公开(公告)号：US4532137A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US568826

申请日：1984-01-06

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/587

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： 公开了具有通式的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X表示低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，卤代烷氧基， 还公开了具有式（IMAGE）的基团或式（ⅠA）的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：US4501750A

公开(公告)日：1985-02-26

申请号：US420257

申请日：1982-09-13

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  H02H3/33

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention provides new thiazole compounds possessing immuno-modulating activity, i.e. thiazole compounds of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sub.1 stands for a hydrogen or halogen atom or a lower alkyl, lower alkoxy, substituted or unsubstituted phenoxy, nitro or cyano group, R.sub.2 for a hydrogen atom or a lower alkyl or lower alkylthio group, and R for an .alpha.-halogenoalkyl group or the grouping: ##STR2## a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.More particularly, the present invention provides new thiazole compounds of the above general formula (1) which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers, but show weak toxicity and are thus extremely desirous as medicines, a process for the preparation of the thiazole compounds and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00012 Sec。 371日期1982年9月13日 102（e）1982年9月13日PCT申请日1982年1月13日PCT公布。 公开号WO82 / 02383 1982年7月22日。本发明提供具有免疫调节活性的新的噻唑化合物，即通式（1）的噻唑化合物：其中R1代表氢或卤素原子或低级烷基 ，低级烷氧基，取代或未取代的苯氧基，硝基或氰基，R2表示氢原子或低级烷基或低级烷硫基，R表示α-卤代烷基或基团：其制备方法和药物 含有噻唑化合物的组合物。 更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的上述通式（1）的新的噻唑化合物，因此对抗免疫疾病如慢性类风湿性关节炎是有效的，并且也可用于抗病毒疾病或用于癌症的免疫治疗，但显示 毒性弱，因此作为药物是非常希望的，制备噻唑化合物的方法和含有噻唑化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4524147A

公开(公告)日：1985-06-18

申请号：US444571

申请日：1982-11-16

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/54 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/54

摘要： Disclosed are uracil derivatives having the general formula ##STR1## where R represents a hydrogen atom or an alkyl radical having 1 to 4 carbon atoms. Also disclosed are a process for preparing these compounds and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise these compounds as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00081 Sec。 371日期1982年11月16日 102（e）1982年11月16日日期PCT提交1982年3月24日PCT公布。 公开号WO82 / 03392 日期是1982年10月14日。公开的是具有通式“IMAGE”的尿嘧啶衍生物，其中R表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基。 还公开了制备这些化合物的方法和具有包含这些化合物作为活性成分的免疫调节活性的药物组合物。

公开(公告)号：US4511574A

公开(公告)日：1985-04-16

申请号：US417115

申请日：1982-09-08

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48 ,  Y10S514/885

摘要： The present invention provides new chemical compounds, N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives, a process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the carbamate derivatives. More particularly, the present invention provides N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers with low toxicity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00003 Sec。 371日期1982年9月8日 102（e）1982年9月8日PCT PCT卷号1982年1月8日PCT公布。 出版物WO82 / 02384 日本1982年7月22日。本发明提供新的化合物，N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，其制备方法和含有氨基甲酸酯衍生物的药物组合物。 更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，因此可有效地抵抗免疫缺陷酶如慢性类风湿性关节炎，并且还可用于抗病毒性疾病或用于癌症的免疫治疗 毒性低。

公开(公告)号：US4490393A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US420260

申请日：1982-09-17

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Tamotsu Minami ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Tamotsu Minami ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/48 ,  C07D277/54 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention provides thiazolyl derivatives as new chemical substance represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group or a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 for a hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkoxy or lower alkylthio group, and R.sup.3 for a pyridyl or iso-oxazolyl group or a grouping of the general formula: ##STR2## processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazolyl derivatives. More particularly, the present invention provides new thiazolyl derivatives which possess immuno-modulating activity and are thus therapeutically effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers and possess properties desirous as medicines with a slight toxicity, processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the new substance.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00021 Sec。 371日期1982年9月17日 102（e）1982年9月17日PCT申请日1982年1月21日PCT公布。 公开号WO82 / 02553 日本1982年8月5日。本发明提供噻唑衍生物作为新化学物质，其通式如下：其中R1代表低级烷基或取代或未取代的苯基，R2表示氢原子 ，低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，R3代表吡啶基或异恶唑基或下列通式的基团：其制备方法和含有噻唑衍生物的药物组合物。 更具体地说，本发明提供了具有免疫调节活性的新的噻唑基衍生物，因此具有抗免疫性疾病如慢性类风湿性关节炎的治疗有效性，并且还可用于抗病毒疾病或癌症的免疫治疗，并具有希望作为具有轻微毒性的药物的性质 ，其制备方法和含有该新物质的药物组合物。

公开(公告)号：US4473577A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US438851

申请日：1982-10-22

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Kajiya Seitaro ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Kajiya Seitaro ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  A61K31/425 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/48

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00071 Sec。 371日期1982年10月22日 102（e）日期1982年10月22日PCT提交1982年3月16日PCT公布。 出版物WO82 / 03217 1982年9月30日。公开的是具有通式“IMAGE”的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X代表低级烷基，低级烷氧基，低级 烷氧基羰基，卤代烷氧基，式IMA的基团或式的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：US4476128A

公开(公告)日：1984-10-09

申请号：US458311

申请日：1983-01-13

申请人： Isao Sakano ,  Shiyoichiro Miyahara ,  Yoshitsugu Yamada ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

发明人： Isao Sakano ,  Shiyoichiro Miyahara ,  Yoshitsugu Yamada ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/42

摘要： The present invention relates to a piperazine compound represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein X stands for a hydrogen atom or a phenyl group, R.sup.1 stands for a hydrogen atom or an alkyl group, and R.sup.2 stands for a hydrogen atom or an alkyl group.These compounds are valuable as immunopotentiators, such as for the treatment of chronic rheumatoid arthritis and other diseases accompanied by reduction or abnormal change of the immune function.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的哌嗪化合物：其中X代表氢原子或苯基，R1代表氢原子或烷基，R2代表 对于氢原子或烷基。 这些化合物作为免疫增强剂是有价值的，例如用于治疗慢性类风湿性关节炎和伴有免疫功能的减少或异常变化的其它疾病。

公开(公告)号：US4376119A

公开(公告)日：1983-03-08

申请号：US274209

申请日：1981-06-16

申请人： Shoichiro Ozaki ,  Hideya Kobayashi ,  Haruki Mori ,  Hiroshi Kawazura ,  Yutaka Okazaki ,  Takafumi Kitano ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano

发明人： Shoichiro Ozaki ,  Hideya Kobayashi ,  Haruki Mori ,  Hiroshi Kawazura ,  Yutaka Okazaki ,  Takafumi Kitano ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/73

摘要： N-(6-fluoro-2-pyridyl)-3,4-dihydro-2-methyl-4-oxo-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide that is a novel benzothiazine derivative. The compound is characterized by a low degree of toxicity and a low incidence of gastric disorders and useful as an anti-inflammatory agent.

摘要翻译： 作为新的苯并噻嗪衍生物的N-（6-氟-2-吡啶基）-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。 该化合物的特征在于毒性低，胃疾病发生率低，可用作抗炎剂。

公开(公告)号：US4376768A

公开(公告)日：1983-03-15

申请号：US274229

申请日：1981-06-16

申请人： Shoichiro Ozaki ,  Hideya Kobayashi ,  Haruki Mori ,  Takafumi Kitano ,  Hiroshi Kawazura ,  Yutaka Okazaki

发明人： Shoichiro Ozaki ,  Hideya Kobayashi ,  Haruki Mori ,  Takafumi Kitano ,  Hiroshi Kawazura ,  Yutaka Okazaki

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/73

摘要： N-(6-chloro-2-pyridyl)-3,4-dihydro-2-methyl-4-oxo-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide that is a novel benzothiazine derivative. The compound is characterized by a low degree of toxicity and a low incidence of gastric disorders and useful as an anti-inflammatory agent.

摘要翻译： 作为新的苯并噻嗪衍生物的N-（6-氯-2-吡啶基）-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。 该化合物的特征在于毒性低，胃疾病发生率低，可用作抗炎剂。

公开(公告)号：US4420481A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US235992

申请日：1981-02-19

申请人： Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Shiyoichiro Miyahara ,  Yoshitsugu Yamada

发明人： Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Shiyoichiro Miyahara ,  Yoshitsugu Yamada

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/495 ,  A61P37/04 ,  C07D295/215 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/885

摘要： The present invention relates to a novel piperazine compound represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R stands for an alkyl or phenyl group, and n is a number of 4 or 5.These compounds are valuable as an immunopotentiators, such as for the treatment of chronic rheumatoid arthritis and other diseases accompanied by reduction or abnormal change of immune function.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新型哌嗪化合物：其中R代表烷基或苯基，n是4或5的数。这些化合物是有价值的 免疫增强剂，例如用于治疗慢性类风湿性关节炎和伴随免疫功能的减少或异常变化的其它疾病。