公开(公告)号：US20120065193A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13300877

申请日：2011-11-21

申请人： James Arnold ,  Andrew Todd Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

发明人： James Arnold ,  Andrew Todd Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D223/04 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  C07D241/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185

摘要： Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

摘要翻译： 本文公开了至少一种环丙基酰胺衍生物，至少一种包含本文公开的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物和至少一种使用本文公开的至少一种环丙基酰胺衍生物治疗至少一种组胺H3受体相关病症的方法 随之而来。

公开(公告)号：US08063215B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12195454

申请日：2008-08-21

申请人： James Arnold ,  Todd Andrew Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

发明人： James Arnold ,  Todd Andrew Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185

摘要： Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

摘要翻译： 本文公开了至少一种环丙基酰胺衍生物，至少一种包含本文公开的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物和至少一种使用本文公开的至少一种环丙基酰胺衍生物治疗至少一种组胺H3受体相关病症的方法 随之而来。

公开(公告)号：US09029381B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13300877

申请日：2011-11-21

申请人： James Arnold ,  Todd Andrew Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

发明人： James Arnold ,  Todd Andrew Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D239/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D243/08 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D207/12 ,  C07D211/40 ,  C07D295/18

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185

摘要： Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

公开(公告)号：US20090076020A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12195454

申请日：2008-08-21

申请人： James Arnold ,  Todd Andrew Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

发明人： James Arnold ,  Todd Andrew Brugel ,  Scott Throner ,  Steven Wesolowski ,  Phil Edwards ,  Andrew Griffin ,  Thierry Groblewski ,  Denis Labrecque

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D403/08 ,  A61P25/28 ,  C07D401/08 ,  A61K31/4965

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185

摘要： Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

摘要翻译： 本文公开了至少一种环丙基酰胺衍生物，至少一种包含本文公开的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物和至少一种使用本文公开的至少一种环丙基酰胺衍生物治疗至少一种组胺H3受体相关病症的方法 随之而来。

公开(公告)号：US20100168105A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12601308

申请日：2008-05-23

申请人： Peter Bernstein ,  Dean Brown ,  Joseph Cacciola ,  Phil Edwards ,  James Folmer ,  Thierry Groblewski ,  Mark Sylvester ,  Steven Wesolowski

发明人： Peter Bernstein ,  Dean Brown ,  Joseph Cacciola ,  Phil Edwards ,  James Folmer ,  Thierry Groblewski ,  Mark Sylvester ,  Steven Wesolowski

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： Disclosed herein is at least one piperidine derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one piperidine derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith

摘要翻译： 本文公开了至少一种哌啶衍生物，至少一种包含本文公开的至少一种哌啶衍生物用于治疗至少一种组胺H3受体相关病症的药物组合物

公开(公告)号：US20060194260A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10545851

申请日：2004-02-13

申请人： Tomas Drmota ,  Peter Greasley ,  Thierry Groblewski

发明人： Tomas Drmota ,  Peter Greasley ,  Thierry Groblewski

IPC分类号： G01N33/567 ,  G01N33/53

CPC分类号： G01N33/948 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/02

摘要： Screening assays for compounds that modulate the interaction between cannabinoids and the GPR55 receptor are disclosed. Furthermore, a method for determining the selectivity of a test compound against a panel of cannabinoid receptors including GPR55 is disclosed.

摘要翻译： 公开了调节大麻素与GPR55受体之间的相互作用的化合物的筛选测定。 此外，公开了一种用于确定测试化合物对包括GPR55的大麻素受体的选择性的方法。

公开(公告)号：US07270965B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US10399181

申请日：2001-10-16

申请人： Sultan Ahmad ,  Eric Grazzini ,  Thierry Groblewski ,  Paolo Lembo ,  Ralf Schmidt

发明人： Sultan Ahmad ,  Eric Grazzini ,  Thierry Groblewski ,  Paolo Lembo ,  Ralf Schmidt

IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/534 ,  G01N33/535 ,  C12Q1/68

CPC分类号： G01N33/502 ,  C07K14/47 ,  C07K14/705 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/10

摘要： The present invention is directed to assays that can be used to screen for compounds that act as agonists or antagonists or inverse agonists of bovine adrenal medulla docosapeptide (BAM-22P). The assays are based upon the binding of BAM-22P to the rat and human DRR receptors.

摘要翻译： 本发明涉及可用于筛选用作牛肾上腺髓质二糖肽（BAM-22P）的激动剂或拮抗剂或反向激动剂的化合物的测定法。 该测定法基于BAM-22P与大鼠和人DRR受体的结合。

公开(公告)号：US20080064046A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11838620

申请日：2007-08-14

申请人： Sultan Ahmad ,  Eric Grazzini ,  Thierry Groblewski ,  Paola Lembo ,  Ralf Schmidt

发明人： Sultan Ahmad ,  Eric Grazzini ,  Thierry Groblewski ,  Paola Lembo ,  Ralf Schmidt

IPC分类号： G01N33/567

CPC分类号： G01N33/9406 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention is directed to assays that can be used to screen for compounds that act as agonists or antagonists or inverse agonists of bovine adrenal medulla docosapeptide (BAM-22P). The assays are based upon the binding of BAM-22P to the rat and human DRR receptors.

摘要翻译： 本发明涉及可用于筛选用作牛肾上腺髓质二糖肽（BAM-22P）的激动剂或拮抗剂或反向激动剂的化合物的测定法。 该测定法基于BAM-22P与大鼠和人DRR受体的结合。

公开(公告)号：US20070117138A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11622220

申请日：2007-01-11

申请人： Huy Vu ,  Thierry Groblewski ,  Peter Greasley

发明人： Huy Vu ,  Thierry Groblewski ,  Peter Greasley

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/567 ,  A61K31/70 ,  C12P21/06 ,  C07K14/705 ,  A61K48/00

CPC分类号： C07K14/70571

摘要： The invention is based on the identification of a novel splice variant of human cannabinoid 1 (CB1) receptor, termed CB1b, and its use in the identification of therapeutic agents and in the diagnosis, prevention and treatment of CB associated disorders such as obesity, psychiatric, pain and neurological disorders.

摘要翻译： 本发明基于人类大麻素1（CB1）受体的新型剪接变体的鉴定，称为CB1b，其用于鉴定治疗剂以及用于诊断，预防和治疗CB相关疾病如肥胖症，精神病学 ，疼痛和神经系统疾病。

公开(公告)号：US20060115816A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10521428

申请日：2003-07-14

申请人： Huy Vu ,  Thierry Groblewski ,  Peter Greasly

发明人： Huy Vu ,  Thierry Groblewski ,  Peter Greasly

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C07K14/705

CPC分类号： C07K14/70571

摘要： The invention is based on the identification of a novel splice variant of human cannabinoid 1 (CB1) receptor, termed CB1b, and its use in the identification of therapeutic agents and in the diagnosis, prevention, and treatment of CB associated disorders such as obesity, psychiatric, pain and neurological disorders.

摘要翻译： 本发明基于人类大麻素1（CB1）受体的新型剪接变体的鉴定，称为CB1b，其用于鉴定治疗剂以及用于诊断，预防和治疗CB相关疾病如肥胖症， 精神病，疼痛和神经系统疾病。