公开(公告)号：US20130079345A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13636448

申请日：2011-03-20

申请人： Jan Eickhoff ,  Peter Nussbaumer ,  Gerd Ruhter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Ulrich Lucking ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl

发明人： Jan Eickhoff ,  Peter Nussbaumer ,  Gerd Ruhter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Ulrich Lucking ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl

IPC分类号： C07D251/16 ,  C07D405/10 ,  C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D251/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted triazine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二取代的三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，免疫疾病，自身免疫性疾病，心血管疾病 ，细胞增殖性疾病，炎症，勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代的三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。 此外，本发明涉及所述二取代三嗪衍生物作为蛋白激酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US09242937B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14002731

申请日：2012-03-01

申请人： Gerd Rühter ,  Peter Nussbaumer ,  Axel Choidas ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Jan Eickhoff

发明人： Gerd Rühter ,  Peter Nussbaumer ,  Axel Choidas ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Jan Eickhoff

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted pyridine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二取代的吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，免疫疾病，自身免疫性疾病，心血管疾病 ，细胞增殖性疾病，炎症，勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。 此外，本发明涉及所述二取代的吡啶衍生物作为蛋白激酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20140296304A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14002731

申请日：2012-03-01

申请人： Gerd Rühter ,  Peter Nussbaumer ,  Axel Choidas ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Jan Eickhoff

发明人： Gerd Rühter ,  Peter Nussbaumer ,  Axel Choidas ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Jan Eickhoff

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted pyridine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二取代的吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，免疫疾病，自身免疫性疾病，心血管疾病 ，细胞增殖性疾病，炎症，勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。 此外，本发明涉及所述二取代的吡啶衍生物作为蛋白激酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US09453051B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14241126

申请日：2012-08-29

申请人： Gunter Fischer ,  Miroslav Malesevic ,  Frank Erdmann ,  Jan Kuhling ,  Michael Bukrinsky ,  Stephanie Constant ,  Gerd Ruhter ,  Peter Nussbaumer ,  Klaus Dinkel

发明人： Gunter Fischer ,  Miroslav Malesevic ,  Frank Erdmann ,  Jan Kuhling ,  Michael Bukrinsky ,  Stephanie Constant ,  Gerd Ruhter ,  Peter Nussbaumer ,  Klaus Dinkel

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/50 ,  C07K7/64 ,  C12N9/90

CPC分类号： C07K7/645 ,  C12N9/90 ,  C12Y502/01008

摘要： The present invention relates to novel cyclosporin derivatives that do not cross the cellular membrane. The compounds according to the invention are used in medicine, more particularly in the treatment/diagnosis of acute and chronic inflammatory diseases, viral infections, cancer, degenerative muscle diseases, neurodegenerative diseases and damage that is associated with calcium homeostasis impairment. The novel cyclosporin derivatives additionally have no immunosuppressive effect.

摘要翻译： 本发明涉及不与细胞膜交叉的新型环孢菌素衍生物。 根据本发明的化合物用于医学中，更特别地用于治疗/诊断急性和慢性炎性疾病，病毒感染，癌症，退行性肌肉疾病，神经变性疾病以及与钙稳态损伤相关的损伤。 新型环孢菌素衍生物另外没有免疫抑制作用。

公开(公告)号：US20140316104A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14241126

申请日：2012-08-29

申请人： Gunter Fischer ,  Miroslav Malesevic ,  Frank Erdmann ,  Jan Kuhling ,  Michael Bukrinsky ,  Stephanie Constant ,  Gerd Ruhter ,  Peter Nussbaumer ,  Klaus Dinkel

发明人： Gunter Fischer ,  Miroslav Malesevic ,  Frank Erdmann ,  Jan Kuhling ,  Michael Bukrinsky ,  Stephanie Constant ,  Gerd Ruhter ,  Peter Nussbaumer ,  Klaus Dinkel

IPC分类号： C07K7/64

CPC分类号： C07K7/645 ,  C12N9/90 ,  C12Y502/01008

摘要： The present invention relates to novel cyclosporin derivatives that do not cross the cellular membrane. The compounds according to the invention are used in medicine, more particularly in the treatment/diagnosis of acute and chronic inflammatory diseases, viral infections, cancer, degenerative muscle diseases, neurodegenerative diseases and damage that is associated with calcium homeostasis impairment. The novel cyclosporin derivatives additionally have no immunosuppressive effect.

摘要翻译： 本发明涉及不与细胞膜交叉的新型环孢菌素衍生物。 根据本发明的化合物用于医学中，更特别地用于治疗/诊断急性和慢性炎性疾病，病毒感染，癌症，退行性肌肉疾病，神经变性疾病以及与钙稳态损伤相关的损伤。 新型环孢菌素衍生物另外没有免疫抑制作用。

公开(公告)号：US09226929B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US14002730

申请日：2012-03-01

申请人： Gerd Rühter ,  Uwe Koch ,  Peter Nussbaumer ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Jan Eickhoff

发明人： Gerd Rühter ,  Uwe Koch ,  Peter Nussbaumer ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Jan Eickhoff

IPC分类号： C07D251/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  C07D251/48 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K45/06 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted triazine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二取代的三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，免疫疾病，自身免疫性疾病，心血管疾病 ，细胞增殖性疾病，炎症，勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代的三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。 此外，本发明涉及所述二取代三嗪衍生物作为蛋白激酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20140179662A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：US14002730

申请日：2012-03-01

申请人： Gerd Rühter ,  Uwe Koch ,  Peter Nussbaumer ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Jan Eickhoff

发明人： Gerd Rühter ,  Uwe Koch ,  Peter Nussbaumer ,  Carsten Schulz-Fademrecht ,  Jan Eickhoff

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K45/06 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted triazine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二取代的三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，免疫疾病，自身免疫性疾病，心血管疾病 ，细胞增殖性疾病，炎症，勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代的三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。 此外，本发明涉及所述二取代三嗪衍生物作为蛋白激酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07928093B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US11568645

申请日：2005-05-25

申请人： Klaus Hinterding ,  Klemens Högenauer ,  Peter Nussbaumer

发明人： Klaus Hinterding ,  Klemens Högenauer ,  Peter Nussbaumer

IPC分类号： C07D231/56 ,  C09B5/00

CPC分类号： C07C217/64 ,  C07C271/16 ,  C07F9/094

摘要： A compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本说明书中所定义的式（I）化合物，其制备方法，用途，特别是在移植中，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07825260B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US10554557

申请日：2004-04-29

申请人： Rainer Albert ,  Claus Ehrhardt ,  Peter Ettmayer ,  Klaus Hinterding ,  Klemens Högenauer ,  Peter Nussbaumer

发明人： Rainer Albert ,  Claus Ehrhardt ,  Peter Ettmayer ,  Klaus Hinterding ,  Klemens Högenauer ,  Peter Nussbaumer

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D307/00 ,  C07D307/87 ,  C09B5/00

CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07C217/64 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D307/79 ,  C07D413/04 ,  C07F9/1414 ,  C07F9/6541

摘要： Compounds of formula I, wherein X, a, b, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式I化合物，其中X，a，b，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本说明书中所定义，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20080139551A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11842144

申请日：2007-08-21

申请人： Jagadish Sircar ,  Sunil Kumar ,  Timothy James Davis ,  Wenbin Ying ,  Peter Nussbaumer ,  Andreas Billich

发明人： Jagadish Sircar ,  Sunil Kumar ,  Timothy James Davis ,  Wenbin Ying ,  Peter Nussbaumer ,  Andreas Billich

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P11/06 ,  A61P5/46 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D215/46 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： treatment of a variety of disorders, including the treatment of pathological conditions associated with tumor necrosis factor alpha. The inhibitors of tumor necrosis factor alpha have the following structures: including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, wherein substituents are as defined herein. Compositions containing an inhibitor of tumor necrosis factor alpha in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also provided, as well as methods for use of the same.

摘要翻译： 治疗各种疾病，包括治疗与肿瘤坏死因子α相关的病理状况。 肿瘤坏死因子α的抑制剂具有以下结构：包括立体异构体，其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义。 还提供了含有肿瘤坏死因子α与药学上可接受的载体组合的抑制剂的组合物，以及使用它们的方法。