115

申请日：1982-09-08

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48 ,  Y10S514/885

摘要： The present invention provides new chemical compounds, N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives, a process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the carbamate derivatives. More particularly, the present invention provides N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers with low toxicity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00003 Sec。 371日期1982年9月8日 102（e）1982年9月8日PCT PCT卷号1982年1月8日PCT公布。 出版物WO82 / 02384 日本1982年7月22日。本发明提供新的化合物，N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，其制备方法和含有氨基甲酸酯衍生物的药物组合物。 更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，因此可有效地抵抗免疫缺陷酶如慢性类风湿性关节炎，并且还可用于抗病毒性疾病或用于癌症的免疫治疗 毒性低。

公开(公告)号：US4524147A

公开(公告)日：1985-06-18

申请号：US444571

申请日：1982-11-16

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/54 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/54

摘要： Disclosed are uracil derivatives having the general formula ##STR1## where R represents a hydrogen atom or an alkyl radical having 1 to 4 carbon atoms. Also disclosed are a process for preparing these compounds and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise these compounds as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00081 Sec。 371日期1982年11月16日 102（e）1982年11月16日日期PCT提交1982年3月24日PCT公布。 公开号WO82 / 03392 日期是1982年10月14日。公开的是具有通式“IMAGE”的尿嘧啶衍生物，其中R表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基。 还公开了制备这些化合物的方法和具有包含这些化合物作为活性成分的免疫调节活性的药物组合物。

公开(公告)号：US4473577A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US438851

申请日：1982-10-22

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Kajiya Seitaro ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Kajiya Seitaro ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  A61K31/425 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/48

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00071 Sec。 371日期1982年10月22日 102（e）日期1982年10月22日PCT提交1982年3月16日PCT公布。 出版物WO82 / 03217 1982年9月30日。公开的是具有通式“IMAGE”的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X代表低级烷基，低级烷氧基，低级 烷氧基羰基，卤代烷氧基，式IMA的基团或式的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：US20060102074A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11311738

申请日：2005-12-19

申请人： Hironori Hatono ,  Masakatsu Kiyohara ,  Katsuhiko Mori ,  Tatsuro Yokoyama ,  Atsushi Yoshida ,  Tomokazu Ito ,  Jun Akedo

发明人： Hironori Hatono ,  Masakatsu Kiyohara ,  Katsuhiko Mori ,  Tatsuro Yokoyama ,  Atsushi Yoshida ,  Tomokazu Ito ,  Jun Akedo

IPC分类号： B05C11/00 ,  B05C5/00 ,  B05B7/00

CPC分类号： C23C30/00 ,  C23C24/04 ,  Y10T428/249967 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/26 ,  Y10T428/265

摘要： An apparatus for manufacturing a composite structure body is provided which forms structure body having the constitution in which the crystals of more than one type of brittle material are dispersed and having novel properties without involving a heating/sintering process. The apparatus includes an aerosol generator configured to generate an aerosol. The aerosol is generated through dispersing fine particles of more than one type of brittle material, or dispersing composite fine particles, in a gas. The apparatus also includes a nozzle configured to spray the aerosol, a classifier configured to classify the brittle material fine particles in the aerosol, and a disintegrating machine for disintegrating agglomerations of the brittle material fine particles in the aerosol. The composite structure body is manufactured in reduced pressure conditions by bombarding a substrate with the aerosol at a high velocity, whereby at least one of crystals and microstructures of said brittle materials are dispersed.

公开(公告)号：US20060141144A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11360187

申请日：2006-02-17

申请人： Hironori Hatono ,  Masakatsu Kiyohara ,  Katsuhiko Mori ,  Tatsuro Yokoyama ,  Atsushi Yoshida ,  Tomokazu Ito ,  Jun Akedo

发明人： Hironori Hatono ,  Masakatsu Kiyohara ,  Katsuhiko Mori ,  Tatsuro Yokoyama ,  Atsushi Yoshida ,  Tomokazu Ito ,  Jun Akedo

IPC分类号： B05D1/12

CPC分类号： C23C30/00 ,  C23C24/04 ,  Y10T428/249967 ,  Y10T428/26 ,  Y10T428/265 ,  Y10T428/31678 ,  Y10T428/31681

摘要： A method for manufacturing a composite structure body, comprising the steps of bombarding brittle material fine particles and ductile material fine particles separately or simultaneously against a surface of a substrate with high velocities such that an anchor portion biting said substrate surface is formed; the brittle material fine particles are simultaneously distorted or fractured by impact of the bombardment; mutual rejoining of the fine particles is made through intermediary of a newly generated active surface formed by the distortion or fracture; and thereby forming a structure body, above the anchor portion, in which crystals of the brittle material and crystals and/or microstructures of the ductile material fine particles are dispersed.

摘要翻译： 一种复合结构体的制造方法，其特征在于，包括以高速度分别或同时地将脆性材料细颗粒和延性材料细颗粒轰击到基板的表面，形成咬合所述基板表面的锚定部分的步骤; 脆性材料细颗粒通过轰击的冲击同时变形或断裂; 通过由变形或断裂形成的新生成的活性表面的介质来进行微粒的相互重合; 从而在脆性材料的晶体和延展性材料微粒的微结构分散的锚固部分上方形成结构体。

公开(公告)号：US5332739A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US971059

申请日：1992-11-02

申请人： Tsutomu Katakami ,  Tatsuro Yokoyama ,  Michihiko Miyamoto ,  Haruki Mori ,  Nobuya Kawauchi ,  Tadahito Nobori ,  Joji Kamiya ,  Masaaki Ishii

发明人： Tsutomu Katakami ,  Tatsuro Yokoyama ,  Michihiko Miyamoto ,  Haruki Mori ,  Nobuya Kawauchi ,  Tadahito Nobori ,  Joji Kamiya ,  Masaaki Ishii

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  C07D239/545 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/50 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D401/12

摘要： Pyrimidinedione derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 is so linked with each other as to make an alkylene chain and thus form a heterocyclic structure, A, R.sup.3, R.sup.4, X.sup.1, X.sup.2 and X.sup.3 are substituents, respectively, and n is 2 or 3 have a basic backbone in which a phenyl group part and a pyrimidinedione part are linked by a structure comprising an alkyl chain and a heterocyclic ring having two nitrogen atoms. These compounds are useful for a medical treatment of cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R1和R2彼此连接以形成亚烷基链，从而形成杂环结构，其中A，R 3，R 4，X 1，X 2和X 3分别是取代基，并且n 2或3具有其中苯基部分和嘧啶二酮部分通过包含烷基链和具有两个氮原子的杂环的结构连接的基本主链。 这些化合物可用于治疗心律失常。

公开(公告)号：US5114941A

公开(公告)日：1992-05-19

申请号：US618245

申请日：1990-11-27

申请人： Tsutomu Katakami ,  Tatsuro Yokoyama ,  Haruki Mori ,  Nobuya Kawauchi ,  Joji Kamiya ,  Masaaki Ishii

发明人： Tsutomu Katakami ,  Tatsuro Yokoyama ,  Haruki Mori ,  Nobuya Kawauchi ,  Joji Kamiya ,  Masaaki Ishii

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12

摘要： A pyrimidinedione derivative compound has a basic backbone in which a 4-oxobenzopyran ring group part and a pyrimidinedione part are linked by a structure comprising an alkyl chain containing at least two nitrogen atoms and one oxygen. The pyrimidinedione derivative is useful for a medical treatment of cardiac arrhythmias.