公开(公告)号：US5382670A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US84257

申请日：1993-07-07

申请人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May ,  Denise E. Guinn ,  H. Robin Heyman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Steven K. Davidsen

发明人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May ,  Denise E. Guinn ,  H. Robin Heyman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Steven K. Davidsen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D213/04 ,  C07D209/04 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Indole compounds substituted at the 1- or 3-position by a (pyrid-3-yl)thiazolid-4-yl)alkyl-, (pyrid-3-yl)thiazolid-4-oyl)-, (pyrid-3-yl)dithiolan-4-yl)alkyl- or (pyrid-3-yl)dithiolan-4-oyl)- group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including septic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 01195 Sec。 371日期：1993年7月7日 102（e）日期1993年7月7日PCT 1992年2月14日提交PCT。通过（吡啶-3-基）噻唑烷-4-基）烷基 - ，（吡啶-3-基） 吡啶-3-基）噻唑烷-4-基） - ，（吡啶-3-基）二硫戊环-4-基）烷基 - 或（吡啶-3-基）二硫戊环-4-基） - 是PAF的有效抑制剂， 可用于治疗PAF相关疾病，包括脓毒性休克，呼吸窘迫综合征，急性炎症，延迟的细胞免疫，分离，胎儿肺成熟和细胞分化。

公开(公告)号：US5120749A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US658134

申请日：1991-02-20

申请人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May

发明人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Indole compounds substituted at the 1- or 3 position by a (pyrid-3 yl)thiazolid-4-yl)alkyl-, (pyrid-3-yl)thiazolid-4-oyl)-, (pyrid-3-yl)dithiolan-4-yl)alkyl- or (pyrid-3-yl) dithiolan-4-ol)- group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including anaphylactic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

公开(公告)号：US5120751A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US677687

申请日：1991-03-29

申请人： James B. Summers ,  Douglas H. Steinman ,  Denise E. Guinn ,  Steven K. Davidsen ,  Paul D. May

发明人： James B. Summers ,  Douglas H. Steinman ,  Denise E. Guinn ,  Steven K. Davidsen ,  Paul D. May

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Benzoylphenyl derivatives of 2-(3-pyridinyl)-3-alkyl-4-thiazolidinecarboxamide, 2-(3-pyridinyl)-thiazolid-4-ylacetamide, 2-(3-pyridinyl)-4-dithiolanecarboxamide or 2-(3-pyridinyl)dithiolan-4-yl] urea are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including anaphylactic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： 2-（3-吡啶基）-4-二硫代甲烷甲酰胺或2-（3-吡啶基）-4-二硫代甲烷甲酰胺或2-（3-吡啶基）-4-二硫代甲烷甲酰胺的2-（3-吡啶基）-3-烷基-4-噻唑烷羧酰胺， 吡啶基）二硫戊环-4-基]脲是PAF的有效抑制剂，可用于治疗PAF相关疾病，包括过敏性休克，呼吸窘迫综合征，急性炎症，延迟的细胞免疫，分娩，胎儿肺成熟和细胞分化。

公开(公告)号：US07119209B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10367008

申请日：2003-02-14

申请人： Qingwu Jin ,  Michael A. Mauragis ,  Paul D. May

发明人： Qingwu Jin ,  Michael A. Mauragis ,  Paul D. May

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D249/08 ,  C07D403/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention refers to a process for preparing indolinone derivatives of the general formula (VI) as defined in the specification and intermediates of that process.

公开(公告)号：US06329545B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09435717

申请日：1999-11-08

申请人： Scott D. Larsen ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May ,  Steven P. Tanis ,  John A. Tucker ,  Martin D. Meglasson ,  Heinrich J. Schostarez

发明人： Scott D. Larsen ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May ,  Steven P. Tanis ,  John A. Tucker ,  Martin D. Meglasson ,  Heinrich J. Schostarez

IPC分类号： C07C24100

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18

摘要： The present invention provides novel compounds of the formula I and II for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitius (NIDDM) and a new use of known compounds for this purpose.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）的新颖的式I和II化合物以及用于该目的的已知化合物的新用途。

公开(公告)号：US6166080A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US952717

申请日：1997-05-22

申请人： Scott D. Larsen ,  Paul D. May ,  Steven P. Tanis ,  Valerie A. Vaillancourt ,  John A. Tucker ,  Heinrich J. Schostarez ,  Martin D. Meglasson

发明人： Scott D. Larsen ,  Paul D. May ,  Steven P. Tanis ,  Valerie A. Vaillancourt ,  John A. Tucker ,  Heinrich J. Schostarez ,  Martin D. Meglasson

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18

摘要： The present invention provides novel compounds of the formulae (I): AG--(CH.sub.2).sub.n --CO.sub.2 R.sup.1 and (II) or pharmacologically acceptable salts thereof, wherein AG is: a) N-aminoguanidine, b) N,N'-diaminoguanidine, or c) N,N',N"-triaminoguanidine; and n, R.sup.1 and R.sup.2 have the meanings given in the description as well as a new use for the compounds of formula (III) wherein R.sup.3 has the meanings given in the description for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM).

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 14126 Sec。 371日期：1997年5月22日 102（e）日期1997年5月22日PCT提交1995年11月13日PCT公布。 公开号WO96 / 16031 日期：1996年5月30日本发明提供式（I）的新型化合物：AG-（CH 2）n -CO 2 R 1和（II）或其药理学上可接受的盐，其中AG为：a）N-氨基胍，b）N，N 二氨基鸟嘌呤，或c）N，N'，N“ - 三氨基胍; 并且n，R 1和R 2具有本说明书中给出的含义以及式（III）化合物的新用途，其中R 3具有在治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）的描述中给出的含义。

公开(公告)号：US06274580B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09650470

申请日：2000-08-29

申请人： Scott D. Larsen ,  Martin D. Meglasson ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May

发明人： Scott D. Larsen ,  Martin D. Meglasson ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May

IPC分类号： C07D25300

CPC分类号： B60G17/052 ,  B60G21/023 ,  B60G21/026 ,  B60G21/10 ,  B60G2202/21 ,  C07D233/88 ,  C07D253/06

摘要： Compounds selected from the group consisting of formulae I, II, III, IV, VI, VII, and VIII wherein R is H or NH2, and pharmacologically acceptable salts thereof, are suitable for use in methods for treating non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM) or obesity in a patient susceptible to or experiencing NIDDM or obesity by the systemic administration of such a compound in an amount effective to treat the NIDDM or obesity.

摘要翻译： 选自由式I，II，III，IV，VI，VII和VIII组成的组的化合物，其中R为H或NH 2及其药理学上可接受的盐，适用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病的方法 NIDDM）或通过以有效治疗NIDDM或肥胖的量全身给予这种化合物对易感或经历NIDDM或肥胖症的患者的肥胖。

公开(公告)号：US5994577A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US484547

申请日：1995-06-07

申请人： Scott D. Larsen ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May ,  Steven P. Tanis ,  John A. Tucker ,  Martin D. Meglasson ,  Heinrich J. Schostarez

发明人： Scott D. Larsen ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May ,  Steven P. Tanis ,  John A. Tucker ,  Martin D. Meglasson ,  Heinrich J. Schostarez

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C281/16 ,  A61K31/198 ,  C07C281/18

摘要： The present invention provides novel compounds of the formula I and II for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitius (NIDDM) and a new use of known compounds for this purpose.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）的新颖的式I和II化合物以及用于该目的的已知化合物的新用途。

公开(公告)号：US5955617A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US857760

申请日：1997-05-15

申请人： Scott D. Larsen ,  Martin D. Meglasson ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May

发明人： Scott D. Larsen ,  Martin D. Meglasson ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Paul D. May

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  B60G17/052 ,  B60G21/02 ,  B60G21/10 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D253/06 ,  C07D255/02

CPC分类号： B60G17/052 ,  B60G21/023 ,  B60G21/026 ,  B60G21/10 ,  C07D233/88 ,  C07D253/06 ,  B60G2202/21

摘要： The present invention provides novel compounds of the formulae I-VIII for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) and a new use of known compounds IX to X for this purpose.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）的式I-VIII的新型化合物和用于此目的的已知化合物IX至X的新用途。

公开(公告)号：US06410585B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09265410

申请日：1999-03-10

申请人： Scott D. Larsen ,  Paul D. May ,  John E. Bleasdale ,  Charlotta Liljebris ,  Heinrich Josef Schostarez ,  Tjeerd Barf ,  Marianne Nilsson

发明人： Scott D. Larsen ,  Paul D. May ,  John E. Bleasdale ,  Charlotta Liljebris ,  Heinrich Josef Schostarez ,  Tjeerd Barf ,  Marianne Nilsson

IPC分类号： C07C23500

CPC分类号： C07C311/06 ,  A61K38/00 ,  C07C235/74 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C237/52 ,  C07C271/02 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C305/24 ,  C07C311/13 ,  C07C311/37 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156

摘要： The present invention comprises small molecular weight, non-peptidic inhibitors of formulae I-VII of Protein Tyrosine Phosphatase 1 (PTP1) which are useful for the treatment and/or prevention of Non-Insulin Dependent Diabetes Mellitus (NIDDM).

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）的蛋白酪氨酸磷酸酶1（PTP1）的式I-VII的小分子量非肽抑制剂。